Інструкція до препарату Цитомоксан 0,5% краплі очні 5 мл

Цитомоксан (Cytomoxan) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: моксифлоксацин;

• 1 мл крапель містить гідрохлориду моксифлоксацину 5,45 мг (у перерахунку ванн та на 100% безводну речовину), що еквівалентно моксифлоксацину 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота борна, 1 М розчин кислоти хлористоводневої, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина від жовтого до жовто-зеленого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби, що застосовуються у офтальмології. Антибактеріальні засоби. Фторхінолони. Моксіфлоксацін. Код ATX S01А E07.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Механізм дії

Моксифлоксацин, фторхінолон четвертого покоління, пригнічує ДНК-гіразу та топоізомеразу IV, необхідні для реплікації, відновлення та рекомбінації ДНК бактерій.

Механізм резистентності

Резистентність до фторхінолонів, включаючи моксифлоксацин, зазвичай виникає при хромосомних мутаціях у генах, що кодують ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. У грамнегативних бактерій резистентність до моксифлоксацину може виникнути через мутацію в системах генів mar (мультирезистентність) та qnr (резистентність до хінолонів). Перехресна резистентність з бета-лактамами, макролідами та аміноглікозидами малоймовірна через різницю у способі дії.

Граничні значення

Європейським комітетом з визначення чутливості до антибіотиків (EUCAST) встановлено такі граничні значення мінімальної переважної концентрації (МПК) (мг/л):

• види Staphylococcus S ≤ 0,5, R > 1
• Streptococcus A, B, C, GS ≤ 0,5, R > 1
• Streptococcus pneumoniae S ≤ 0,5, R > 0,5
• Haemophilus influenzae S ≤ 0,5, R > 0,5
• Moraxella catarrhalis S ≤ 0,5, R > 0,5
• Enterobacteriaceae S ≤ 0,5, R > 1
• невидоспецифічні S ≤ 0,5, R > 1

Граничні значення in vitro застосовуються для прогнозування клінічної ефективності моксифлоксацину при системному застосуванні. Ці граничні значення можуть бути неприйнятними при застосуванні лікарського засобу місцево у вічі, оскільки при місцевому застосуванні використовуються великі концентрації та місцеві фізичні/хімічні умови можуть впливати на активність препарату в місці введення.

Чутливість

Поширеність набутої резистентності може змінюватися географічно та в часі для відповідних видів мікроорганізмів, тому бажано мати місцеву інформацію про резистентність мікроорганізмів, особливо при лікуванні важких інфекцій.

При необхідності слід звернутися за порадою до фахівця, якщо місцева поширеність резистентності така, що активність моксифлоксацину принаймні проти деяких видів інфекцій сумнівна.

Чутливі види	Умовно резистентні види	Резистентні мікроорганізми
Аеробні грампозитивні мікроорганізми: види Corynebacterium, включаючи: Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus групи viridans . Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens . Анаеробні мікроорганізми: Proprionibacterium acnes . Інші мікроорганізми: Chlamydia trachomatis.	Аеробні грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus (стійкі до метициліну), Staphylococcus, коагулазо-негативні види (стійкі до метициліну). Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Neisseria gonorrhoeae Інші мікроорганізми: Ні.	Аеробні грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa . Інші мікроорганізми: Ні.

Доклінічні дані з безпеки

У процесі доклінічних досліджень ефекти після місцевого застосування у вічі спостерігалися лише під час застосування дози, яка значно перевищувала максимальну дозу для людини, що вказує на незначну релевантність при клінічному застосуванні.

Як і при застосуванні інших хінолонів, моксифлоксацин також виявився генотоксичним in vitro у клітинах бактерій та ссавців. Можна припустити пороговий рівень генотоксичності, оскільки у значно більших концентраціях ці ефекти можуть призвести до взаємодії з бактеріальною гіразою та топоізомеразою II у клітинах ссавців. Під час досліджень in vivo, незважаючи на високі дози моксифлоксацину, жодних доказів генотоксичності не було виявлено. Таким чином, терапевтичні дози людини забезпечують адекватний безпековий рівень. Жодних ознак канцерогенної дії при доклінічних дослідженнях у щурів не спостерігалося.

На відміну від інших хінолонів, моксифлоксацин не продемонстрував жодних фототоксичних та фотогенотоксичних властивостей у процесі розширених досліджень in vitro та in vivo.

Фармакокінетика

Після місцевого застосування моксифлоксацин у формі крапель очей абсорбувався в системному кровообігу. Концентрацію моксифлоксацину в плазмі відзначали у 21 випробуваного: чоловіків і жінок, яким закопували лікарський засіб місцево в обидва ока 3 рази на день протягом 4 днів. Середнє статистичне значення максимальної концентрації (Сmax) та значення залежності концентрація/час (AUC) у плазмі крові становили 2,7 нг/мл та 41,9 нг·год/мл відповідно. Ці значення приблизно в 1600 і 1200 разів нижчі від середніх значень Cmax і AUC відповідно, про які повідомляли після перорального застосування терапевтичних доз моксифлоксацину, що становили 400 мг. Період напіввиведення моксифлоксацину із плазми крові – 13 годин.

Клінічні властивості

Показання

Місцеве лікування бактеріального кон'юнктивіту, спричиненого чутливими до моксифлоксацину штамами бактерій.

Для отримання інформації про відповідне застосування антибактеріальних засобів дивіться офіційні посібники.

Протипоказання Цитомоксану

Підвищена чутливість до активної речовини, інших хінолонів або до будь-якого компонента препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Досліджень взаємодії з іншими лікарськими засобами не проводилось. Взаємодія з іншими лікарськими засобами є малоймовірною, оскільки моксифлоксацин має низьку системну концентрацію при місцевому офтальмологічному застосуванні. Якщо одночасно призначається кілька офтальмологічних лікарських засобів для місцевого застосування, інтервал між застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі слід застосовувати останніми.

Особливості застосування препарату

• Лише для офтальмологічного застосування. Чи не для ін'єкцій. Забороняється введення Цитомоксан, очні краплі, шляхом субкон'юнктивальної ін'єкції або безпосередньо в передню камеру ока.
• У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, часом летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, ангіоневротичним набряком, включаючи набряк гортані, глотки та обличчя, обструкцію дихальних шляхів, диспное, кропив'янку та свербіж.
• При виникненні алергічної реакції на препарат Цитомоксан, очні краплі, застосування препарату необхідно припинити. Серйозні гострі реакції підвищеної чутливості на моксифлоксацин або будь-який компонент цього лікарського засобу можуть вимагати негайного лікування. За наявності клінічних показань слід відновити прохідність дихальних шляхів та здійснити кисневу терапію.
• Як і при застосуванні інших антибіотиків, тривале застосування Цитомоксану, краплі очні, може призвести до надмірного зростання нечутливих мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненні суперінфекції слід припинити лікування та призначити відповідну терапію.
• При системній терапії фторхінолонами, включаючи моксифлоксацин, може виникати запалення та розрив сухожилля, особливо у пацієнтів похилого віку, а також при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. При перших ознаках запалення сухожилля лікування із застосуванням препарату Цитомоксан краплі очні слід припинити.
• Не рекомендується носити контактні лінзи під час лікування запалень/інфекцій ока.
• Препарат не призначають дітям віком до 2 років для лікування захворювань очей, викликаних Chlamydia trachomitis, оскільки його дія не досліджувалась у цієї категорії пацієнтів. Діти старше 2 років із захворюваннями очей, викликаними Chlamydia trachomitis, повинні отримувати відповідне системне лікування. Новонароджені повинні отримувати відповідне системне лікування у разі ураження очей, спричиненого Chlamydia trachomitis або Neisseria gonorrhoeae.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Репродуктивна функція

Досліджень впливу препарату Цитомоксан, очні краплі, на репродуктивну функцію людини при місцевому застосуванні не проводилося.

Про жодні побічні реакції з боку репродуктивної функції чоловіків або жінок при застосуванні крапель очних з моксифлоксацину гідрохлоридом не повідомлялося.

Вагітність

Оскільки адекватних та добре контрольованих досліджень застосування препарату вагітним жінкам не проводилося, лікарський засіб Цитомоксан не слід застосовувати під час вагітності, за винятком тих випадків, коли очікувана користь від застосування препарату для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Період годування груддю

Невідомо, чи виділяється моксифлоксацин чи його метаболіти у грудне молоко. У дослідженнях на тваринах було виявлено низький рівень екскреції моксифлоксацину при пероральному застосуванні. Слід з обережністю призначати лікарський засіб Цитомоксан грудьми, що годують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Цитомоксан, очні краплі, не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або іншими механізмами. Тимчасове розмивання зору або інші порушення зору можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами. Якщо затуманювання зору виникає під час закопування, пацієнту необхідно почекати, поки зір проясниться, перш ніж керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози Цитомоксан

Для офтальмологічного застосування.

Дорослі, у тому числі пацієнти похилого віку

Закопувати по 1 краплі в уражене око (очі) 3 рази на добу.

Зазвичай стан покращується протягом 5 днів, після чого лікування слід продовжувати наступні 2-3 дні. Якщо протягом 5 днів лікування не спостерігається покращення, слід проконсультуватися з лікарем для уточнення діагнозу та/або лікування. Тривалість лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання та клінічної та бактеріологічної картини перебігу захворювання.

Діти

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок

Немає потреби у коригуванні дози для цієї категорії пацієнтів.

Щоб запобігти забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно бути обережним і не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці.

Для запобігання абсорбції крапель через слизову оболонку носа, особливо у новонароджених та дітей, рекомендується оклюзія нососльозного каналу протягом 2–3 хвилин після застосування крапель.

Не для ін'єкцій. Забороняється введення Цитомоксану шляхом субкон'юнктивальної ін'єкції або безпосередньо в передню камеру ока.

Діти

Під час клінічних досліджень очі краплі з гідрохлоридром моксифлоксацином виявилися безпечними при застосуванні дітям, включаючи новонароджених. У пацієнтів до 18 років зареєстровано дві побічні реакції: подразнення ока та біль у оці (частота виникнення – 0,9%). Див. також розділ «Особливості застосування».

Передозування

Зважаючи на характеристики препарату, не очікується токсичного ефекту у разі передозування при застосуванні препарату в око або при випадковому проковтуванні одного флакона.

Побічні реакції Цитомоксану

Під час клінічних досліджень найбільш поширеними побічними реакціями були біль у оці та подразнення очей, які виникали приблизно у 1-2% пацієнтів.

Нижченаведені побічні реакції, які спостерігалися під час клінічних досліджень крапель очних з моксифлоксацином гідрохдоридом, класифіковані таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000). У кожній групі побічні реакції представлені в порядку зменшення їхнього ступеня тяжкості.

Система органів	Побічні реакції згідно з MedDRA (версія 15.1)
З боку кровоносної та лімфатичної системи	Рідко: зменшення рівня гемоглобіну.
З боку нервової системи	Не часто: головний біль. Рідко парестезія.
З боку органів зору	Часто: біль у вічі, подразнення очей. Нечасто: точковий кератит, синдром сухого ока, кон'юнктивальний крововилив, гіперемія кон'юнктиви, гіперемія ока, свербіж очей , аномальна чутливість очей, набряк повік, почуття дискомфорту в оці. Рідко: дефект епітелію рогівки, порушення з боку рогівки, забарвлення рогівки, кон'юнктивіт, блефарит, припухлість ока, біль у повіках, набряк кон'юнктиви, затуманювання зору, зниження гостроти зору, астенопія, порушення з боку повік, еритема повік.
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення.	Рідко: відчуття дискомфорту в носі, фаринголарінгеальний біль, відчуття стороннього тіла (у горлі).
З боку травної системи	Нечасто дисгевзія. Рідко: блювання.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів	Рідко: підвищення рівня аланінамінотрансферази, підвищення рівня гамма-глютамілтрансферази.

Під час післяреєстраційного спостереження виявлено додаткові побічні реакції. Оцінити частоту виникнення неможливо. У межах кожної системи органів побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.

Система органів	Побічні реакції згідно з MedDRA (версія 15.1)
З боку імунної системи	Підвищена чутливість.
З боку нервової системи	Запаморочення.
З боку органів зору	Виразковий кератит, кератит, підвищена сльозотеча, фотофобія, виділення з очей.
З боку серцевої системи	Прискорене серцебиття.
З боку респіраторної системи, торакальні та медіастинальні порушення.	Диспное
З боку травної системи	Нудота.
З боку шкіри та підшкірної тканини.	Еритема, свербіж, висипання, кропив'янка.

У пацієнтів, які проходили системну терапію хінолонами, спостерігалися серйозні, іноді летальні реакції підвищеної чутливості (анафілактичні), іноді після застосування першої дози. Деякі реакції супроводжувалися серцево-судинною недостатністю, втратою свідомості, шумом у вухах, набряком глотки або обличчя, диспное, кропив'янкою та свербінням (див. розділ «Особливості застосування»).

Запалення та розриви сухожиль можуть виникати при системному застосуванні фторхінолонів. Дослідження та постмаркетинговий досвід застосування системних хінолонів вказують на те, що ризик виникнення таких розривів може збільшуватися у пацієнтів, які отримують кортикостероїди, особливо у пацієнтів похилого віку, та при великому навантаженні на сухожилля, включаючи ахілове сухожилля (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дозволяє проводити моніторинг співвідношення користь/ризик при застосуванні цього лікарського засобу. Медичним та фармацевтичним працівникам, а також пацієнтам або їх законним представникам слід повідомляти про всі випадки підозрюваних побічних реакцій та відсутність ефективності лікарського засобу через Автоматизовану інформаційну систему з фармаконагляду за посиланням: https://aisf.dec.gov.ua.

Термін придатності

3 роки.

Термін придатності після відкриття флакона 28 діб.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 5 мл у флаконі. По 1 флаконі в пачці.

Категорія відпуску з аптеки

За рецептом.