Інструкція до препарату Бримонал 0,2% очні краплі флакон 10 мл

Бримонал інструкція по застосуванню

Склад

Діюча речовина:

• 1 мл бримонідину тартрату 2 мг;
• 1 мл містить 23 краплі.

Допоміжні речовини: натрію хлорид, винна кислота, натрію тартрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, трохи в'язкий розчин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних частинок.

Фармакологічна група

Протиглаукомні та міотичні засоби.

Код ATX S01E A05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бримонідин є агоністом альфа-2-адренорецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуження мікросудин, пов'язаних з ксенотрансплантатом сітківки людини.

Місцеве застосування бримонідину тартрату у людини знижує внутрішньоочний тиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідин тартрат 0,2% характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається протягом 2 годин після застосування. В рамках досліджень бримонідину тартрат 0,2% знижував внутрішньоочний тиск у середньому на 4-6 мм рт. ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, що бримонідин тартрат має подвійний механізм дії. Вважається, що бримонідину тартрат 0,2% знижує СОТ внаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищення увеосклерального відтоку.

Фармакокінетика

Після очного застосування 0,2% бримонідину тартрату двічі на день протягом 10 днів його концентрація у плазмі крові була низька (середня Смакс становила 0,06 нг/мл). Повторне закопування (2 рази на день протягом 10 днів) призводило до його незначного накопичення в крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі через 12 годин склала в рівноважному стані (AUC0-12год) 0,31 нг/год/мл порівняно з 0,23 нг/год/мл після першої дози. Період напіввиведення із системного кровообігу у людини після місцевого застосування становив приблизно 3 години. Ступінь зв'язування бримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить приблизно 29%.

У тканинах ока Брімонідин оборотно зв'язується з меланіном in vitro та in vivo. Після двох тижнів застосування в очі концентрації бримонідину в райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були в 3-17 разів вищими, ніж після одноразової дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв'язування з меланіном не з'ясовано. Однак біомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримували бримонідину тартрат 0,2% до 1 року, показало наявність будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей. У мавп, які отримували дози приблизно в 4 рази, що перевищують рекомендовану дозу бримонідину тартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людини Брімонідин добре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Істотна частина дози (близько 75%) виводиться із сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати досліджень in vitro, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважно альдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення частини обумовлено печінковим метаболізмом. Екскреція із сечею є головним шляхом виведення бримонідину та його метаболітів.

Пацієнти похилого віку:

Максимальна, AUC та період напіввиведення бримонідину після застосування одноразової дози пацієнтам похилого віку 65 років були такими ж, як у дорослих молодого віку, свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Показання

Відкритокутова глаукома або підвищений внутрішньоочний тиск (ВГД).

Монотерапія у пацієнтів, яким протипоказано застосування місцевих бета-блокаторів.

У складі комплексної терапії з іншими препаратами зниження ВГД, коли монотерапія не дає бажаного результату.

Протипоказання Бримоналу

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Дитячий вік (до 18 років).

Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторами МАО та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад, трициклічні та тетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Хоча специфічна взаємодія бримонідину з лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного чи посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують ЦНС (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів та анестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі після застосування бримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, які можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприклад, хлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосування бримонідину тартрату спостерігалося клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю застосовувати одночасно Брімонідин, гіпотензивні засоби та серцеві глікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) при комбінованій терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), які можуть взаємодіяти з агоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприклад, агоністами або антагоністами адренорецепторів ізопреналіном).

Особливості застосування препарату

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна.

У деяких пацієнтів, які отримували 0,2% бримонідину тартрат, спостерігалися алергічні реакції з боку очей. У разі виникнення алергічної реакції застосування препарату Бримонал 0,2% слід припинити.

Слід з обережністю застосовувати Бримонал 0,2% пацієнтам з депресією, порушенням мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичною гіпотензією та облітеруючим тромбангіїтом.

Вплив засобу Бримонал 0,2% на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю досліджувався, тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів із відповідними захворюваннями.

Бримонал 0,2% містить консервант – бензалконію хлорид, що всмоктується м'якими контактними лінзами. При використанні м'якими (гідрофільними) контактними лінзами не слід застосовувати їх протягом 15 хвилин після застосування засобу Бримонал 0,2%. Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб зовнішньо, інтервал часу між програмами різних лікарських засобів повинен бути 5-15 хвилин.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дослідження щодо безпеки застосування бримонідину тартрату вагітним жінкам не проводилися, тому Бримонал 0,2% не застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникає Бримонідин у грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Бримонідин може спричинити запаморочення, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Такої діяльності можна приступати не раніше ніж через 15 хв після застосування крапель, поки не проясниться зір.

Спосіб застосування та дози Бримонал

Препарат призначати дорослим.

Рекомендується закопувати одну краплю препарату Бримонал 0,2% у уражене око двічі на добу з інтервалом 12 годин.

Корекція дози для людей похилого віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких крапель очей, рекомендується натиснути протягом однієї хвилини на ділянку слізного мішка у внутрішньому куточку ока для зниження системної абсорбції. Це слід зробити відразу після закапування кожної краплі. Якщо призначено більше одного виду крапель очей, їх слід закопувати з інтервалом 5-15 хв.

Діти

Ефективність та безпека застосування бримонідину дітям не досліджено.

Передозування

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не спостерігалося.

Системне передозування при довільному пероральному застосуванні препарату.

Відомо про 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9-10 крапель бримонідину дорослим пацієнтам. Вони спостерігалося значне зниження артеріального тиску, в одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 години стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. Ще в одного пацієнта, який прийняв внутрішньо невідому кількість препарату, не відзначали жодних побічних ефектів. Відомі випадки серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуванні бримонідину. Вони спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовгочасна кома чи втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що вимагало проведення інтенсивної терапії з інтубацією. Протягом 6-24 годин стан усіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування симптоматичне.

Діти

Побічні реакції після випадкового проковтування бримонідину у дітей також були зареєстровані. Вони включали пригнічення ЦНС, тимчасову кому, порушення свідомості, летаргію, сонливість, артеріальну гіпотензію, брадикардію, гіпотермію, блідість, пригнічення дихання, апное, що потребують інтенсивної терапії, інтубації відповідно.

Симптоми повністю зникли протягом 624 годин у всіх суб'єктів.

Побічні реакції Бримоналу

У кожній групі небажані явища визначено у порядку зменшення їхньої тяжкості. Частота визначена таким чином: дуже часто (1/10) часто (<1/10); рідкісні (<1/100); рідкісні (<1/1000); дуже рідкісні (<1/10000); невідомо (частота не може бути оцінена за наявними даними):

З боку серцево-судинної системи

Нечасто: серцебиття, аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія).

З боку нервової системи

Дуже часто: головний біль, сонливість.

Часто: запаморочення, порушення смаку.

Дуже рідкісні: непритомність.

З боку органів зору

Дуже часто: подразнення очей (гіперемія ока, відчуття печіння і поколювання, відчуття стороннього тіла, фолікули кон'юнктиви, свербіж в очах), затуманений зір, алергічний блефарит, алергічний блефарокон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, алергічний кон'юнктивіт, алерг.

Часто: місцеве роздратування (гіперемія століття, набряк повік, блефарит, біль очей та сльозотеча, виділення з кон'юнктиви, набряк кон'юнктиви), світлобоязнь, ерозія, сухість очей, збліднення кон'юнктиви, порушення зору, кон'юнктивіт.

Дуже рідкісні: ірит (передній увеїт), міоз.

З боку органів дихання, грудної порожнини, середостіння.

Часто: симптоми верхніх дихальних шляхів.

Нечасто: сухість у носі

Рідкісні: задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: сухість у роті.

Часто: шлунково-кишкові симптоми.

Судинні розлади

Найчастіше: артеріальна гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загального стану, пов'язані з місцем застосування

Дуже часто: втома.

Часто: астенія.

З боку імунної системи

Нечасто: системні алергічні реакції.

З боку психіки

Нечасто: депресія

Дуже рідкісні: безсоння.

Під час післяреєстраційного застосування бримонідину в клінічній практиці були зареєстровані такі побічні реакції (частота випадків невідома, оскільки вони були зареєстровані спонтанно у популяції невідомої кількості).

З боку органу зору

Іридоцикліт (передній увеїт), свербіж повік.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висипання та вазодилатацію.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати. Після розтину зберігати не більше 28 діб.

Упаковка

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком з контролем першого розтину.

По 1 флакону-крапельниці у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.