Инструкция к препарату Бетасерк 8 мг/мл раствор 60 мл

Бетасерк (Betaserc) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: бетагистин дигидрохлорид;

1 мл препарата содержит:

• 8 мг бетагистина дигидрохлорида;

другие составляющие: сахарин натрия (E 954) метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (E 216) ароматизатор шоколадный этанол 96 % вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор для внутреннего использования.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета с ароматом шоколада.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код ATХ. N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только отчасти. Существует несколько достоверных гипотез подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н ₁ -рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н ₃ -рецепторов гистамина в нервной ткани и проявляет незначительную активность в отношении Н ₂ -рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3- _{рецепторов} и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3 _- рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Было также обнаружено, что у человека бетагистин увеличивает мозговой кровоток.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных путем ускорения и облегчения центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и опосредуется через антагонизм H3- _{рецепторов} . У пациентов при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина показали исследования с участием пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, у которых было продемонстрировано уменьшение тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении Бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому большинство фармакокинетических анализов базируются на измерении содержания 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче. В исследовании с использованием чувствительного биоаналитического метода было продемонстрировано, что плазменные концентрации материнского соединения бетагистина достигают максимальных значений в пределах 1 ч после приема препарата.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация C _max препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент связываемого бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3-5 часов.

Вывод.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительное.

Линейность.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме препарата в диапазоне доз 8-48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Клинические свойства.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания Бетасерка

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований взаимодействия in vivo не проводили. Исходя из данных in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома Р450 in vivo.

Данные in vitro свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, тормозящими активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными средствами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения препарата

Пациенты с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении во время лечения.

Это лекарственное средство содержит 5 объемных процентов алкоголя (этанола), то есть с учетом самой высокой индивидуальной дозы (3 мл = 120 мг) это эквивалентно 3 мл пива или 1 3 мл вина в одной дозе. Это вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. О содержании алкоголя в препарате следует помнить при назначении препарата женщинам в период беременности или кормления грудью детям и пациентам групп высокого риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией.

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (E 216).

Препарат может вызвать аллергические реакции (предположительно замедленного типа).

Случайное вдыхание раствора бетагистина теоретически может вызвать развитие бронхоспазма и снижение АД.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным.

Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на течение беременности развитие эмбриона/плода роды и постнатальное развитие. У людей потенциальный риск для плода и новорожденного неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований по выделению бетагистина с молоком у животных не проводили. При определении необходимости применения препарата матерью следует взвесить пользу кормления грудью и потенциальный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением снижением слуха шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований изучавших влияние этого препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы Бетасерк

Доза для взрослых составляет 24–48 мг и делится на приемы в течение суток – 1–2 мл 3 раза в сутки или 3 мл 2 раза в сутки (упаковка содержит дозирующий шприц с метками от 1 до 3 мл).

Раствор бетагистина можно разводить водой. Если пациент выбирает такой способ применения отобранную с помощью дозирующего шприца, определенную дозу разводят в стакане с водой и размешивают перед применением. В противном случае для внутреннего приёма содержимое шприца необходимо полностью вылить в столовую ложку. После использования шприц следует промыть водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. В некоторых случаях улучшение может наблюдаться только через две недели лечения. Иногда лучший результат достигается через несколько месяцев лечения. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях болезни.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Нарушение функции почек. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети

Раствор Бетасерка не рекомендован для применения детям, поскольку недостаточно данных по безопасности и эффективности препарата.

Передозировка

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препарата. У некоторых пациентов после приема дозы до 640 мг возникали легкие или умеренно выраженные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе). Более серьезные осложнения (судороги осложнения со стороны сердца или легких) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки бетагистина особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции Бетасерка

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов, применявших бетагистин, наблюдались нижеперечисленные побочные реакции с частотой: очень часто (³ 1/10); часто (от ³ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ³ 1/1000 до < 1/100); редко (от ³ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (<1/10 000).

• Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота и диспепсия.
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

В дополнение к случаям о которых сообщалось в ходе клинических исследований о последующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и научной литературы. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, поэтому она классифицирована как «неизвестная».

• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
• Со стороны пищеварительного тракта: легкие нарушения со стороны желудка (например рвота в желудке и кишечнике вздутие живота метеоризм). Как правило, эти симптомы проходят если принимать препарат во время еды или уменьшить его дозу.
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30ºС.

Не охлаждать. Не замораживайтесь. Применить в течение 2 мес после открытия бутылки. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в стеклянной бутылке в комплекте с дозирующим шприцем.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.