Инструкция к препарату Бетанорм 24 мг таблетки №60

Бетанорм (Betanorm) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка содержит:

• бетагистина дигидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 8 мг, 16 мг или 24 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; маннит (Е 421); кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; лимонная кислота моногидрат; кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; таблетки по 16 мг и по 24 мг имеют распределительный риск.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТС N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждающих данные исследований на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования Н3-рецепторов пресинаптических и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также нашел увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуемым в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшения частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводить путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата Cmax оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связанный с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод.

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Противопоказания Бетанорма

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P 450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипом В МАО (например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая выборочный подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически отразиться на эффективности одного из этих препаратов.

Особенности применения препарата

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка в анамнезе.

Также бетагистин следует с осторожностью применять пациентам, принимающим антигистаминные препараты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о применении бетагистина беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсических эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, препарат следует принимать только при несомненной необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Выделение бетагистина в грудное молоко не изучалось. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат показан для лечения болезни Меньера и вестибулярного головокружения – состояний, которые могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Препарат может оказывать несущественное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы Бетанорм

Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки по 8 мг: 1-2 таблетки 3 раза в день;

таблетки по 16 мг: ½-1 таблетка 3 раза в сутки;

таблетки по 24 мг: 1 таблетка 2 раза в день.

Принимать таблетки лучше после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Лучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя в настоящее время данные клинических исследований относительно этой группы пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационном периоде предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

При участии этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата не рекомендуется назначать Бетанорм детям (до 18 лет).

Передозировка

Симптомы:

• сухость во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головная боль, сонливость;
• в тяжелых случаях – судороги, сердечно-легочные осложнения.

Лечение.

Симптоматическая терапия.

Побочные реакции Бетанорма

Со стороны иммунной системы:

• реакции гиперчувствительности, в том числе немедленного типа (например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнота,
• диспепсия,
• незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу ЖКТ, вздутие живота и метеоризм).

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Со стороны нервной системы:

• головная боль.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 таблеток в блистере; по 2 или 4 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.