Инструкция к препарату Бетагистин-Тева 24 мг таблетки №20

Бетагистин-Тева (Betahistine-Teva) инструкция по применению

Состав

>

действующее вещество:  бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

другие составляющие:  повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

>

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• Бетагистин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В8», другая сторона гладкая.
• Бетагистин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские с фаской с обеих сторон. На одной из сторон – тиснение «В16», на другой стороне – линия разлома.
• Бетагистин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеющие линию разлома на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа

>

Препараты для лечения вестибулярных нарушений.

Код ATX N07C A01.

Фармакологические свойства

>

Фармакодинамика.

Бетагистина дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального применения. Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждаемых данными исследований, полученных у животных и с участием людей:

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н ₁ -рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н ₃ -рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н ₂ -рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н ₃ -рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н ₃ рецепторов.

Влияние на увеличение кровотока в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет обновление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма Н ₃ . У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейроэктомии.

Воздействие на активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (C _max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что еда лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Деление. Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности). После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови и моче достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод. 2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме
8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем.

Клинические свойства.

Показания

>

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• шумом в ушах;
• снижением слуха (тугоухостью).

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказания Бетагистина

>

Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата;

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Исследования in vivo по изучению взаимодействия бетагистина с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предугадать отсутствие ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Следует с осторожностью использовать бетагистин и ингибиторы МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения препарата

>

Следует с осторожностью назначать и тщательно контролировать состояние пациентов с:

• язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе);
• бронхиальной астмой.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка. 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, понижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы Бетагистин

>

Применять внутрь. Принимать во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная на 2–3 приема в течение суток.

• Бетагистин-Тева 8 мг: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
• Бетагистин-Тева 16 мг: по 1/2–1 таблетке 3 раза в сутки (утром, в обед и вечером).
• Бетагистин-Тева 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя данные клинические исследования в этой группе пациентов до сих пор ограничены, широкий опыт применения бетагистина в послерегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы для этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения бетагистина коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения препарата Бетагистин-Тева его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).

Передозировка

>

Известно несколько случаев передозировки бетагистина. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции Бетагистина

>

Нижеупомянутые побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень часты
(≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), нечастые (от ≥1/1000 до <1/100), единичные (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

• Частые: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеследующих нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Побочные реакции, частота которых не известна.

Со стороны иммунной системы

• Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

>

3 года.

Условия хранения

>

Таблетки по 8 и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

>

Таблетки по 8 и 16 мг: по 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

>

По рецепту.