Инструкция к препарату Баготирокс 100 мкг таблетки №50

Баготирокс (Bagothyrox) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левотироксин натрия

1 таблетка содержит:

• левотироксина 50 мкг или 100 мкг или 150 мкг

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза порошкообразная; лактоза моногидрат, стеарат магния натрия кроскармелоза; хинолиновый желтый (Е104) (для таблеток по 50 мкг) бриллиантовый синий (для таблеток по 150 мкг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

• таблетки по 50 мкг: прямоугольные таблетки желтого цвета с тремя насечками по каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей;
• таблетки по 100 мкг: прямоугольные таблетки белого цвета с тремя насечками по каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей;
• таблетки по 150 мкг: прямоугольные таблетки голубого цвета с тремя насечками по каждой стороне и тиснением Т4 с обеих сторон на каждой из четырех равных частей.

Фармакотерапевтическая группа

Тиреоидные гормоны. Код АТС Н03А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический левотироксин по своему действию идентичен природному гормону щитовидной железы. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма влияет на развитие и рост тканей, обмен веществ. Эффект препарата зависит от дозы: малые дозы усиливают анаболические процессы, в больших дозах тироксин стимулирует катаболизм белков. Левотироксин увеличивает сократимость миокарда, оказывает системное влияние, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление.

Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 месяцев.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается практически только в верхних отделах узкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы. Прием пищи снижает всасывание левотироксина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 5-6 часов после приема внутрь. Более 99% препарата связывается с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В разных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (ТС) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и желчью. Период полувыведения составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения сокращается до 3-4 дней, при гипотиреозе – растет до 9-10 дней.

Показания

• Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы.
• Профилактика рецидивов после оперативного лечения эутиреоидного зоба.
• Как заместительная терапия при гипотиреозе.
• Супрессивная терапия рака щитовидки.
• В качестве вспомогательного средства при проведении антитиреоидной терапии при гипертиреозе.
• Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания Баготирокса

Повышенная чувствительность к компонентам препарата гипофизарная недостаточность и тиреотоксикоз, которые не лечились; острый панкардит; острый инфаркт миокарда; острый миокардит; нелеченная недостаточность надпочечников.

Комбинированную терапию с левотироксином и антитиреоидными средствами во время беременности не назначают (см. раздел «Применение в период беременности или кормление грудью»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Противодиабетические средства: левотироксин может снижать эффект противодиабетических препаратов. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в начале лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.

Производные кумарина: левотироксин усиливает действие антикоагулянтов препаратов, увеличивает риск кровоизлияний, например кровоизлияние в спинной и головной мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых людей. Поэтому необходимо проводить лабораторный контроль показателей коагуляции и, при необходимости, снизить дозу антикоагулянтов средств.

Ингибиторы протеаз (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг гормонов щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина следует откорректировать.

Фенитоин может оказывать влияние на действие левотироксина, вытесняя его из белков плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина (fТ4) и свободного трийодтиронина (fТЗ). Кроме того, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксина. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитовидной железы.

Холестирамин, колестипол тормозят всасывание левотироксина. Поэтому левотироксин натрия следует принимать за 4-5 часов до приема таких препаратов.

Препараты, содержащие алюминий (антациды, сукральфаты), железо и карбонат кальция могут снижать эффект левотироксина. Поэтому препараты, содержащие левотироксин, следует принимать не менее чем за 2 часа до приема препаратов, содержащих алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилат, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрия из белков плазмы, что приводит к повышению фракции fТ4.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.

Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, суннитиб) могут снижать эффективность левотироксина. В этой связи рекомендуется контролировать изменения функции щитовидной железы в начале и в конце совместного лечения. При необходимости дозу левотироксина корректируют.

Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодсодержащие препараты угнетают периферические превращения Т4 в ТС. -За высокое содержание йода амиодарон может способствовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особой осторожностью следует назначить больным узловатый зоб неопределенной этиологии.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина и повышают уровень сывороточного ТТГ.

Ферменты, индуцированные лекарственными средствами (барбитураты, карбамазепин) могут повышать печеночный клиренс левотироксина.

Эстрогены. Женщины, принимающие контрацептивные препараты, содержащие эстрогены, а также женщины постклимактерического возраста, принимающие гормонозаместительные препараты, могут потребовать более высоких доз левотироксина.

Препараты, содержащие сою, могут ингибировать кишечную абсорбцию левотироксина. В этой связи дозу препарата нужно откорректировать.

Особенности применения препарата

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или вылечить следующие заболевания: коронарную болезнь сердца, стенокардию, артериосклероз, артериальную гипертензию, гипофизарную недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить токсическую аденому или вылечить это заболевание до начала проведения терапии тиреоидными гормонами.

Следует избегать даже незначительных проявлений тиреотоксикоза, вызванного применением препарата у пациентов с коронарной болезнью сердца, сердечной недостаточностью, тахиаритмией. Следовательно, при лечении таких пациентов тиреоидными гормонами необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного тиреотоксикоза причину следует выявить до назначения заместительной терапии, при необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на токсическую аденому следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию до начала лечения.

Для женщин в постклимактерический период, страдающих гипотиреозом, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксина в сыворотке крови, превышающем физиологический уровень. Поэтому нужно тщательно контролировать функции щитовидной железы.

Не назначать пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится лечение антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологических доз не приводит к снижению массы тела у пациентов с нормально функционирующей щитовидной железой (эутиреоидное состояние).

При превышении рекомендуемых доз возможно побочные явления (см. раздел «Передозировка»).

После начала приема левотироксина или изменения препарата рекомендуется скорректировать дозировку препарата в соответствии с реакцией пациента на препарат, данных лабораторных анализов.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять препарат. С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином натрия следует продолжать.

В период беременности возможна потребность в увеличении дозы препарата.

Данных по тератогенности и/или фототоксичности при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах нет.

Комбинированная терапия левотироксина и антитиреоидных средств во время беременности не назначается для лечения гипертиреоза, поскольку данная комбинация препаратов требует назначения более высоких доз антитиреоидных препаратов, которые способны проходить через плаценту и могут вызвать развитие гипотиреоза у младенца. Прием очень высоких доз левотироксина в период беременности может отрицательно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка. Тест на тиреоидную супрессию не проводится во время беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин секретируется с грудным молоком при кормлении грудью, однако при применении препарата в рекомендованной терапевтической дозировке уровень концентрации гормона в грудном молоке недостаточен для развития гипертиреоза или угнетения секреции ТТГ у младенца. В период кормления грудью препарат следует принимать с осторожностью под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных относительно воздействия на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы Баготирокс

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Терапию гормонами щитовидной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать (каждые 2-4 недели) до необходимой терапевтической дозы.

Для новорожденных и новорожденных с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, начальная рекомендуемая доза составляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корригируют индивидуально в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) щитовидной железы.

Пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями и тяжелым длительным гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - 12,5 мкг в сутки, дозу увеличивают до поддерживающей через более длительные интервалы времени - на 12,5 мкг в сутки каждые 2 неделе, регулярно контролируя уровень гормонов щитовидной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньших оптимальной, обеспечивающей полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Показания	Рекомендуемые дозы (Левотироксин натрия, мкг в сутки)
Лечение доброкачественных заболеваний щитовидной железы	75-200
Профилактика рецидива после оперативного лечения эутиреоидного зоба	75-200
В комплексной терапии гипотиреоза у взрослых начальная доза поддерживающая доза	25-50 100-200
В комплексной терапии гипотиреоза у детей начальная доза поддерживающая доза	12,5-50 100-150 мкг/м 2 поверхности тела
В качестве вспомогательного средства при проведении антитиреоидной терапии гипертиреоза	50-100
Супрессивная терапия рака щитовидной железы	150-300
Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии	Через 4 недели к тесту Через 3 недели к тесту Через 2 недели к тесту За 1 неделю к тесту Богатырокс 100 мкг     2 табл. в сутки 2 табл. в сутки Богатырокс 150 мкг ½ табл. в сутки ½ табл. в сутки 1 табл. в сутки 1 табл. в сутки

Суточная доза определяется индивидуально.

Суточную дозу принимают утром натощак, за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды (полстакана воды).

Младенцам суточную дозу дают за один прием, за 30 минут до первого кормления. Перед приемом препарата таблетку растворяют в воде до получения тонкой суспензии.

Препарат применяют на протяжении всей жизни при гипотиреозе, после хирургических вмешательств – струэктомии или тиреоидэктомии, а также для предупреждения рецидивов после удаления эутиреоидного зоба. Комплексную терапию с тиреостатиками назначают после достижения эутиреоидного состояния.

При легкой форме эутиреоидного зоба продолжительность лечения составляет от 6 мес до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, назначают хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Дети

Применяют для лечения детей с рождения.

Передозировка

Повышение уровня ТС является достоверным индикатором передозировки, более чем повышение уровня Т4 и fТ4 (свободное владение) в сыворотке крови. В отдельных случаях у пациентов, подверженных судорогам, возможно развитие судорог, если была превышена индивидуальная допустимая доза препарата. В результате передозировки могут повышаться показатели обмена веществ. Симптомами передозировки могут быть также сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, увеличение аппетита, снижение массы тела, диарея.

При передозировке следует прекратить применение препарата, провести лабораторные исследования и симптоматическое лечение. При таких симптомах как тахикардия, беспокойство, нервная возбудимость, гиперкинезия, назначают бета-блокаторы. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

После исчезновения симптомов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Известно несколько случаев внезапной смерти, вызванной нарушениями работы сердца, у пациентов, которые на протяжении многих лет злоупотребляли (превышали рекомендуемую дозировку) левотироксином.

Побочные реакции Баготирокса

Нежелательные реакции, отличные от тех, которые указывают на тиреотоксикоз в результате терапевтической передозировки (или в начале лечения или при поддерживающем лечении), возникают очень редко.

При приеме увеличенной дозы возможно возникновение таких побочных реакций:

• сердечные аритмии (мерцательная аритмия, экстрасистолия),
• тахикардия,
• стенокардия,
• сердцебиение,
• приливы,
• головная боль,
• мышечная слабость и судороги,
• повышение температуры,
• рвота,
• расстройства менструального цикла,
• псевдотумор мозга,
• тремор,
• чувство тревоги,
• бессонница,
• повышенная потливость,
• снижение массы тела,
• диарея.

Также может наблюдаться частичное выпадение волос в течение первых месяцев терапии, но обычно этот эффект временный.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, одышку.

В случаях побочных реакций дозу препарата следует уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечение можно продолжить.

Несоответствующая дозировка может не устранить симптомы гипотиреоза.

У младенцев, получавших гормонозаместительной терапии, случаи акраниостеноза связывают с ятрогенным гипертиреозом.

Сообщалось о случаях идиопатической внутричерепной гипертензии у детей, получавших терапию левотироксином.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке в сухом недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 50 мкг: по 10 таблеток в блистере; по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

Таблетки по 100 и 150 мкг: по 10 таблеток в блистере; по 5 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.