Інструкція до препарату Азитроміцин-кр

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЗИТРОМІЦИН-КР

(Azithromycin-KR)

• Склад
• Фармакологічні властивості
• Показання
• Протипоказання
• Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій
• Особливості застосування
• Застосування у період вагітності або годування груддю
• Спосіб застосування та дози
• Діти
• Передозування
• Побічні реакції

Склад:

діюча речовина: аzithromycin;

5 мл суспензії містять азитроміцин (в перерахуванні на 100 % речовину) 200 мг;

допоміжні речовини: натрію карбонат безводний, натрію бензоат (Е 211), натрію карбоксиметилцелюлоза очищена, титану діоксид (Е 171), гліцин, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор Полуниця, ароматизатор Банан, цукор білий.

Лікарська форма. Порошок гранульований для оральної суспензії.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок гранульований від білого до жовто-білого кольору із запахом полуниці та банану.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин.

Код АТХ J01F А10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Азитроміцин є представником нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Зв’язуючись з 50S-субодиницею рибосом, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму.

Азитроміцин проявляє активність щодо ряду грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiсae, S. viridans, стрептококів групи C, F та G, Staphylococcus aureus,  S. epidermidis. Не діє на грампозитивні бактерії, стійкі до еритроміцину. Ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae та H. Ducreyi, Moraxella  catarrhalis, Bordetella pertussis та B. parapertussis;  Neisseria gonorrhoeaе та N. Meningitidis, Brucella melitensis,  Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Діє на чутливі анаеробні мікроби: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Крім того, ефективний щодо внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, у тому числі Legionella pneumophila, Chlamidia trachomatis та С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому азитроміцин добре всмоктується у травному тракті і швидко розподіляється по всьому організму. При цьому в тканинах досягаються високі концентрації антибіотика. Має довгий період напіввиведення і повільно виводиться із тканин. Вказані властивості надають можливість приймати препарат один раз на добу протягом трьох днів. Азитроміцин добре проникає внутрішньо до клітин, у тому числі фагоцитів, які мігрують до вогнища запалення, сприяючи відтворенню терапевтичних концентрацій препарату у місці інфекції. Виділяється препарат, в основному, із жовчю у незміненому вигляді, невелика частина виводиться нирками.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

- інфекції верхніх дихальних шляхів (бактеріальний фарингіт/тонзиліт, синусит, середній отит);

- інфекції нижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія, загострення хронічного бронхіту);

- інфекції шкіри та м’яких тканин (хронічна мігруюча еритема (початкова стадія хвороби Лайма), бешихове запалення, імпетиго, вторинні піодерматози).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків.

Дана лікарська форма не призначена для лікування дітей з масою тіла менше 15 кг.

Не застосовувати одночасно з препаратами алкалоїдів ріжків.

Особливі заходи безпеки.

Перед застосуванням суспензію збовтати.

Дана лікарська форма не призначена для лікування дітей з масою тіла менше 15 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід обережно призначати азитроміцин пацієнтам разом з іншими ліками, які можуть подовжувати  інтервал QT.

Макролідні антибіотики можуть посилити ефект теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, триазоламу, дигоксину, ерготаміну та циклоспорину. На відміну від більшості макролідів, азитроміцин не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р₄₅₀.

Антациди: при вивченні впливу одночасного застосування антацидів на фармакокінетику азитроміцину загалом не спостерігалось змін у біодоступності, хоча плазмові пікові концентрації азитроміцину зменшились на 30 %. Азитроміцин необхідно приймати принаймі за годину до або 2 години після прийому антациду.

Карбамазепін: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на плазмові рівні карбамазепіну або на його активні метаболіти.

Циклоспорин: деякі зі споріднених макролідних антибіотиків впливають на метаболізм циклоспорину. Оскільки не було проведено фармакокінетичних і клінічних досліджень можливої взаємодії при одночасному прийомі азитроміцину і циклоспорину, слід ретельно зважити терапевтичну ситуацію до призначення одночасного прийому цих ліків. Якщо комбіноване лікування вважається виправданим, необхідно проводити ретельний моніторинг рівнів циклоспорину і відповідно регулювати дозування.

Кумаринові коагулянти: повідомлялось про підвищену тенденцію до кровотеч у зв'язку з одночасним застосуванням азитроміцину та варфарину або кумарин-подібних пероральних антикоагулянтів. Необхідно приділяти увагу частоті моніторингу протромбінового часу.

Дигоксин: повідомлялось, що у деяких пацієнтів певні макролідні антибіотики впливають на метаболізм дигоксину в кишечнику. Відповідно у разі одночасного застосування азитроміцину і дигоксину треба пам'ятати про можливість підвищення концентрації дигоксину і проводити моніторинг рівнів препарату.

Метилпреднізолон: у дослідженні фармакокінетичної взаємодії у здорових волонтерів азитроміцин не виявив значного впливу на фармакокінетику метилпреднізолону.

Терфенадин: у фармакокінетичних дослідженнях не повідомлялось про взаємодію між азитроміцином і терфенадином. Як і у випадку з іншими макролідними антибіотиками, азитроміцин необхідно з обережністю призначати в комбінації з терфенадином.

Теофілін: азитроміцин не впливав на фармакокінетику теофіліну при одночасному прийомі азитроміцину і теофіліну здоровими волонтерами. Комбіноване вживання теофіліну та інших макролідних антибіотиків іноді призводило до підвищених рівнів теофіліну в сироватці крові.

Зидовудин: 1000 мг одноразові дози та 1200 мг або 600 багаторазові дози азитроміцину не впливали на плазмову фармакокінетику або виділення з сечею зидовудину або його глюкуронідних метаболітів. Однак прийом азитроміцину підвищував концентрації фосфорильованого зидовудину, клінічно активного метаболіту, в мононуклеарах в периферійному кровообігу. Клінічна значущість цих даних неясна, але може бути корисною для пацієнтів.

Диданозин: при одночасному застосуванні добових доз в 1200 мг азитроміцину з диданозином у шести суб'єктів не було виявлено впливу на фармакокінетику диданозину порівняно з плацебо.

Рифамбутин: одночасне вживання азитроміцину і рифамбутину не впливало на плазмові концентрації цих препаратів. Нейтропенія спостерігалась у суб'єктів, які приймали одночасно азитроміцин і рифамбутин. Хоча нейтропенія була пов'язана із застосуванням рифамбутину, причинний зв'язок з одночасним прийомом з азитроміцином не був встановлений.

Особливості застосування.

Алергічні реакції: у рідких випадках повідомлялось, що азитроміцин має серйозні алергічні (рідко летальні) реакції, такі як ангіоневротичний набряк та анафілаксія. Деякі з цих реакцій зумовлювали розвиток рецидивних симптомів і потребували тривалішого спостереження і лікування.

Подовжена серцева реполяризація та інтервал QT, які підвищували ризик розвитку серцевої аритмії та тріпотіння-мерехтіння шлуночків, спостерігались при лікуванні іншими макролідними антибіотиками. Подібний ефект азитроміцину не можна повністю виключити у пацієнтів з підвищеним ризиком подовженої серцевої реполяризації.

Стрептококові інфекції: азитроміцин загалом ефективний в лікуванні стрептококу в ротоглотці, але немає жодних даних, які демонструють ефективність азитроміцину в профілактиці гострого ревматичного поліартриту.

Суперінфекції: як і у випадку з іншими антибактеріальними препаратами, існує можливість виникнення суперінфекції (наприклад, мікози).

У зв’язку з тим, що препарат містить цукрозу (цукор-рафінад), його не можна призначати пацієнтам з нечастими спадковими синдромами інтолерантності до фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції або недостатності цукрози-ізомальтази.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Деякі побічні реакції з боку нервової системи можуть негативно впливати на здатність керувати автомобілем і займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій. У зв’язку з цим рекомендується утриматись від керування транспортними засобами та складними механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Азитроміцин слід приймати 1 раз на добу, не менше ніж за 1 годину до їди або через 2 години       після їди.

При інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри та м’яких тканин (виключаючи хронічну мігруючу еритему) препарат застосовують у дозі 10 мг/кг маси тіла одноразово на добу протягом        3 днів.

Залежно від маси тіла дитини рекомендуються наступні дозування.

При хронічній мігруючій еритемі приймають 1 раз на добу протягом 5 днів: у 1-й день доза становить 20 мг/кг, потім – по 10 мг/кг з 2-го по 5-й день.

Перед застосуванням суспензію збовтують.

Одразу після прийому суспензії дитині необхідно дати випити декілька ковтків чаю для того, щоб змити і проковтнути суспензію, яка залишилася у порожнині рота.

У випадку пропуску прийому чергової дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з інтервалом у 24 години.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з незначною дисфункцією нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/хв) немає необхідності змінювати дозування. Не було проведено жодних досліджень у пацієнтів з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв. Відповідно слід з обережністю застосовувати азитроміцин у таких пацієнтів.

Печінкова недостатність

Оскільки, азитроміцин метаболізується в печінці та виводиться з жовчю препарат не слід застосовувати у пацієнтів з серйозними захворюваннями печінки.

Діти.

Не застосовують у дітей з масою тіла менше 15 кг.

Передозування.

Симптоми: сильна нудота, зворотна втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: терапія симптоматична. видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом.

Побічні реакції.

Азитроміцин добре переноситься і має низьку частоту побічних дій.

Оцінка побічних явищ ґрунтується на класифікації з урахуванням частоти реакцій: дуже часто > 10 %; часто – > 1 % - < 10 %; нечасто – > 0,1 % - < 1 %; рідко – > 0,01 % - < 0,1 %; дуже рідко – < 0,01 %, у тому числі поодинокі випадки.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: рідко – тромбоцитопенія, у поодиноких випадках – нейтрофілія та еозинофілія, гіперглікемія.

У клінічних дослідженнях були поодинокі повідомлення про періоди транзиторної, слабко вираженої

нейтропенії. Однак причинний зв'язок з лікуванням азитроміцином не був підтверджений.

З боку психіки: рідко – агресивність, гіперактивність, тривога та нервозність.

Порушення з боку нервової системи: нечасто – запаморочення/вертиго, сонливість, синкопе/втрата свідомості, головний біль, судоми (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками), спотворення смаку та відчуття запахів; рідко – парестезія, астенія, безсоння.

З боку органа слуху: рідко – повідомлялось, що макролідні антибіотики спричиняють ушкодження слуху. У деяких пацієнтів, які приймали азитроміцин, повідомлялось про порушення слуху, глухоту та дзвін у вухах. Більшість з цих випадків пов'язані з експериментальними дослідженнями, в яких азитроміцин застосовували у великих дозах протягом тривалого часу. Відповідно до доступних звітів про подальше медичне спостереження більшість з цих проблем мали оборотний характер.

З боку серцевої діяльності: рідко повідомлялось про сильне серцебиття, артеріальну гіпотензію, аритмію, яка пов’язана з шлуночковою тахікардією (було виявлено, що вони також спричиняються іншими макролідними антибіотиками). Були рідкі повідомлення про подовження QT і тріпотіння-мерехтіння шлуночків.

З боку травного тракту: здуття, часто – нудота, блювання, діарея, неприємні відчуття в животі (біль/спазми); нечасто – рідкі випорожнення, метеоризм, порушення травлення, анорексія; рідко – запор, зміна кольору язика. Повідомлялось про псевдомембранозний коліт, панкреатит.  

З боку печінки і жовчного міхура: можливе оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів. Змінені показники нормалізуються через 2-3 тижні після припинення лікування. рідко повідомлялось про гепатит та холестатичну жовтяницю, включаючи патологічні показники функціональних проб печінки, а також про поодинокі випадки некротичного гепатиту і дисфункції печінки.

З боку шкіри: нечасто – алергічні реакції, включаючи свербіж і висипання; рідко – алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку і світлочутливість; серйозні шкірні реакції, а саме: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової системи: нечасто – артралгія.

З боку сечовивідної системи: рідко – інтерстиціальний нефрит і гостра ниркова недостатність.

З боку репродуктивної системи: нечасто – вагініт.

Системні порушення: рідко – анафілаксія, включаючи набряк, кандидоз.

Алергічні реакції: шкірні висипи, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, фото-сенсибілізація.

Термін придатності.

Термін придатності порошку гранульованого для оральної суспензії 2 роки.

Термін придатності готової суспензії 5 діб.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ⁰С.

Упаковка.

По 25,4 г у банки скляні, укупорені кришками пластмасовими з контролем першого розкриття.

Кожну банку разом з інструкцією для медичного застосування, каліброваним шприцом для дозування та мірною ложечкою поміщають в пачку.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1.