Инструкция к препарату Анальгин 500 мг/мл раствор для инъекций ампулы 2 мл №10

Анальгин (analgin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: metamizole sodium;

• 1 мл раствора содержит метамизол натрия 500 мг;

другие составляющие: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия формальдегид сульфоксилат дигидрат, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармако-терапевтическая группа

Анальгетики и антипиретики. Метамизол натрия.

Код АТХ N02В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (действует на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.

Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы, что приводит к снижению синтеза простагландинов, которые обуславливают в очагу воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбуждения таламических центров болевой чувствительности.

Фармакокинетика.

После введения метамизол гидролизуется до активного метаболита (при введении неизмененный метамизол обнаруживается в плазме в незначительных количествах). Связь активного метаболита с белками – 50–60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Клинические свойства.

Показания

• Болевой синдром малой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная, зубная боль, ожоги, боли в послеоперационном периоде, дисменорея, артралгии, невралгии, радикулиты, миозиты);
• гипертермический синдром;
• лихорадочные состояния (при гриппе, острых респираторных и других инфекциях);
• почечная и печеночная колики (в сочетании со спазмолитическими средствами).

Противопоказания Анальгина

• Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона или другим компонентам лекарственного средства;
• Приступы бронхиальной астмы, вызванной ацетилсалициловой кислотой;
• Нарушение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения);
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Боль в животе неустановленного генеза;
• Анемия, лейкопения;
• Заболевание почек: пиелонефрит, гломерулонефрит, в т. ч. в анамнезе;
• Нельзя вводить внутривенно больным с артериальным систолическим давлением ниже 100 мм рт. ст;
• Политравма;
• Шок;
• Порфирия;
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Этанол – усиливается эффект этанола.

Хлорпромазин или другие производные фенотиазина – одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии.

Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином.

Пероральные гипогликемические препараты, косвенные антикоагулянты, глюкокортикостероиды, фенитоин, ибупрофен и индометацин – метамизол натрия увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения из связи с белком.

Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность метамизола натрия.

Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол – одновременное применение метамизола натрия с этими препаратами может привести к усилению его токсичности.

Другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства – потенцируется их обезболивающее и жаропонижающее действие и увеличивается вероятность аддитивных нежелательных побочных эффектов.

Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Сарколизин, мерказолил (тиамазол), препараты, подавляющие активность костного мозга, в т. ч. препараты золота – увеличивается вероятность гематотоксичности, в т. ч. развития лейкопении.

Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект метамизола натрия.

Необходима осторожность при одновременном применении лекарственного средства с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).

Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.

Метотрексат – метамизол в высоких дозах может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови и усилению его токсических эффектов (на пищеварительную систему и систему кроветворения).

Фармакокинетическая индукция метаболизирующих ферментов – метамизол может индуцировать метаболические ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4.

Одновременное применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может вызвать снижение концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому с осторожностью рекомендуется одновременно применять метамизол; при необходимости следует контролировать клинический ответ и уровень препарата.

Особенности применения препарата

При парентеральном введении необходим врачебный контроль (высокая частота аллергических реакций, в т. ч. с летальным исходом) и наличие условий для проведения противошоковой терапии.

У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Исключается применение для снятия острой боли в животе неустановленного генеза (до выяснения причины).

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам:

• пожилого возраста – может привести к повышению частоты побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы;
• с воспалительными заболеваниями кишечника, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона.

При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применять пациентам с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, при наличии заболеваний печени и почек в анамнезе (пиелонефрит, гломерулонефрит), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.

Не рекомендуется регулярное длительное применение лекарственного средства из-за миелотоксичности метамизола натрия; необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).

При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при обнаружении непонятного повышения температуры, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.

Подкожное введение лекарственного средства не применяют из-за возможного раздражения тканей.

В период лечения возможна окраска мочи в красный цвет (за счет выделения метаболита), не имеющая клинического значения.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и пациенты с пониженным клиренсом креатинина

Доза препарата для этих групп пациентов должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена метамизола может быть пролонгировано.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Поскольку скорость выведения лекарственного средства уменьшается при нарушении функции почек или печени, следует избегать применения многократных доз. Снижение дозы не требуется при кратковременном применении препарата. На сегодняшний день отсутствует опыт длительного применения метамизола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек.

Медикаментозное поражение печени

Сообщалось о случаях острого гепатита преимущественно гепатоцеллюлярного характера у пациентов, получавших метамизол, возникавших от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови с желтухой или без нее, часто вместе с другими реакциями гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпью, дискразией крови, лихорадкой и эозинофилией) или сопровождается симптомами аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения лечения метамизолом; однако в редких случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, требовавшей трансплантации печени.

Механизм повреждения печени, вызванный метамизолом, четко не выяснен, но данные указывают на иммуноаллергический механизм.

Пациентам следует обратиться к врачу в случае возникновения симптомов, свидетельствующих о повреждении печени. У таких пациентов метамизол следует отменить и оценить функцию печени.

Не следует повторно назначать метамизол пациентам с поражением печени во время лечения метамизолом в анамнезе, у которых не было установлено никакой другой причины повреждения печени.

Это лекарственное средство содержит 1,469 ммоль (или 33,77 мг)/дозу (1 мл) натрия. Следует соблюдать осторожность при применении пациентам, придерживающимся диеты с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Есть только ограниченные данные по применению метамизола беременным женщинам. Согласно опубликованным данным, у беременных женщин, принимавших метамизол (n=568) в течение первого триместра, не было обнаружено никаких доказательств проявления тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных случаях однократные дозы метамизола в течение первого и второго триместра беременности могут быть приемлемыми, если нет других альтернативных вариантов лечения. Однако в целом применение метамизола в течение первого и второго триместра беременности не рекомендовано. Использование метамизола в период третьего триместра связано с проявлениями фетотоксичности (нарушение функции почек и сужение артериального протока), таким образом применение лекарственного средства противопоказано в течение третьего триместра беременности (см. Противопоказания).

Метамизол проникает через плацентарный барьер.

У животных метамизол вызывал репродуктивную токсичность, но не оказывал тератогенного воздействия.

Кормление грудью

Продукты распада метамизола проникают в грудное молоко в значительных количествах, и риск воздействия на грудного вскармливания не может быть исключен. Поэтому применение метамизола, особенно многократного, во время кормления грудью следует избегать. При однократном введении метамизола рекомендуется прекратить кормление грудью в течение 48 ч после введения дозы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Анальгин

Назначать внутримышечно и внутривенно струйно. Способ введения и доза зависит от тяжести заболевания и определяются индивидуально с учетом чувствительности к лекарственному средству. Важно назначать минимальную эффективную дозу.

Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Чтобы предотвратить резкое снижение АД, внутривенное введение нужно проводить очень медленно, пациент должен находиться в положении лежа, необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания. Процедура требует наличия условий проведения противошоковой терапии. При внутривенном введении необходимо использовать длинную иглу.

Для детей и подростков до 14 лет возможно применение 8–16 мг метамизола на килограмм массы тела в виде однократной дозы. В случае лихорадки доза 10 мг метамизола на килограмм массы тела обычно достаточна для детей. Взрослым и подросткам в возрасте от 15 лет (>53 кг) возможно применение до 1000 мг в виде однократной дозы.

Суточная доза может быть разделена на 4 приема с интервалом 6–8 часов.

Эффект от лекарственного средства следует ожидать через 30 минут после парентерального введения.

В таблице представлены рекомендованные одноразовые дозы и максимальные суточные дозы в зависимости от массы тела или возраста:

Масса тела		Одноразовая доза		Максимальная суточная доза
кг	возраст	мл	мг	мл	мг
5–8	3–11 месяцев	0,1–0,2	50–100	0,4–0,8	200–400
9–15	1-3 года	0,2–0,5	100–250	0,8–2,0	400–1000
16–23	4–6 лет	0,3–0,8	150–400	1,2–3,2	600–1600
24–30	7–9 лет	0,4–1,0	200–500	1,6–4,0	800–2000
31–45	10–12 лет	0,5–1,4	250–700	2,0–5,6	1000–2800
46–53	13–14 лет	0,8–1,8	400–900	3,2–7,2	1600–3600
> 53	≥ 15 лет	1,0–2,0*	500–1000*	4,0–8,0*	2000–4000*

* При необходимости разовую дозу можно увеличить до 5 мл (соответственно 2500 мг метамизола), суточную дозу – до 10 мл (что соответствует 5000 мг метамизола).

Дети.

Детям применяют под наблюдением врача за серьезными и жизненными показаниями.

Передозировка

Симптомы: гипотермия, выраженное снижение АД, сердцебиение, одышка, шум в ушах, тошнота, рвота, гастралгия, слабость, олигурия, анурия, сонливость, бред, нарушение сознания, тахикардия, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, ОПН, паралича дыхательных мышц.

Лечение: индукция рвоты, зондовая промывка желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза, гемодиализа, ощелачивания крови, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

Побочные реакции Анальгина

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит; медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня ферментов печени (см. «Особенности применения») – частота неизвестна.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрас мочи в красный цвет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь на коже и слизистых, гиперемия кожи, зуд, крапивница, конъюнктивит, отек Квинке; редко – синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Общие нарушения и изменения в месте введения: инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении), гиперемия, отек, местная сыпь и кожный зуд в месте введения.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ^° С в оригинальной упаковке. Не замораживайтесь. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурных ячеистых упаковки в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.