Инструкция к препарату Амло 10 мг таблетки №20

Амло (Amlo) инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

• амлодипина бесилата эквивалентно амлодипину 10 мг;

другие составляющие:  лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмальгликолят.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета без оболочки, круглые, плоские, со скошенными краями и линией разлома с одной стороны; 

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код АТС С08С А01.

Фармакологические свойства

Амло – антагонист ионов кальция группы дигидропиридина.

Фармакодинамика. Амлодипин связывается с дигидропиридиновым рецептором и является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист ионов кальция). Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и гладкие мышцы сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект амлодипина может реализовываться двумя способами:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (после нагрузки). Поскольку в результате этого частота сердечных сокращений практически не меняется, снижение нагрузки на сердце приводит к уменьшению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда. Такое действие увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия вариантная) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции.

Для больных артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает снижение АД в течение 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному развитию действия амлодипина препарат не вызывает симптомов острой гипотензии. У больных стенокардией амлодипин снижает частоту приступов стенокардии и необходимую дозу нитроглицерина.

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных сердечной недостаточностью III–IV функционального класса (NYHA) выявили, что амлодипин не приводит к ухудшению состояния больных по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови.

Фармакокинетика. После приема таблеток Амло внутрь амлодипин хорошо всасывается (90%), достигает максимальной концентрации в крови через 6–12 часов. Биодоступность составляет 64 – 80%. Объем распределения примерно равен 21 л/кг. Около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 35–50 ч, что требует назначения препарата 1 раз в сутки. Амлодипин выводится с мочой как в неизмененном виде (10%), так и в виде метаболитов (60%), 20–25% выводится в виде метаболитов с желчью, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

У больных пожилого и младшего возраста время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.

У пожилых пациентов отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к повышению АUС (площадь зоны под кривой концентрация – время) и периоду полувыведения.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: стабильная и вариантная вазоспастическая стенокардия.

Способ применения и дозы Амло

Применяют внутрь. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза Амло составляет 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки; в зависимости от индивидуальной реакции больного дозу можно увеличить до максимальной, что составляет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции Амло

• Возможны следующие побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, одышка, снижение артериального давления, обморок, васкулит, периферические отеки, приливы крови к лицу; изредка – нарушение ритма сердечной деятельности (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий).
• Со стороны центральной нервной системы : головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; изредка – потеря сознания, нервозность, парестезии, тремор, бессонница, депрессия, периферическая нейропатия.
• Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, боль в эпигастральном участке, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха, что обусловлено холестазом.
• Со стороны мочеполовой системы : незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
• Со стороны кожи : аллергические реакции, гиперемия, сыпь, алопеция, дерматит, зуд, полиморфная эритема.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата : изредка – артралгия, артроз, миалгия.
• Другие : повышенная потливость, гинекомастия, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, астения, боли в спине. После отмены препарата побочные эффекты полностью исчезают.

Противопоказания Амло

Повышенная чувствительность к амлодипину или другим компонентам препарата и производным дигидропиридина, острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания), кардиогенный шок, нестабильная стенокардия, выраженный аортальный стеноз, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление). период беременности и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Возможна чрезмерная вазодилатация с последующей продолжительной гипотензией. Лечение: промывать желудок. Следует поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контролировать объем циркулирующей крови, диурез. Больного перевести в положение лежа с приподнятыми нижними конечностями. Для восстановления тонуса сосудов и АД можно применять симпатомиметики ( допамин, фенилэфрин) , если нет противопоказаний для применения. В целях устранения последствий блокады кальциевых каналов возможно внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Особенности применения препарата

Во время лечения Амло необходимо ежедневно контролировать АД. Необходимо с осторожностью назначать Амло пациентам с нарушением функции печени, так как у этих больных период полувыведения растет. Суточная доза для пациентов не должна превышать 2,5 мг (указанная дозировка обеспечивается применением препарата другого производителя).

У больных пожилого возраста суточная доза не должна превышать 5 мг. Пациентам с тяжелыми формами сердечной недостаточности препарат назначать с осторожностью. Больные с нарушением функции почек не нуждаются в коррекции дозы препарата. Степень безопасности Амло для лечения женщин в период беременности и кормления грудью не установлен.

Данные о применении Амло для лечения детей отсутствуют.

Воздействие на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами

В период применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы, что требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амло можно применять вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином при сублингвальном приеме, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антибиотиками.

Исследования показали, что применение Атмалдоигоксина здоровыми добровольцами не приводит к изменениям уровня дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.

Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови свидетельствуют, что Амло не влияет на связывание с белками препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин, индометацин).

У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении Амло не изменяло влияние варфарина на протромбиновое время. Одновременный прием циметидина не изменяет фармакокинетику Амло. Амло не влияет на фармакокинетику циклоспорина, не взаимодействует с рифампицином. Средства для ингаляционного наркоза (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аминазин), амиодарон, хинидин могут усиливать действие Амло. При применении Амло и препаратов лития (лития карбонат) возможно усиление проявлений нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция (кальция хлорид) могут снизить эффект действия Амло. Прокаинамид, хинидин увеличивают отрицательное инотропное действие и могут повышать риск значительного продления интервала QT на электрокардиограмме. Поскольку алкоголь в I стадии своего действия повышает АД, а во II стадии – снижает, употребление алкоголя при лечении Амло не рекомендуется.

Грейпфрутовый сок увеличивает биодоступность амлодипина, что может усиливать его гипотензивное действие.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ОС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. 

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.

Упаковка

10 таблеток в стрипе; 2 стрипа в картонной коробке.