Инструкция к препарату Аминазин-Здоровье 100 мг таблетки №10

Аминазин-здоровье (aminazin-zdorovye) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: хлорпромазин;

• 1 таблетка содержит гидрохлорида хлорпромазина 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), кремния диоксид коллоидный безводный, алюминия гидроксид, кальция стеарат, кислота стеариновая, тальк, гипромелоза, титана диоксид (Е 171) .

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармако-терапевтическая группа

Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATX N05A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антипсихотическое, нейролептическое, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является соединение антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием дофаминергических рецепторов постсинаптических в мезолимбических структурах головного мозга. В результате этого ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условнорефлекторной деятельности и прежде всего – двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Противообразительный эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитическое, седативное и анальгезирующее – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженными каталептогенными свойствами. Угнетает высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Оказывает слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. Cmax в крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. Период полувидения составляет около 30 часов; элиминация метаболитов может быть более длительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Клинические свойства.

Показания

В психиатрии:

• хронические параноидные и/или галлюцинаторные состояния, в т. ч. у больных шизофренией (галюцинаторно-бредовый, гебефреничный, кататонический синдромы); 
• маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; 
• ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе). 

В неврологии;

• повышение мышечного тонуса,
• торпидный болевой синдром (в сочетании с анальгетиками).

Затяжная икота (для лечения взрослых).

Противопоказания Аминазина

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек);
• нарушение органов кроветворения;
• прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз);
• микседема;
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность и пороки сердца, тяжелые миокардиодистрофия и артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях);
• тромбоемболия;
• поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
• закрытоугольная глаукома;
• задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
• выраженное угнетение центральной нервной системы;
• инсульт;
• острый период черепно-мозговой травмы;
• желчнокаменная и мочекаменная болезни;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения или в анамнезе;
• острые инфекционные заболевания;
• гипотиреоз;
• феохромоцитома;
• миастения;
• агранулоцитоз в анамнезе;
• период кормления грудью;
• коматозное состояние;
• травмы мозга;
• одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками, допаминергическими антипаркинсоническими средствами, циталопрамом, эсциталопрамом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Комбинации, противопоказанные.

С допаминергическими лекарственными средствами (хинаголид, каберголин), за исключением допаминергических антипаркинсонических средств – взаимный антагонизм допаминергического средства и нейролептика.

Не рекомендуемые комбинации

С допаминергическими антипаркинсоническими средствами (амантадин, бромокриптин, каберголин, леводопа, лизурид, перголид, пирибелил, ропинирол) – взаимный антагонизм антипаркинсонического средства и нейролептика. Индуцируемый нейролептиком экстрапирамидный синдром следует лечить антихолинергическим, но не допаминергическим антипаркинсоническим средством (допаминергические рецепторы, блокированные нейролептиками).

С леводопой – взаимный антагонизм. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные дозы каждого препарата.

С препаратами, удлиняющими интервал QT – повышенный риск возникновения аритмий при одновременном использовании хлорпромазина с препаратами, удлиняющими интервал QT (включая определенные антиаритмические препараты и другие антипсихотические средства, включая сультоприд), и препараты, вызывающие электролитный дисбаланс.

С литием – высокие дозы нейролептиков могут вызвать выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие, синдром запутанности, гипертонию и гиперрефлексивность, иногда с быстрым увеличением концентрации лития в сыворотке крови.

С местными желудочно-кишечными средствами (соли магния, алюминия и кальция) – снижение всасывания хлорпромазина из пищеварительного тракта. Не применять фенотиазиновые нейролептики одновременно с местными желудочно-кишечными средствами (если возможно с промежутком более 2 часов между приемами препаратов).

Комбинации, требующие применения с осторожностью.

С противодиабетическими средствами одновременное применение высоких доз хлорпромазина (100 мг/сут) может привести к повышению уровня сахара в крови (снижение высвобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и посоветовать увеличить самоконтроль уровня сахара в моче и крови. При необходимости регулировать дозу противодиабетического препарата во время и после прекращения лечения нейролептиками.

С гипотензивными препаратами – выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии. С фенотиазинами – усиливается гипотензивный эффект анестетиков и блокаторов кальциевых каналов. Серьезная постуральная гипотензия может возникать при одновременном приёме хлорпромазина и ингибиторов АПФ.

С атропином и другими производными атропина – имипраминовые антидепрессанты, антагонисты гистаминовых H1-рецепторов, антихолинергические, антипаркинсонические средства, атропиновые спазмолитики, дезопирамид – увеличение побочных эффектов, связанных с атропином, таких как задержка мочи.

С другими депрессантами ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые средства и заместительная терапия), барбитураты, бензодиазепины, анксиолитики, кроме бензодиазепинов, антигипертензивные средства, этанол и этанолсодержащие препараты – увеличение угнетения ЦНС. Может возникнуть угнетение дыхательной функции. Изменения внимания могут сделать вождение или работу с механизмами небезопасным.

Хлорпромазин может ингибировать действие амфетамина, клонидина, гуанетидина, адреналина.

Антихолинергические средства усиливают антихолинергическое действие, могут снижать антипсихотический эффект препарата. Некоторые лекарственные средства препятствуют всасыванию нейролептических средств: антациды, антипаркинсонические препараты. Имеются документально подтвержденные клинически значимые побочные реакции, возникающие при приеме алкоголя, гуанетидина и гипогликемических средств.

Также при одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

• с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
• с противосудорожными препаратами – снижение порога судорожной готовности;
• с препаратами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза;
• с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
• с эфедрином – ослабление сосудосуживающего действия последнего;
• с амфетаминами – антагонистическое взаимодействие;
• с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;
• с эпинефрином – искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;
• с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
• с диазоксидом – выраженная гипергликемия;
• с доксепином – потенцирование гиперпирексии;
• с морфином – развитие миоклонуса;
• с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
• с нортриптилином у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическая – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови уменьшают барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамина в крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

Особенности применения препарата

С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона. железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических приступах; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете; а также для лечения пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.

При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, применяющих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в т. ч. типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия. средствами, вызывающими удлинение интервала (QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

С особенной осторожностью при выраженной артериальной гипертензии, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей).

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Препарат содержит краситель желтый запах FCF (Е 110), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не рекомендован в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместра беременности при возможности следует снизить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды. При применении хлорпромазина в высоких дозах беременным у новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварения, связанное с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

При необходимости применение препарата следует прекратить кормление грудью.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы Аминазин

Назначать взрослым и детям в возрасте от 12 лет внутрь после еды. Дозы, частота приёма и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев и более (больным с хроническим течением заболевания следует назначать длительную поддерживающую терапию).

При лечении психических заболеваний у взрослых и детей в возрасте от 12 лет начальная доза составляет 50–100 мг/сут, распределенная на 1–2 приема. Далее дозу можно постепенно повышать (с учетом переносимости) на 50 мг каждые 3–4 дня до 300–600 мг/сут, распределяя ее на 3–4 приема. Курс лечения – от 3 недель до 2–4 месяцев.

В отдельных случаях суточная доза может быть повышена до 700 мг – 1 г (особенно для пациентов с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу следует распределять на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами препарата не должна превышать 1-1,5 мес, при недостаточном эффекте целесообразно перейти на лечение другими препаратами.

Максимальные дозы: разовая – 300 мг, суточная – 1,5 г.

Ослабленным пациентам, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу снижать в 2–3 раза (но не более 300 мг/сут).

Затяжная икота. Назначать в дозе 50 мг 3-4 раза в день.

Дети. Детям младше 12 лет необходимо применять лекарственные формы с меньшей дозировкой.

Передозировка

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшать или купировать противопаркинсоническими средствами (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

После длительного применения больших доз препарата (0,5–1,5 г/сут) в единичных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.

Побочные реакции Аминазина

Со стороны нервной системы: при длительном применении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции (в виде острой дистонии, паркинсонической ригидности, тремора или акинезии и окулогирных криз. умеренной или высокой дозе), паркинсонический синдром, дискинезия, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром, судороги, бессонница, возбуждение, ощущение тревоги, сонливость, смены настроения, седация, акатизия, гипертензия, кривоше , акинезия, гиперкинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, тахикардия типа torsade de pointes, смерть/внезапная сердечная смерть (с возможными причинами сердечного происхождения, а также случаи непонятной внезапной смерти у пациентов, получающих нейролептические фенотиазины), венозная эмболия, легочная эмболия (иногда летальная), тромбоз глубоких вен, дозозависимая постур. у пожилых и после внутримышечной инъекции), ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта: холестатическая желтуха, повреждение печени, холестатическое повреждение печени, смешанное повреждение печени, диспепсические явления (тошнота, рвота), сухость во рту, запор, ишемический колит, паралитический илеус, кишечная перфорация (иногда летальная). (иногда летальный), кишечная непроходимость (иногда летальная), некротический колит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, гематологические конфигурации, эозинофилия.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, приапизм, задержка мочи, связанная с антихолинергическим эффектом.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, эректильная дисфункция, аменорея, расстройства женщины.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, системную красную волчанку, положительный тест на антинуклеарные антитела и другие аллергические реакции.

Дерматологические реакции: пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах – отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговицы и хрусталика), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика, расстройства аккомодации.

Со стороны органов дыхания: заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапном летальном исходе на фоне приема препарата, синдром отмены препарата у новорожденных.

Поздняя дискинезия может возникать при применении или отмене хлорпромазина и других нейролептических препаратов. Этот синдром распространен среди пациентов, получавших средние и высокие дозы антипсихотических препаратов в течение длительных периодов времени, и может оказаться необратимым, особенно у пациентов старше 50 лет. Это маловероятно в краткосрочной перспективе, когда используются рекомендованные низкие или средние дозы хлорпромазина, но поскольку его появление может быть связано с длительностью лечения, а также с суточной дозой, хлорпромазин следует назначать в минимальной эффективной дозе в течение минимально возможного времени, кроме случаев, когда необходимо длительное применение для лечения шизофрении. Потенциальная серьезность и непредсказуемость поздней дискинезии и тот факт, что есть редкие сообщения о ее развитии, когда нейролептические антипсихотические препараты назначались в течение относительно коротких периодов в малой дозе, значит, что назначение таких веществ требует особо тщательной оценки пользы и рисков. Отсроченная дискинезия может быть ускорена или усилена антипаркинсоническими препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата. При шизофрении ответ на терапию антипсихотическим препаратом может быть отсрочен. Если отмена препарата рецидив симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Нейролептический злокачественный синдром встречается редко, но может возникать при приеме любого нейролептика. Отсроченная дискинезия может быть ускорена или усилена антипаркинсоническими препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата. При шизофрении ответ на терапию антипсихотическим препаратом может быть отсрочен. Если отмена препарата рецидив симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Нейролептический злокачественный синдром встречается редко, но может возникать при приеме любого нейролептика. Отсроченная дискинезия может быть ускорена или усилена антипаркинсоническими препаратами. Краткосрочные дискинезии могут возникать после резкой отмены препарата. При шизофрении ответ на терапию антипсихотическим препаратом может быть отсрочен. Если отмена препарата рецидив симптомов может не проявиться в течение нескольких недель или месяцев. Нейролептический злокачественный синдром встречается редко, но может возникать при приеме любого нейролептика.

Хлорпромазин, даже в низких дозах у восприимчивых (особенно не психотических) людей, может вызвать неприятные субъективные ощущения умственного притупления или замедления, тошноты, головокружения, головных болей или парадоксальных эффектов возбуждения, ажитации или бессонницы. Возможны состояния спутанности сознания или эпилептические приступы. Воздействие хлорпромазина на сердце зависит от дозы. Изменения ЭКГ с удлинением интервала QT и изменениями Т-волн обычно сообщались у пациентов, принимавших среднюю и высокую дозу; они обратимы при уменьшении дозы. В небольшом числе случаев они предшествуют серьезным аритмиям, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию, которые произошли после передозировки.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки №10, №10´2, №20 в блистерах в коробке; №10 в блистере.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.