Инструкция к препарату Амброксол 0.03 г таблетки №20

Амброксол (Ambroxol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: аmbroxol,

• 1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Доклинически доказано, что действующее вещество Амброксол, таблеток по 30 мг – амброксола гидрохлорид – повышает долю серозного бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты типа II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.

Активация секреции, снижение вязкости секрета и улучшение мукоцилиарного клиренса способствуют выведению слизи и облегчают отхаркивание мокроты.

У пациентов с ХОБЛ, получавших амброксола гидрохлорид, капсулы пролонгированного действия, по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений, по сравнению с плацебо, в конце второго месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. По сравнению с плацебо лечение амброксола гидрохлоридом, капсулами пролонгированного действия показало статистически значительное улучшение состояния пациента относительно проблем выделения мокроты, кашля, одышки и аускультативных данных.

На модели кроличьего глаза наблюдали местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует потенциалзависимые нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении амброксола гидрохлорида.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. Клиническая значимость этого еще не установлена.

Противовирусные свойства in vitro и в экспериментальных моделях на животных

В исследованиях in vitro на клетках эпителия трахеи человека наблюдалось уменьшение репликации риновируса (RV 14). У модели дыхательных путей мышей после предварительного применения амброксола наблюдалось уменьшение репликации вируса гриппа А.

В настоящее время клиническая значимость этого эффекта не подтверждена.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстра и достаточно полна, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1–2,5 часов при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часов при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне около 90% препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится через пресистемный метаболизм. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, в то время как примерно 26% дозы – в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.

Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания Амброксола

Амброксол, таблетки по 30 мг, нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к амброксола гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения детям до 6 лет в связи с дозировкой. Детям младше 6 лет рекомендуется для применения Амброксол, сироп 15 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Одновременное применение препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.

Особенности применения препарата

Поступали сообщения о тяжелых поражениях кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзентематозный пустулез (ОГЭП), связанные с применением амброксола гидрохлорида. Если присутствуют признаки прогрессирования сыпи на коже (иногда связаны с появлением пузырьков или поражением слизистой оболочки), следует немедленно прекратить лечение амброксола гидрохлоридом и обратиться за медицинской помощью.

Амброксол, таблетки по 30 мг, содержат 147 мг лактозы в максимальной рекомендуемой суточной дозе (120 мг). Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усугублять секрецию слизи, препарат Амброксол, таблетки по 30 мг, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол таблетки по 30 мг только после консультации с врачом. При применении амброксола, как и любого действующего вещества, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.

Однако следует соблюдать общие оговорки относительно приема лекарства во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол, таблетки по 30 мг.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол, таблетки по 30 мг, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Фертильность Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на фертильность

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы Амброксол

Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата Амброксол, таблеток:

• дети в возрасте от 6 до 12 лет: как правило, доза составляет 1/2 таблетки 2–3 раза в сутки (эквивалентно 30–45 мг амброксола гидрохлорида /сутки);
• взрослые и дети от 12 лет: как правило, доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2–3 дней (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида /сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида /сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить применением 2 таблеток 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида /сутки).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например водой, чаем или фруктовым соком), во время еды или независимо от приема пищи.

В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не следует применять более 4–5 дней без консультации с врачом.

Дети.

Применяют детям в возрасте от 6 лет, не переносящим сиропа или раствора для ингаляций и перорального применения.

Передозировка

На сегодня нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям Амброксола, таблеток по 30 мг, в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции Амброксол

Для оценки частоты побочных явлений было использовано следующую классификацию:

очень часто	>10 %;
часто	>1 % и <10 %;
нечасто	>0,1 % и <1 %;
редко	>0,01 % и <0,1 %;
очень редко	<0,01 %;
неизвестно	невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Со стороны иммунной системы:

• редко – реакции гиперчувствительности;
• неизвестно – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• редко – сыпь, крапивница;
• неизвестно – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).

Со стороны желудочно-кишечного тракта :

• часто – тошнота;
• нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;
• очень редко – слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• неизвестно – диспноэ (как симптом реакции гиперчувствительности).

Общие нарушения:

• нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 20 (10 × 2) в блистерах.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.