Инструкция к препарату Алка-Зельтцер таблетки шипучие №10

Алка-Зельтцер (Alka-Seltzer) Инструкция по применению 

Состав

действующие вещества:

1 таблетка содержит:

• кислоты ацетилсалициловой 324 мг,
• кислоты лимонной безводной 965 мг,
• натрия гидрокарбоната 1743,87 мг (соответствует натрию гидрокарбоната сухому 1625 мг);

другие составляющие: повидон, диметикон, кальция силикат, натрия докузат, натрия бензоат (Е 211), сахарин натрия, лимонный и лаймовый ароматизаторы.

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства:

круглые таблетки белого цвета с надписью Alka Seltzer с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики-антипиретики. Код ATX N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Алка-Зельтцер, активными веществами которого являются ацетилсалициловая кислота, лимонная кислота и гидрокарбонат натрия, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действия, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислотных нестероидных противовоспалительных средств с анальгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия состоит в необратимом угнетении циклооксигеназных ферментов, вовлеченных в синтез простагландинов. Она также оказывает обезболивающий эффект при острых и хронических воспалениях: ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Как правило, при этих нарушениях применяют высокие дозы от 4 до 8 г/сут, разделенные на несколько приемов.

Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов за счет блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Таким образом, она применяется при различных сосудистых симптомах в дозах, обычно составляют 75-300 мг/сут.

Натрия гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке и защищает слизистую желудка от повреждений.

Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В течение и после всасывания она превращается в свой основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальный уровень плазменной концентрации ацетилсалициловой кислоты достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты значительно связываются белками плазмы и быстро распределяются по организму. Салициловая кислота попадает в грудное молоко и пересекает плацентарный барьер.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся преимущественно почками. Ее метаболитами являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинмочевая кислоты.

Скорость выведения салициловой кислоты дозозависима, так как ее метаболизм ограничен возможностями ферментов печени. Поэтому период полувыведения колеблется от 2 до 3 ч после применения низких доз и возрастает почти до 15 ч после высоких доз.

Лимонная кислота и гидрокарбонат натрия не всасываются.

Показания

• У взрослых и детей в возрасте от 15 лет для временного облегчения умеренно выраженного болевого синдрома разного генеза (мышечная и суставная боль, зубная боль, альгодисменорея);
• временное облегчение головной боли легкой степени, сопровождающейся изжогой, что обусловлено чрезмерным употреблением пищи и алкогольных напитков.
• Простуда или острое респираторно-вирусное заболевание, сопровождающееся повышением температуры тела.

Противопоказания Алка-Зельтцера

Ацетилсалициловая кислота противопоказана в следующих случаях:

• индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, а также другим компонентам препарата;
• случаи бронхиальной астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно нестероидных противовоспалительных средств;
• острые желудочно-кишечные язвы;
• геморрагический диатез;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• применение одновременно с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий);
• III триместр беременности.

Противопоказания, обусловленные содержанием безводной кислоты лимонной и натрия гидрокарбоната:

• метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока.

Особые меры безопасности.

Ацетилсалициловую кислоту следует применять с особой осторожностью в следующих случаях:

• индивидуальная повышенная чувствительность к другим анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим средствам и наличие других видов аллергии;
• желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения;
• сопутствующее лечение антикоагулянтами;
• нарушение функции почек или нарушение кровообращения (например, вследствие заболевания сосудов почек, застойной сердечной недостаточности, уменьшения объема циркулирующей крови, массивных хирургических вмешательств, сепсиса или значительных кровопотерь), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почку; 
• злоупотребление анальгетиками может приводить к необратимому повреждению почек и риску развития почечной недостаточности (анальгетической нефропатии), что значительно возрастает, когда несколько различных анальгетиков применяются одновременно.
• нарушение функции печени.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызвать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска является наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается больных, у которых выявляются аллергические реакции (такие, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

Вследствие того, что ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов и этот эффект сохраняется в течение нескольких дней после применения, она может повышать склонность к кровотечениям в течение и после хирургических вмешательств (в том числе малые оперативные вмешательства, например удаление зуба).

Некоторые данные свидетельствуют о неблагоприятном действии ингибиторов циклооксигеназы/ингибиторов синтеза простагландина на фертильность у женщин путем воздействия на овуляцию. Этот эффект временен и проходит после прекращения лечения.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, поэтому может провоцировать приступ подагры у предрасположенных к этому пациентов.

У пациентов пожилого возраста повышен риск побочного действия НПВС, поэтому им не рекомендуется применять эти препараты в течение длительного времени. При необходимости длительного применения состояние больного следует контролировать.

Нежелательные эффекты можно ослабить путем назначения минимальной эффективной дозы и уменьшения срока применения препарата. При продолжительном лечении следует регулярно проходить обследование с целью выявления возможных нежелательных эффектов.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение может быть вредным. Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.

Длительное применение анальгетиков может вызывать головную боль, которая лечится большей дозой анальгетиков и, как следствие, может привести к хронической головной боли.

Предупреждение относительно лимонной кислоты безводной и гидрокарбоната натрия

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе; а также при гипертензии, эклампсии и альдостеронизме.

Предупреждение о вспомогательных веществах

Это лекарственное средство содержит в одной шипучей таблетке 477 мг натрия. Следует быть осторожным пациентам, применяющим натриеконтролируемую диету.

Натрия бензоат может вызывать реакции гиперчувствительности у предрасположенных к этому пациентов, умеренно раздражает кожу, глаза и слизистые, а также связан с повышенным риском развития желтухи у новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано взаимодействие. Метотрексат в дозе 15 мг в неделю или выше: повышается гемотоксический эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами и вытеснение его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).

Сочетания, требующие соблюдения мер безопасности при применении

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделя: повышается гемотоксический эффект метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами в целом и вытеснение его из белков плазмы, которые связываются с салицилатом).

Антикоагулянты, тромболитики/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаз: повышается риск кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные средства с салицилатом в больших дозах: повышается риск образования язвы и возникновения желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия. Урикозурические средства, такие как бензобромарон, пробенецид: снижается урикозурический эффект (вследствие конкурентной тубулярной почечной элиминации мочевой кислоты).

Дигоксин: повышается плазменная концентрация дигоксина из-за уменьшения выведения почками. Противодиабетические средства, например инсулин, сульфонилмочевина: применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилмочевины из-за белков плазмы крови.

Мочегонное в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация вследствие уменьшения синтеза почечного простагландина.

Глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, применяемого как заместительную терапию при болезни Аддисона: снижается уровень салицилата в крови за счет увеличения выведения его почками в течение лечения кортикостероидами, поэтому возникает риск передозировки салицилата после их отмены. При одновременном применении повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Антигипертензивные средства, такие как ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация за счет угнетения простагландинов, оказывающих сосудорасширяющий эффект, уменьшается гипотензивное действие.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

Противосудорожные средства: ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроевая кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты в результате вытеснения из связанного с белками состояния.

Алкоголь: повышается повреждение слизистой желудочно-кишечного тракта и увеличивается продолжительность кровотечения вследствие аддитивного эффекта.

Взаимодействия гидрокарбоната натрия

Препараты, содержащие в своем составе бикарбонат натрия, способствуют повышению почечного клиренса кислотосодержащих соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклины (особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может вызвать токсические эффекты вследствие снижения выведения с мочой эфедрина, амфетамина, флекаинида, мекамиламина.

Взаимодействие лимонной кислоты

Цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Особенности применения препарата

Применение в период беременности или кормления грудью.

Алка-Зельтцер можно применять в период беременности только тогда, когда другие лекарственные средства не являются эффективными. Салицилат можно применять во время беременности только после оценки соотношения риск/польза.

В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, планирующие беременность, а также в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно.

Применение салицилатов в I триместре беременности во время некоторых ретроспективных эпидемиологических исследований ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах мать-ребенок, не выявлено связи между применением препарата Алка-Зельтцер и увеличением риска врожденных пороков. .

Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата Алка-Зельтцер не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут. Ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместра беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию артериального протока и развитию легочной гипертензии) или нарушению почечной. что может прогрессировать в почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

Ингибиторы синтеза простагландина, применяемые в конце беременности, могут вызывать у матери и плода повышение времени кровотечения и антиагрегантный эффект, что может возникать даже при применении очень низких доз.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Салицилат и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у грудных детей после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не обнаружено.

Способ применения и дозы Алка-Зельтцер

Дозы препарата Алка-Зельтцер и продолжительность курса лечения определяют врач индивидуально для каждого пациента с учетом картины и степени тяжести патологического процесса, особенностей течения заболевания, достигнутого терапевтического эффекта и переносимости ацетилсалициловой кислоты.

Рекомендованная доза Алка-Зельтцера для взрослых и детей в возрасте от 15 лет составляет 1 таблетку с интервалами между приемами 4-8 часов. При сильных болях или повышенной температуре применяют по 2-3 таблетки. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых – 4 г (12 таблеток).

Перед применением растворить 1 шипучую таблетку в стакане воды (200 мл).

Продолжительность курса лечения препаратом Алка-Зельтцер не должна превышать 3 суток.

Дети.

Препарат применяют детям старше 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей немедленного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами которой могут быть, например , случайное применение детьми или непредвиденная передозировка. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головные боли, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путём снижения дозы. Колокольный звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышение частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, алкалемия, алкалурия.

При интоксикации от средней до тяжелой степени возможно развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, некардиогенный отек легких, вплоть до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, артериальная гипотензия, вплоть до кардиогенного шока и остановки сердечной деятельности, изменения ЭКГ; дегидратация, олигурия, вплоть до почечной недостаточности, нарушение метаболизма глюкозы, гипергликемия, гипогликемия тяжелой степени, кетоз, ацидемия, ацидурия; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения – от угнетения тромбоцитов до коагулопатии; со стороны нервной системы – токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, что проявляется в виде сонливости, угнетения сознания, вплоть до развития комы и судорог.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации, гипокалиемии, гипернатриемии, гипонатриемии, нарушения функции почек. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все предпринимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса производят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Передозировка, вызванная приемом большого количества бикарбоната натрия и лимонной кислоты, приводит к метаболическому алкалозу. При метаболическом алкалозе тяжелой степени развивается чрезмерная раздражительность и/или тетания. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Неотложная помощь заключается в симптоматическом лечении острых симптомов и устранении метаболического алкалоза, связанного с гидрокарбонатом, а также коррекции водно-электролитного баланса.

Побочные реакции Алка-Зельтцера

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительного тракта:

• диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области и абдоминальные боли, желудочные спазмы;
• в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями;
• очень редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны системы крови:

• вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, кожные кровотечения, редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно пациент гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Аллергические реакции:

• у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как сыпь, крапивница, ангионевротический отек, удушье, отек, зуд, ринит, заложенность носа, мультиформная экссудативная эритема, снижение ар.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко отмечали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы:

• наблюдались головокружение и звон в ушах, головные боли, спутанность сознания, нарушение слуха, что может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны мочеполовой системы:

• сообщалось о повреждении почек и развитии ОПН.

Натрия гидрокарбонат и лимонная кислота

Со стороны пищеварительного тракта:

• отрыжка, метеоризм. В редких случаях при пероральном применении гидрокарбоната натрия возможен спонтанный разрыв желудка из-за образования газа.

Применение солей цитрата в очень высоких дозах может иметь слабительный эффект.

Со стороны обмена веществ:

• гипокалиемия, гипернатриемия;
• метаболический алкалоз, сопровождающийся одышкой, влиянием на мышцы (таким как слабость, гипертонус мышц, подергивание и тетания, особенно с гиперкальциемией и изменениями со стороны нервной системы).

Срок годности

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 2 таблетки в стрипе; по 5 стрипов в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.