Инструкция к препарату Алерон 5 мг таблетки №30

Алерон (Aleron) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит:

• левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: Opadry White 1185 F 18378 (поливинил алкогольгидрализованный, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код ATX R06A E09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

В организме метаболизма подвергается около 14% левоцетиризина. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозировки При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания Алерона

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина, а также другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин); редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или нарушение усвоения глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (сочетание рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы Алерон

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от еды. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы:

              [140 – возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)

KLkr = ---------------------------------------------------------------------------------------

                          72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек:

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени	50-79	5 мг 1 раз  в сутки
Нарушения умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушения тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек Пациенты, находящиеся на диализе	<10	Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозировки в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Продолжительность применения: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозировки. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции Алерона

Со стороны нервной системы:

• сонливость,
• головная боль,
• повышенная утомляемость,
• слабость,
• астения,
• судороги,
• парестезия,
• головокружение,
• обморок,
• тремор,
• дисгевзия.

Со стороны психики:

• нарушение сна,
• возбуждение,
• галлюцинации,
• депрессия,
• агрессия,
• бессонница,
• суицидальные мысли.

Со стороны сердца:

• усиленное сердцебиение,
• тахикардия.

Со стороны органов зрения:

• нарушение зрения,
• нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия:

• головокружение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• дизурия,
• задержка мочи.

Со стороны иммунной системы:

• гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• одышка.

Со стороны пищеварительного тракта:

• диарея,
• рвота,
• запор,
• сухость во рту,
• тошнота,
• боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• ангионевротический отек,
• высыпания, в том числе стойкие медикаментозные,
• зуд,
• крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

• миалгия.

Результаты исследований:

• увеличение массы тела; отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны питания и обмена веществ:

• повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения:

• отек.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.