Инструкция к препарату Ацетилцистеин-Тева 600 мг таблетки шипучие №10

Ацетилцистеин-Тева (Acetylcysteine-Teva) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ацетилцистеин;

• 1 таблетка шипучая содержит: ацетилцистеина 600 мг;

другие составляющие: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, кислота адипиновая, повидон 25, кислота адипиновая микронизированная, аспартам (Е 951), ароматизатор лимон, высушенный распылением, 213°841 (ароматический препарат, мальтодекстрин, 4 триацетат (триацетин) (E 1518), альфа-токоферол (E 307)).

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства:

белые или слегка желтоватые, круглые, плоские с обеих сторон, шипучие таблетки, без линии разлома и с запахом лимона.

Фармако-терапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилцистеин (АЦ) является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризирующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Этот механизм, как полагают, снижает вязкость слизи. Считается, что альтернативный механизм ацетилцистеина основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом детоксицировать химические радикалы.

Кроме того, ацетилцистеин способствует увеличению синтеза глутатиона, что важно для детоксикации вредных веществ. Этим объясняется его действие как антидота при интоксикации парацетамолом.

Известно защитное влияние профилактического применения ацетилцистеина относительно частоты и тяжести бактериальных обострений у больных хроническим бронхитом/муковисцидозом.

Фармакокинетика.

После перорального применения ацетилцистеин быстро и почти полностью всасывается и подвергается метаболизму в печени с образованием цистеина, фармакологически активного метаболита, а также диацетилцистеина, цистина и других смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови – примерно 50%.

Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично – в свободной форме, частично – в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично – в виде инкорпорированных аминокислот. Выведение происходит исключительно через почки в виде неактивного метаболита (неорганический сульфат, диацетилцистин). Плазменный период полувыведения ацетилцистеина составляет примерно 1 ч и определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени. При снижении функции печени плазменный период полувыведения удлиняется до 8 часов.

N-ацетилцистеин пересекает плацентарный барьер и выявляется в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Клинические свойства.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным мокротным образованием.

Противопоказания Ацетилцистеина-Тева

• Гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.
• Из-за высокого содержания активного вещества препарат не применять детям до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Сообщения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in vitro, в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности пероральный прием антибиотиков следует отделить интервалом не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Нитроглицерин. Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антитромбоцитарного действия нитроглицерина. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружены значительные гипотензии и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, способствующего детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Воздействие на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворять ацетилцистеин с другими лекарственными средствами.

Особенности применения препарата

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем в период лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому следует соблюдать осторожность при применении пациентам с непереносимостью гистамина. Не следует назначать длительную терапию таким пациентам, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может привести к разжижению бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.

1 шипучая таблетка содержит 150 мг натрия, что составляет 7,65% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы натрия 2 г для взрослых. Это необходимо учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем потребления натрия (с низким содержанием соли).

Лекарственное средство содержит аспартам, источник фенилаланина, и может быть вредным для пациентов с фенилкетонурией.

Лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-галактозы или сахаразно-изомальтазной недостаточностью не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие.

Кормление грудью

Информация о проникновении лекарственного средства в грудное молоко отсутствует.

Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы Ацетилцистеин-Тева

Для перорального применения.

Шипучую таблетку следует растворить в стакане питьевой воды и выпить содержимое всего стакана. Лекарственное средство необходимо принять без промедления сразу после приготовления раствора.

Взрослые и дети от 14 лет

1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (эквивалент 600 мг ацетилцистеина в сутки).

Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Препарат не следует использовать более 4-5 суток без консультации с врачом.

Дети.

Применять детям от 14 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение 3 месяцев без серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сутки переносился без признаков интоксикации.

Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. Существует риск гиперсекреции у новорожденных.

Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции Ацетилцистеина-Тева

По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

• Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
• Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия.
• Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.
• Со стороны органов слуха и лабиринта: редко – звон в ушах.
• Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.
• Со стороны сосудов: очень редко – геморрагии.
• Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, диспноэ; частота неизвестна – ринорея.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд; частота неизвестна – экзема.
• Общие нарушения: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица.
• Исследование: нечасто – снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о тяжелых реакциях со стороны кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности

2 года. Срок годности после первого вскрытия тубы – 12 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 10 таблеток в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.