Кодтерпин IC таблетки №10 ИнтерХим СП ОАО (Украина, Одесса)

Кодтерпин IC (Codterpin IC) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: кодеина фосфат гемигидрат, терппингидрат, гидрокарбонат натрия;

1 таблетка содержит

• кодеина фосфата гемигидрата 10,9 мг (в пересчете на основу кодеина 8 мг),
• терпингидрата 250 мг, 
• натрия гидрокарбоната 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, повидон, кроскармелоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки – риска.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты, содержащие противокашлевые средства и экспекторанты. Производные опия и экспекторанты. Код ATX R05F А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кодтерпин ІС – комбинированное лекарственное средство с противокашлевым и отхаркивающим эффектом.

Кодеин – агонист опиоидных рецепторов, оказывающий центральное противокашлевое действие (за счет угнетения возбудимости кашлевого центра), анальгезирующее и седативное действие. В небольших дозах не приводит к угнетению дыхательного центра, не нарушает функцию мерцательного эпителия и не уменьшает бронхиальную секрецию.

Терпингидрат оказывает отхаркивающий эффект.

Натрия гидрокарбонат уменьшает вязкость мокроты за счет повышения рН.

Фармакокинетика.

Кодеин и другие компоненты лекарственного средства хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. При применении внутрь максимальная концентрация кодеина в плазме крови достигается в течение 1 часа. Кодеин благодаря своей липофильности быстро проникает через гематоэнцефалический барьер, накапливается в жировой ткани и в меньшей степени – в тканях с высоким уровнем перфузии (легках, печени, почках и селезенке). Период полувыведения из плазмы крови составляет 3-4 часа. Метаболизируется О- и N-деметилированием в печени с образованием морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Большинство продуктов экскреции выводится с мочой в течение 6 часов и до 86% выводится из организма в течение 24 часов. Около 70% дозы выводится в виде свободного кодеина, 10% в виде свободного и конъюгированного морфина и еще 10% в виде свободного или конъюгированного норкодеина. Только следы продуктов экскреции появляются в фекалиях.

Терпингидрат и гидрокарбонат натрия выводятся почками и через дыхательные пути с бронхиальным секретом.

Клинические свойства.

Показания

Непродуктивный кашель при заболеваниях лёгких и дыхательных путей.

Противопоказания Кодтерпина IC

Повышенная чувствительность к кодеину или другим опиоидным анальгетикам, или к любому из компонентов лекарственного средства; острая респираторная депрессия, легочная недостаточность, обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная астма (не следует применять опиоиды во время астматического приступа), выраженная артериальная гипотензия, аритмии, эпилепсия, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением. респираторная депрессия и повышение внутричерепного давления кодеин может влиять на зрачковую реакцию и другие приветственные реакции при оценке неврологической статуса); тяжелые заболевания печени и почек; период после операции на желчевыводящих путях; состояния, при которых ингибирование перистальтики следует избегать или при которых развивается вздутие живота; риск паралитической непроходимости кишечника; состояние алкогольного опьянения; алкоголизм.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим группам пациентов:

• детям в возрасте до 12 лет;
• детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией;
• женщинам в период беременности или кормления грудью;
• пациентам всех возрастов, имеющих сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6.

Не применять с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 нед после прекращения применения ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства могут уменьшить всасывание компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.

Антидепрессанты: Трициклические антидепрессанты могут усилить угнетающие эффекты опиоидных анальгетиков.

Применение ингибиторов моноаминооксидазы (MAO) в комбинации с петидином было связано с тяжелым возбуждением/угнетением центральной нервной системы (включая артериальную гипертензию/гипотензию). Несмотря на то, что при применении кодеина не были задокументированы подобные явления, не исключено, что такое взаимодействие может произойти. Следовательно, кодеин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после прекращения их применения.

Алкоголь: возможно усиление гипотензивного, седативного эффектов алкоголя и угнетающего воздействия алкоголя на дыхательную деятельность.

Анестетики, натрия оксибутират: возможно усиление депрессии центральной нервной системы и/или респираторной депрессии и/или артериальной гипотензии.

Нейролептики: усиление седативного и гипотензивного эффектов.

Анксиолитики, седативные и снотворные средства: усиление седативного эффекта; повышение риска респираторной депрессии.

Антигистаминные средства: одновременное применение кодеина и антигистаминных препаратов с седативными свойствами может привести к усилению депрессии центральной нервной системы и/или респираторной депрессии и/или артериальной гипотензии.

Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного действия.

Антихолинергические средства(например, атропин): риск тяжелого запора, который может привести к паралитической кишечной непроходимости и/или задержке мочеиспускания.

Антиаритмические средства: кодеин замедляет всасывание мексилетина При одновременном применении кодеина и хинидина фармакологическое действие кодеина, вероятно, будет значительно снижено из-за негативного влияния хинидина на его метаболизм.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон: кодеин антагонизирует влияние цизаприда, метоклопрамида и домперидона на желудочно-кишечную деятельность.

Сердечные гликозиды (дигоксин и другие): При применении кодеина в больших дозах действие сердечных гликозидов может усиливаться.

Антидиарейные средства: повышение риска тяжелого запора, что может привести к кишечной непроходимости.

Ненаркотические анальгетики: усиление анальгетического действия.

Опиоидные антагонисты (например, бупренорфин, налтрексон, налоксон): возможно ускорение развития синдрома отмены.

Хлоромфеникол: повышение концентрации кодеина в плазме крови из-за ингибирования его метаболизма.

Ципрофлоксацин: Опиоиды снижают концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.

Ритонавир: возможно повышение уровня опиоидных анальгетиков (в том числе кодеина) в плазме крови.

Противоязвенные препараты: циметидин может ингибировать метаболизм кодеина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Воздействие на инструментальные исследования: применение опиоидов может препятствовать исследованию эвакуации содержимого желудка, поскольку опиоиды задерживают стул желудка, а также гепатобилиарной визуализации при применении Technetium Tc 99m Disofenin, поскольку опиоидная терапия может вызвать сужение сфинктера Одди и повышение давления.

Возможно одновременное применение лекарственного средства Кодтерпина ИС с бронходилататорами, антибактериальными средствами при лечении простудных заболеваний.

Особенности применения препарата

Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе злоупотребления наркотиками, с пониженной функцией почек или печени (см. «Противопоказания»). У пациентов с нарушением функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется продлить интервалы между приемами лекарственного средства. Следует снизить дозу лекарственного средства ослабленным пациентам, пациентам с артериальной гипотензией (см. раздел «Противопоказания»), гипотиреозом, гипертрофией предстательной железы, надпочечниковой недостаточностью (например болезнью Аддисона), воспалительными заболеваниями кишечника (кодеин снижает повышать давление в толстой кишке) (см. раздел «Противопоказания»), стриктурой уретры, судорожными состояниями, миастениейГравис, пациентам в шоковом состоянии У пациентов пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому возможно снижение дозы кодеина. Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам, недавно перенесшим хирургические вмешательства на кишечнике (из-за возможного снижения моторики желудочно-кишечного тракта) или мочевых путях (такие пациенты более склонны к задержке мочеиспускания, вызванной непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором). Лекарственное средство следует применять с осторожностью при феохромоцитоме (опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламина путем индукции высвобождения эндогенного гистамина). Пациентам с заболеваниями желчевыводящих путей (в частности с желчнокаменной болезнью) следует избегать применения опиоидных анальгетиков или применять их в сочетании со спазмолитиками.

Применение петидина и, возможно, других опиоидных анальгетиков пациентам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы (MAO), может быть связано с очень тяжелыми реакциями, а иногда с реакциями, имеющими летальные исходы. Если применение кодеина пациентам, принимающим ингибиторы MAO, жизненно необходимо, следует прекратить применение ингибиторов МАО за 2 недели до начала лечения кодеином (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов, которые могут иметь физическую зависимость, прекращение лечения следует проводить постепенно во избежание ускорения развития симптомов синдрома отмены.

Метаболизм с участием CYP2D6

Кодеин превращается в его активный метаболит – морфин – в печени с участием фермента CYP2D6. Если пациент имеет дефицит этого фермента или если у пациента CYP2D6 полностью отсутствует, адекватный терапевтический эффект не будет достигнут. Установлено, что до 7% представителей народов Кавказа могут иметь эту особенность метаболизма с участием CYP2D6. Однако, если у пациента сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, существует повышенный риск развития побочных эффектов – симптомов опиоидной токсичности – даже при применении обычных доз. У таких пациентов превращение кодеина в морфин быстро приводит к установлению более высоких уровней морфина в сыворотке крови, чем ожидалось.

Общие симптомы опиоидной токсичности: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, суженные зрачки, тошнота, рвота, запор, отсутствие аппетита. В тяжелых случаях возможны симптомы циркуляторной и дыхательной депрессии, которые могут быть опасными и очень редко летальными.

Данные о распространенности сверхбыстрых метаболизаторов с участием CYP2D6 в различных популяциях приведены ниже:

Дети со скомпрометированной дыхательной функцией

Кодеин противопоказан применять детям, у которых дыхательная функция может быть скомпрометирована нервно-мышечными нарушениями, тяжелыми сердечными или респираторными заболеваниями, инфекциями верхних дыхательных путей или легких, мультитравмами или масштабными хирургическими вмешательствами. Эти факторы могут усугубить симптомы токсичности морфина.

Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может вызвать развитие кариеса и кандидамикоза слизистой ротовой полости.

Применение кодеина требует регулярной оценки врачом соотношения польза/риск.

Во время терапии лекарственным средством запрещено употребление алкоголя.

Не следует применять лекарственное средство в течение длительного времени в связи с возможностью привыкания к кодеину.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Период беременности

Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано.

Сообщалось о возможной связи между возникновением у грудных детей пороков дыхательной системы и сердца и применением кодеина в течение I триместра беременности. Регулярное применение кодеина в период беременности может повлечь за собой развитие физической зависимости у плода, что приведет к возникновению симптомов абстиненции у новорожденного. Применение кодеина во время родов может подавлять дыхание у новорожденного. Опиоидные анальгетики могут привести к желудочному стазу во время родов, повышению риска аспирационной пневмонии у матери.

Период кормления грудью

Применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

При применении в обычных терапевтических дозах кодеин и его активный метаболит могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях, поэтому маловероятно, что это может оказать негативное влияние на младенца. Однако если пациентка имеет сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6, в грудном молоке могут устанавливаться более высокие уровни морфина, в очень редких случаях это может привести к потенциально летальным симптомам опиоидной токсичности у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время терапии лекарственным средством следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как спутанность сознания, сонливость, головокружение, галлюцинации, расстройства зрения или судороги. Эффекты алкоголя усиливаются опиоидными анальгетиками.

Способ применения и дозы Кодтерпин IC

Лекарственное средство принимать внутрь.

Взрослым и детям от 12 лет – по 1 таблетке 2–3 раза в сутки. Продолжительность лечения – 5 суток; В исключительных случаях срок лечения может быть увеличен.

Дети.

Применение лекарственного средства противопоказано детям до 12 лет, поскольку существует риск развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций из-за вариабельного и непредсказуемого пути превращения кодеина в морфин у пациентов этой возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет со скомпрометированной дыхательной функцией из-за риска развития серьезных и опасных для жизни побочных реакций (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Кодеин не применять детям в возрасте от 12 до 18 лет, имеющим сверхбыстрый метаболизм с участием CYP2D6 (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

Передозировка

Тяжелая депрессия центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, может развиться при сопутствующем применении других средств с седативным действием (в т. ч. алкоголя) или значительного превышения дозы кодеина. Клинической триадой передозировки опиоидов считается запятая, точечные зрачки и респираторная депрессия (может вызвать цианоз) с последующим расширением зрачков при развитии гипоксии. Другие симптомы передозировки опиоидов: гипотермия, замедленное или затрудненное дыхание, судороги (особенно у детей), сильное головокружение, нарушение координации глазных яблок, головная боль, выраженная сонливость, выраженная слабость, нервозность или беспокойство, эмоциональное возбуждение, седация, галлюцинация артериальная гипотензия и тахикардия (маловероятные), брадикардия, недостаточность кровообращения, повышенное потоотделение, покраснение лица, сухость во рту, запор, атония мочевого пузыря. Возможно возникновение одышки, апноэ, коллапса, задержки мочеотделения; обычно тошнота и рвота; редко – отек легких; могут наблюдаться признаки высвобождения гистамина. Сообщалось о случаях развития рабдомиолиза, прогрессировавшего до почечной недостаточности, при передозировке опиоидов.

Передозировка усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.

Лечение: общие симптоматические и поддерживающие меры, включая меры по поддержанию дыхательного центра и мониторинг приветственных показателей к стабилизации состояния.

Применение активированного угля целесообразно, если прошло не более 1 часа с момента приема кодеина взрослым в дозе, превышающей 350 мг, ребенком – в дозе, превышающей 5 мг/кг массы тела. В дальнейшем следует проводить симптоматическую терапию. Важной дополнительной процедурой лечения является катетеризация мочевого пузыря и, если нужно, назначение антибиотиков. При тяжелом отравлении пациента следует госпитализировать. Следует применить налоксон при возникновении комы или угнетении дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом, может потребоваться повторное применение высоких доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4 часов после введения налоксона или 8 часов при применении препарата налоксона пролонгированного действия.

Побочные реакции Кодтерпина IC

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в т. ч. ангионевротический отек; макулопапулезная сыпь рассматривается как симптом синдрома гиперчувствительности, связанный с пероральным применением кодеина; лихорадка, спленомегалия, лимфаденопатия, затрудненное дыхание.

Психические расстройства: депрессия, галлюцинации, кошмарные сновидения, состояние беспокойства, спутанность сознания, внезапные смены настроения, эйфория, дисфория.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, судороги (особенно у младенцев и детей), головные боли, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости, седативный эффект.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, нарушение зрения (в том числе размытость, удвоение контуров видимых предметов), миоз.

Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия (при применении больших доз).

Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания (при применении больших доз), бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, запор, спазмы желудка, панкреатит, боли в подложечном участке.

Гепатобилиарные расстройства: спазм желчевыводящих путей, который может быть связан с изменением уровней печеночных ферментов.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия.

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, повышенное потоотделение, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: неконтролируемые мышечные движения, ригидность мышц (при применении больших доз).

Со стороны мочевыделительной системы: спазм сфинктера мочевого пузыря, спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, дизурия, антидиуретический эффект.

Со стороны репродуктивной системы: половая дисфункция, эректильная дисфункция, уменьшение либидо и потенции.

Общие нарушения: приливы крови, чувство недомогания, повышенная утомляемость, гипотермия.

Толерантность и некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов – сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания – как правило, развиваются при длительном применении кодеина.

Регулярное длительное применение кодеина приводит к развитию зависимости, толерантности и возникновению состояния беспокойства, раздражительности после прекращения лечения. Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема кодеина, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться летальным.

Синдром отмены: внезапное прекращение лечения кодеином может вызвать синдром отмены. Возможны симптомы: бессонница, состояние беспокойства, раздражительность, чувство тревоги, депрессия, слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, дегидратация, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, пилоэрекция, лихорадка, мидриаз, , увеличение частоты сердечных сокращений, частоты дыхания, повышение АД.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблеток в блистере.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.