Карведилол-Лугал 12,5 мг таблетки №30

Карведилол-Лугал (Carvedilol-Lugal инструкция по применению

Состав

действующее вещество: carvedilol;

1 таблетка содержит:

• карведилола 12,5 мг или 25 мг;

другие составляющие: кальция гидро фосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Соединены блокаторы α- и β-адренорецепторов. Код АТС С07А G02.

Клинический характер истики.

Показания

Артериальная гипертензия, ишемическая заболевание сердца (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания Карведилола-Лугал

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени  . ), кардиогенный шок, синдром слабости синусового узла (включая синоатриальные блокады), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.), метаболический ацидоз, стенокардия Принц металла, тяжелое нарушение периферического артериального кровообращения, беременность (моложе 18 лет), одновременное внутривенное лечение верапамилом или дилтиаземом.

Способ применения и дозы Карведилол-Лугал

Назначают взрослым независимо от еды. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и снизить риск ортостатических реакций. Таблетку проглатывают, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые
2 дня (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалами не менее 2 нед до 50 мг 1 раз в сутки (или разделить на 2 приема). Максимальная однократная доза не должна превышать 25 мг. Максимальная суточная доза –  50 мг.

Стенокардия. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы – 100 мг, распределенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста более высокая суточная доза составляет 50 мг, распределенных на 2 приема.

Сердечная недостаточность. Начальная доза обычно составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до 6,25 мг 2 раза в день, затем до 12,5 мг 2 раза в день, затем до 25 мг 2 раза в день. У больных с массой тела менее 85 кг выше рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг

2 приема, у пациентов с массой тела более 85 кг – 100 мг в 2 приема.

При необходимости применения дозы 3,125 мг назначают другие препараты карведилола в соответствующих лекарственной форме и дозировке.

Побочные реакции Карведилола-Лугал

• Центральная и периферическая нервные системы: головные боли, головокружение, слабость, сын копальные состояния, выраженные незначительно и, как правило, в начале лечения, мышечная
• слабость. В редких случаях – депрессия, расстройства сна, парестезии, смены настроения, гипестезия, вертиго, судороги.
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия, ортостатические реакции, ортостатическая гипотензия. В редких случаях – обморок, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно. В отдельных случаях – нарушение атриовентрикулярной проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности, артериальная гипертензия.
• Система пищеварения: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко – реакции в виде острой печеночной недостаточности, нарушение печеночной функции (у больных с генерализованным атеросклерозом); иногда – рвота, запор, молота, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
• Обмен веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных сахарным диабетом карведилол может вызвать появление латентного сахарного диабета; редко – умеренное нарушение глюкозного баланса.
• Система кроветворения: тромбоцит опения, лейкопения, гиперхолестеринемия, анемия, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), уменьшение уровня протромбина.
• Мочевыделительная система: редко – у пациентов с нарушением функции почек возможно ухудшение почечных функций, в редких случаях – почечная недостаточность, периферические отеки, затруднение мочеиспускания, гиперволемия, задержка жидкости.
• Система дыхания: заделка носа, чихание, бронхоспастические реакции; у больных со склонностью к бронхиальной астме наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.
• Репродуктивная система: редко – снижение либидо, импотенция.
• Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница), обострение псориаза.
• Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, конъюнктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительные кровоизлияния, периодонтит.

Передозировка

Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.

Если пациент не потерял сознание, необходимо вызвать рвоту, затем положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги приподняты. Пациента, потерявшего сознание, нужно положить на бок. Показана симптоматическая терапия, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, функции почек. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии – атропин 0,5-2 мг внутривенно; для поддержания сердечной деятельности – глюкагон 1-10 мг внутривенно струйно, затем 2-5 мг/час в виде инфузий, адреномиметики (добутамин, изопреналин, адреналин); при артериальной гипотензии – норадреналин; при бронхоспазме – b2-адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности - внутривенно или аминофиллин внутривенно; при судорогах – диазепам или клоназепам внутривенно медленно.

Применение в период беременности или кормления грудью

Прием препарата во время беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.

Дети

Препарат противопоказан детям до 18 лет.

Особенности применения препарата

С осторожностью следует применять пациентам пожилого возраста (назначают половинные дозы), при сахарном диабете (маскирует клинические проявления гипергликемии), при вазоспастической стенокардии Принц металла (может провоцировать приступы), у больных с недостаточностью кровообращения, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (возможно усиление Рейно), при обострении сердечной недостаточности, у больных феохромоцитомой. В этих случаях лечение следует начинать с низких доз с последующим медленным повышением к эффективным.

При назначении пациентам с недостаточностью кровообращения, с низким артериальным давлением (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек, при ее ухудшении – уменьшить дозу или прекратить прием препарата. дозу диуретиков.

Пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не получающим астматические препараты, карведилол следует назначать только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск.

У лиц с тяжелой аллергией или у проходящих курс десенсибилизации карведилол может усилить аллергические реакции. Больным, у которых раньше на фоне лечения b-блокаторами возникал или обострялся псориаз, препарат можно назначать только после тщательной оценки возможной пользы и риска. Как и другие b-блокаторы, карведилол может снижать выраженность симптомов тиреотоксикоза. Лица, пользующиеся контактными линзами, следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.

У больных со слабым метаболизмом дебризоквин нужно проводить мониторинг в начале лечения.

В связи с недостаточными клиническими данными препарат не следует назначать больным с неустойчивой или вторичной гипертензией, ортостазом, с острым воспалительным заболеванием сердца, гемодинамической релевантной обструкцией сердечных клапанов или путей оттока, в терминальной стадии заболевания периферическим артерием  или параллельным лечением. a2-рецепторным антагонистом.

Препарат нельзя отменять внезапно из-за синдрома отмены. Рекомендуется в течение  1-2 недель снижать дозу наполовину каждые 3 дня. При прерывании лечения на 2 недели и более возобновлять лечение следует по минимальным дозам.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Сахарный диабет. С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться декомпенсацией углеводного обмена.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства. Осторожность нужна, если больному проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации негативных эффектов карведилола и анестетиков.

Брадикардия. Карведилол может вызвать брадикардию. При уменьшении частоты сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту дозу карведилола необходимо снизить.

Феохромоцитома. Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Контактные линзы. Лица, пользующиеся контактными линзами, следует предупредить о возможности уменьшения слезоотделения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или работе, требующей повышенного внимания, так как возможны головокружения, расстройства сна и снижение внимания, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с антигипертензивными средствами (в т. ч. в виде глазных капель), по сравнению с аритмическими препаратами, антиангинальными средствами, ингибиторами моноамина оксидазы, трициклическими антидепрессантами, симпатолитиками (резерпин, гуанедо , фенотиазином. Рекомендуется мониторинг важных жизненных показателей.

Необходимо с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы и этиловый спирт) через возможность взаимного усиления эффектов; а также одновременно с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) – из-за уменьшения бета-адреноблокирующего действия.

При одновременном приеме блокаторов кальциевого канала (верапамил, дилтиазем) или сердечных гликозидов (дигоксин, препараты дигиталиса) увеличивается время AV-проводимости; необходим мониторинг ЭКГ и давления, а в случае лечения дигоксином – еще и мониторинг плазменных концентраций дигоксина.

Мониторинг ЭКГ и давления необходим также и при одновременном приеме карведилола и антиаритмических препаратов I класса; в этом случае существует угроза развития сердечной недостаточности.

У больных, принимающих амиодарон, начало лечения блокаторами B может вызвать брадикардию, остановку сердца и желудочковую фибрилляцию.

Одновременное применение с алкалоидами маточных спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.

Одновременный прием дигидропиринов и карведилола может привести к развитию сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.

Ингаляционные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови, ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) ее повышают.

Карведилол может усиливать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств. Эффект понижения уровня сахара может интенсифицироваться. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.

Циклоспорин. Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Не стероидные противовоспалительные препараты, эстрогены и кортикостероиды. Гипотензивное действие карведилола уменьшается из-за задержки жидкости и натрия.

Препараты, индуцирующие или ингибирующие энзимы цитохрома Р450. Пациенты, принимающие эти препараты, требуют тщательного мониторинга при одновременном лечении карведилолом, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться индуцируя и увеличиваться препаратами, ингибирующими энзимы.

Симпатомиметики с a- и b-мим этическим эффектом. Опасность развития артериальной гипертензии и брадикардии.

Эрготамин. Усиливается сужение сосудов.

Нитраты могут увеличить гипотензивный эффект.

При прекращении комбинированного лечения карведилолом и клонидином карведилол следует выводить несколькими днями раньше, постепенно снижая дозу клонидина.

При приеме карведилола не рекомендуется использовать этанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антигипертензивное и антиангинальное средство. Карведилол – комбинированный неселективный

b-блокатор без внутренней симпатомиметической активности; селективный блокатор

a1-адренорецепторов. Карведилол представляет собой рацемат двух стереоизомеров. Неселективная

b1- и b2-адренорецепторная блокада характерна в основном S(-) энантиомера.

Карведилол обладает антиоксидантными и кардиопротекторными свойствами.

Частота сердечных сокращений равномерно снижается. Ударный объем остается неизменным.

Почечный кровоток и функция печени остаются прежними.

При длительном лечении больных стенокардией отмечался против ишемический эффект.

Карведилол снижает пред- и пост желудочковой нагрузки. Карведилол уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Карведилол не оказывает негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электролитов. Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.

Фармакокинетика.

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и имеет линейную зависимость. Абсолютная биодоступность препарата – 25%.

Приблизительно 98-99% карведилола связывается с белками плазмы крови.

Средний период полувыведения карведилола – 6-10 часов. Плазменный клиренс –  590 мл/минуту.

Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в основном в печени. Где метилирование и гидроксилирование на фенольном кольце дает метаболиты, обладающие адреноблокирующим действием. Один из них, 4'-гидроксифенилкарведилол, проявляет
β-адреноблокирующую активность в 13 раз больше, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета со специфическим запахом допускается наличие шероховатости;

таблетки по 12,5 мг – плоскоцилиндрической формы с фаской и риской;

таблетки по 25 мг – круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется. Для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.