Гемотран 500 мг таблетки №30 Фармак ОАО (Украина, Киев)

Гемотран (Gemotran) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: транексамовая кислота;

• 1 таблетка содержит транексамовую кислоту в пересчете на 100% сухое вещество – 500 мг;

другие составляющие: повидон, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, кальция стеарат;

пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы, с двухвыпуклой поверхностью, с риской, белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях связывает плазмин. Отмечено, что ингибирующий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз больше, а с помощью стрептокиназы – в 6–40 раз больше, чем ингибирующий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты примерно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты. Удлиняет протромбиновое время. Угнетает образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Сmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 г и 2 г соответственно 8 мг/л и 15 мг/л. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму из Т1/2 в терминальной фазе 3 часа. В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределения – 9–12 л.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть претерпевает биотрансформацию. Основной путь экскреции – гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный Сl равен плазменному. Антифибринолитическая концентрация в разных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме крови – до 7–8 часов.

Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов. Концентрация транексамовой кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет примерно 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовой кислоты в цереброспинальной жидкости составляет примерно 1/10 плазменной. Препарат проникает во внутриглазную жидкость, концентрация составляет примерно 1/10 плазменной.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация транексамовой кислоты увеличивается.

Клинические свойства.

Показания

Краткосрочная терапия кровотечений или риска кровотечений при усилении фибринолиза или фибриногенолиза.

Местный фибринолиз, наблюдаемый при следующих состояниях:

• простатэктомия или вмешательство на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовые кровотечения;
• конизации шейки матки;
• посттравматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракция зуба у больных гемофилией.

Противопоказания Гемотрана

• Повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам лекарственного средства.
• Почечная недостаточность тяжелой степени (из-за риска кумуляции).
• Острые тромбоэмболические болезни.
• Артериальные или венозные тромбоз в анамнезе.
• Фибринолитические состояния вследствие коагулопатии истощения.
• Судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Транексамова кислота противодействует тромболитической терапии фибринолитическими препаратами.

Особенности применения препарата

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. При гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках.

Пациенты с тромбоэмболическими осложнениями в личном и семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии прямого медицинского показания и под строгим контролем.

При длительной терапии пациентам с наследственным ангионевротическим отеком необходимо регулярно проводить проверку зрения (например остроты зрения, полей зрения, внутриглазного давления, глазного дна) и функцию печени (печеночные тесты).

Необходимо с осторожностью применять транексамовую кислоту пациенткам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациентам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовую кислоту для установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Если возникают нарушения зрения, необходимо прекратить лечение.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей младше 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Транексамовая кислота проникает через плаценту. Хотя в доклинических исследованиях не было выявлено тератогенного влияния транексамовой кислоты на развитие плода, рекомендуется придерживаться общих рекомендаций по применению лекарственных средств при беременности, в частности назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Транексамова кислота проникает в грудное молоко в концентрации примерно 1/100 от ее концентрации в крови матери. Антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных.

Способ применения и дозы Гемотран

Взрослым лекарственное средство назначают внутрь. Применяют независимо от еды.

Местный фибринолиз: по 15–25 мг/кг массы тела (2–3 таблетки по 500 мг) 2–3 раза в день.

Для перечисленных ниже показаний могут применяться следующие дозировки:

• Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском перед или после операции транексамовую кислоту применяют в виде инъекций, после чего – в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурия.
• Меноррагия: по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы 4 г (8 таблеток по 500 мг). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
• Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях – по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3 раза в день в течение 7 дней.
• Конизация шейки матки: по 1,5 г (3 таблетки по 500 мг) 3 раза в день.
• Посттравматическая гифема: по 1–1,5 г (2–3 таблетки по 500 мг) 3 раза в день. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в день.
• Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знающим течение обострений болезни, обычно достаточно по 1–1,5 г (2–3 таблетки по 500 мг) 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
• Экстракция зуба у пациентов с гемофилией: по 25 мг/кг (2–3 таблетки по 500 мг) через каждые 8 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью согласно уровню креатинина плазмы крови.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.

Дети

Клинического опыта применения транексамовой кислоты детям до 15 лет с меноррагией нет, поэтому не следует применять лекарственное средство этой категории пациентов.

Рекомендуемая доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты для детей ограничены.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, ортостатическая гипотензия.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь. Необходимо потребление большого количества жидкости для содействия почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение, при необходимости – антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции Гемотрана

Побочные реакции классифицированы в соответствии с их частотой и влиянием на органы или системы органов. Сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 - < 1/10); нечасто (≥1/1000 – < 1/100); редко (≥1/10 000 – < 1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны пищеварительного тракта

• Очень редко: тошнота, рвота, диарея, исчезающие при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• Редко: аллергические кожные реакции.

Со стороны органов зрения

• Редко: нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Со стороны иммунной системы

• Очень редко реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Сосудистые расстройства

• Редко: тромбоэмболия.
• Очень редко: артериальный или венозный тромбоз любой локализации.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях

ные побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.