Гастроцепин 10 мг раствор для инъекций 2 мл ампулы №5 Boehringer Ingelheim Espana (Испания)

Гастроцепин (Gastrozepin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: pirenzepine;

1 ампула по 2 мл содержит:

• пирензепина дигидрохлорида моногидрата 10,43 мг, что эквивалентно пирензепину дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: пропиленгликоль (E 1520); натрия хлорид; натрия ацетат, тригидрат (E 262); кислота уксусная ледяная (E 260); вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

Код АТС А02В Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует рецепторы мускарина, снижает продукцию желудочного сока и повышает рН желудка. В терапевтических дозах он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Пирензепин – это антихолинергический препарат, фармакологическое действие которого основано на конкурентной блокаде мускариновых рецепторов (М-холинорецепторов). Пирензепин приводит к дозозависимому снижению (главным образом за счет снижения объемов секреции, в меньшей степени за счет воздействия на концентрацию ионов Н+) секреции желудочной кислоты, которая стимулирована экспериментально путем конкурентной блокады М1-рецепторов на автономных ганглионарных клетках и паракринных клетках желудка. Это основное действие пирензепина при применении в терапевтической дозе 100 мг. То есть при терапевтической дозе 100 мг не исключено, что пирензепин в известной степени является селективным препаратом для мускариновых рецепторов М1. В отличие от классических антагонистов мускариновых рецепторов, таких как атропин, пирензепин не обнаруживает одинаковое родство с разными мускариновыми рецепторами: он имеет меньшее родство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез. (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозировках пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие пирензепина распространяется также на другие рецепторы мускарина, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций. пирензепин не обнаруживает одинаковое родство с различными мускариновыми рецепторами: он имеет меньшее родство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферийных. ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозировках пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие пирензепина распространяется также на другие рецепторы мускарина, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций. пирензепин не обнаруживает одинаковое родство с различными мускариновыми рецепторами: он имеет меньшее родство с рецепторами сердца (М2-рецепторы) и гладких мышц (М3-рецепторы), чем с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферийных. ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозировках пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие пирензепина распространяется также на другие рецепторы мускарина, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций. нож с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозировках пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие пирензепина распространяется также на другие рецепторы мускарина, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций. нож с рецепторами экзокринных желез (М3-рецепторы) и рецепторами коры головного мозга и периферических ганглиев (M1-рецепторы). Поэтому при применении в низких дозировках пирензепин считается селективным антагонистом М1 мускариновых рецепторов. Однако с увеличением дозы действие пирензепина распространяется также на другие рецепторы мускарина, что приводит к возникновению антихолинергических (атропиноподобных) побочных реакций.

Фармакокинетика.

После внутривенной инъекции 8 мг пирензепина максимальная концентрация в плазме крови составляет около 425 нг пирензепина/мл; через 30 минут после инъекции концентрация в плазме крови составляет 75 нг пирензепина/мл и через 75 минут после инъекции 50 нг пирензепина/мл. Абсорбция после внутримышечной инъекции стремительна и полна. Пик концентрации 90 нг пирензепина/мл в плазме крови достигается через 20 минут после внутримышечной инъекции 8 мг пирензепина. После внутримышечной инъекции 8 мг пирензепина и параллельной внутривенной инъекции концентрация в плазме крови была на 20% выше, чем после внутримышечной инъекции.

Объем распределения составляет в среднем 14 л после инъекции. Связывание пирензепина с белками плазмы слабое (около 12%). Период полувыведения составляет 10 часов.

Дозы 8 мг пирензепина, первая из которых была введена внутривенно, другая – внутримышечно, были выведены в течение 4 дней в равной степени с мочой и калом, преимущественно в неизмененной форме и лишь небольшая часть – в форме фармакологически неактивного метаболита дезметилпирензепина.

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет максимум 10% концентрации в плазме. Пирензепин слабо проникает через плаценту. Нет данных о проникновении пирензепина в грудное молоко.

Показания

Профилактика и лечение язв, вызванных стрессом, эрозий или язв верхних отделов кровоточащих желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания Гастроцепина

• Установлена ​​гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; паралитическая непроходимость кишечника.
• Применение препарата противопоказано пациентам с редкой врожденной непереносимостью к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение Гастроцепина с антагонистами Н2-гистаминовых рецепторов может привести к существенному усилению антисекреторного действия в результате синергии.

Особенности применения препарата

Гастроцепина может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие исследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационную терапию, если возможно, поскольку успешное проведение этой терапии обычно приводит к излечению язвы.

Чтобы предотвратить развитие побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, внутривенные инъекции Гастроцепина, раствора для инъекций, всегда должны быть медленными. Препарат следует вводить в течение нескольких минут с осторожностью. У пациентов с заболеваниями сердца или нарушением кровообращения следует проводить мониторинг АД и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и при необходимости снизить дозу.

Пирензепин необходимо применять с осторожностью больным

• глаукома;
• гипертрофию предстательной железы;
• тахикардию.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение Гастроцепином следует прекратить. В связи с антихолинергическим действием препарат следует с осторожностью применять таким пациентам, особенно при парентеральном введении однократных доз более 10 мг пирензепина.

Для получения информации о применении пациентам интенсивной терапии см. См. раздел «Побочные реакции».

Гастроцепин, раствор для инъекций, содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну рекомендуемую дозу, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о применении пирензепина беременным женщинам ограничена.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко, хоть и в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, может наблюдаться антихолинергический эффект.

Следует избегать применения препарата Гастроцепин, раствор для инъекций, в период беременности и кормления грудью.

Исследования по влиянию на фертильность и репродуктивную функцию человека не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Но пациентам следует сообщить, что при лечении Гастроцепином у них могут возникать нежелательные эффекты, в частности, нарушение аккомодации. Поэтому препарат рекомендуется принимать с осторожностью при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы Гастроцепин

Рекомендуется применение в указанных ниже дозах.

Обычная суточная доза составляет 20 мг дигидрохлорида пирензепина (2 разовые дозы).

Взрослым каждые 12 часов необходимо вводить содержимое 1 ампулы (10 мг) внутримышечно или внутривенно. В особо тяжелых случаях показано вводить по 2 ампулы, что эквивалентно 20 мг Гастроцепина, 3 раза в сутки, то есть суточную дозу можно увеличить до 60 мг.

Метод приготовления и совместимости.

Внутривенная инфузия: Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера или 5% раствором декстрозы.

Непосредственно перед применением следует проводить визуальную оценку указанных растворов, поскольку в зависимости от производителя состав таких растворов может изменяться (например, рН). Гастроцепин, раствор для инъекций, можно сочетать с указанными растворами при условии, что нет мутности, осадка или цветового изменения. Смешивание растворов следует проводить должным образом перед началом введения инфузии. Для оценки смешиваемости раствора наблюдения производят в течение 12 часов при комнатной температуре. Инфузионные растворы, содержащие Гастроцепин, следует вводить не позднее чем через 12 часов после приготовления.

Гастроцепин, раствор для инъекций, можно вводить посредством внутримышечных и внутривенных инъекций или путем инфузии.

Внутривенные инъекции следует, как правило, осуществлять медленно, поскольку:

• в связи с содержанием 39,2% пропиленгликоля в составе препарата существует риск развития тромбофлебита;
• у больных с нестабильной гемодинамикой проводят мониторинг АД и частоты сердечных сокращений в связи с высоким начальным уровнем пирензепина дигидрохлорида в плазме.

Парентеральное применение должно длиться до исчезновения симптомов обычно в течение 2-3 дней, для продолжения лечения следует применять пероральные формы препарата. Курс лечения определяет врач.

Дети.

На сегодняшний день не получено подтверждение безопасности и эффективности применения пирензепина дигидрохлорида детям до 18 лет.

Передозировка

При введении больших доз пирензепина могут развиться следующие антихолинергические эффекты: нарушение зрения, тахикардия, сухость во рту, повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, задержка мочи, кишечная непроходимость, беспокойство или сонливость, рефлекторные миоклонические движения, хорео.

Для лечения можно применять парасимпатомиметические агенты, например физостигмин.

Пациентам с глаукомой применяют пилокарпин местно. При возникновении острой глаукомы необходимо начать лечение миотическими каплями и немедленно обратиться за помощью к специалисту.

Пирензепин слабо выводится с помощью диализа.

Побочные реакции Гастроцепина

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 до <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
• редко (≥1/10000 до <1/1000);
• очень редко (≥1/10000);
• неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Наблюдались следующие побочные реакции:

Повышение рН в желудке до более чем 3,5 приводит в большинстве случаев к колонизации содержимого желудка грамотрицательными бактериями у пациентов после 3-7 дней проведения интенсивной терапии. Исследования показывают, что колонизация трахеобронхиальной системы из желудка возможна. Было описано, что количество случаев внутрибольничной пневмонии у пациентов интенсивной терапии было выше при медикаментозном повышении рН содержимого желудка для профилактики стрессовых язв.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Несовместимость.

Из-за возможной несовместимости не рекомендуется смешивать препарат с другими растворами для инъекций или инфузий.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.