Габантин 300 мг капсулы №60

Габантин 300 (Gabantin 300) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: Габапентин.

1 капсула содержит:

• 300 мг габапентина в пересчете на 100% безводное вещество.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, тальк;

Состав капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства.

Код АТС N03A Х12.

Показания

Эпилепсия. Как монотерапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей 12 лет.

Как дополнительная терапия при лечении парциальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей от 6 лет.

Лечение периферической неврологической боли при постгерпетической невралгии или диабетической невралгии у взрослых.

Противопоказания Габантина 300

Гиперчувствительность к габапентину или к компонентам препарата.

Способ применения и дозы Габантин 300

Внутренне, независимо от еды, запивая достаточным количеством воды.

В самом начале лечения взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется схема титрования, приведенная в таблице 1.

Таблица 1

Эпилепсия

Больные эпилепсией нуждаются в длительной терапии. Дозировка определяется в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью препарата. Когда, по мнению врача, возникает необходимость в уменьшении дозы, прекращении приема препарата или его замене альтернативным средством, необходимо проводить постепенно в течение минимум одной недели.

Взрослые и дети от 12 лет

Эффективная доза Габантина составляет 900-3600 мг/сут (распределена на 3 приема).

Лечение может быть начато с титрования дозы, как описано в таблице 1, или с назначения по 300 мг три раза в сутки в 1-й день. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период до достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе, дозы 2400 мг/сут – 2 недели, дозы 3600 мг/сут – 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов для предупреждения развития судорог.

Дети от 6 до 12 лет

Лечение начинать с дозы 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25-35 мг/кг/сутки, достигается путем титрования в течение примерно 3-х дней. Суточная доза делится на три приема, максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Невропатическая боль у взрослых

Лечение может быть начато либо с титрования дозы, как описано в таблице 1, либо с назначения начальной дозы 900 мг/сут, распределенной на три приема. В дальнейшем, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимость препарата, дозу можно постепенно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут.

Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина. Минимальный период достижения дозы 1800 мг/сут соответствует одной неделе, дозы 2400 мг/сут необходимо 2 недели, дозы 3600 мг/сут — 3 недели. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Безопасность терапии продолжительностью дольше 5 месяцев при лечении периферической невропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферической невропатической боли более 5 месяцев врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не ранее чем через 4 часа. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее путем применения лекарственной формы с меньшей дозировкой препарата или увеличением интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозирования в связи с возрастным понижением функции почек (см. таблицу 2).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется корректировать дозу, как описано в таблице 2.

Таблица 2

a Общую суточную дозу следует распределить на три приема. Снижение дозировки применяют для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).

b Назначать в дозе 300 мг через день.

c У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить пропорционально клиренсу креатинина (например при клиренсе креатинина 7,5 мл/мин необходимо применять половину суточной дозы, которую применяют пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Пациентам с анурией, которые находятся на гемодиализе и ранее никогда не получали габапентин, рекомендуется применять дозы насыщения от 300 до 400 мг, далее 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя.

Пациентам с нарушением функции почек, которые находятся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина назначается в соответствии с рекомендациями, изложенными в таблице 2. Дополнительно к поддерживающей дозе рекомендуется назначать 200-300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Побочные реакции Габантина 300

Побочные реакции классифицированы по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); одиночные (≥1/10000 до <1/1000); редкие (<1/10000); неизвестно (частоту невозможно определить на основе существующих данных).

Инфекции и инвазии: очень часто – вирусные инфекции; часто – пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыделительной системы, отит среднего уха.

Со стороны крови и лимфы: часто – лейкопения; неизвестно – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции (включая крапивницу); неизвестно – лимфаденопатия, эозинофилия.

Со стороны метаболических процессов: часто – анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела; неизвестно – колебания уровня глюкозы у больных сахарным диабетом.

Психические нарушения: часто – враждебность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, повышенная нервная возбудимость, расстройства мышления; неизвестно – галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение, атаксия; часто – судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; нечасто – гипокинезия; неизвестно – другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органов зрения: часто – диплопия, амблиопия.

Со стороны органов слуха: часто – вертиго; неизвестно – звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, симптомы вазодилатации; нечасто – сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, фарингит, диспноэ, бронхит, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, запоры или диарея, сухость во рту, диспепсия, дентальные изменения, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестно – панкреатит, гепатит, желтуха, повышение уровня билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – отек лица, пурпура, кожная сыпь, зуд, акне; неизвестно – мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия, артралгия, боли в спине, подергивание мышц; неизвестно – миоклонус.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; неизвестно – острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: часто – импотенция; неизвестно – гипертрофия молочных желез, гинекомастия.

Общие нарушения: очень часто – повышенная утомляемость, лихорадка; часто – периферические отеки, нарушения походки, астения, недомогание, гриппоподобные симптомы; нечасто – генерализованные отеки; неизвестно – реакция отмены (беспокойство, бессонница, боли, тошнота, потливость), боль в груди.

Другое: часто – случаи травм, переломы.

Сообщалось о миопатии с повышенными уровнями креатинина у пациентов на гемодиализе с почечной недостаточностью последней стадии.

Передозировка

Известны случаи передозировки габапентина при разовом приеме в дозе до 49 г.

При этом, несмотря на развитие некоторых симптомов (головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия), случаев угрожающего состояния для больного не было, и он нормализовался после симптоматической терапии. Сниженное всасывание габапентина в высоких дозах уменьшает его токсичность при передозировке.

Передозировка габапентином в сочетании с депрессантами ЦНС может привести к коме.

В зависимости от клинической картины можно провести гемодиализ, хотя накопленный опыт показывает, что в этом нет необходимости. Гемодиализ может быть показан пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Габантин не следует применять в период беременности; При решении вопроса о назначении препарата в период беременности необходимо оценить ожидаемую пользу матери и возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. В этой связи необходимо прекратить грудное кормление на период лечения Габантином.

Дети

Габантин показан только для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия для детей старше 6 лет, как монотерапия для детей старше 12 лет.

Особенности применения препарата

При появлении симптомов панкреатита прием препарата следует прекратить.

Резкое прекращение терапии противоэпилептическими препаратами может спровоцировать увеличение частоты приступов.

Как и в случае других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов может наблюдаться увеличение частоты или появление новых видов приступов при применении габапентина. Попытки отказа от сопутствующей терапии противоэпилептическими препаратами при лечении пациентов с рефрактерной патологией, получающих более одного противоэпилептического препарата с целью перейти на монотерапию габапентином, редко успешны.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических приступов и может даже усугубить их течение у некоторых пациентов. Поэтому пациентам со смешанными приступами, включая абсансы, габапентин следует назначать с осторожностью.

Следует внимательно наблюдать за появлением признаков суицидальных побуждений и поведения у пациентов, принимающих противоэпилептические средства и при необходимости проводить соответствующее лечение.

В случае нарушения функции почек дозу габапентина подбирать в соответствии с клиренсом креатинина.

Системных исследований применения габапентина пациентам в возрасте 65 лет или старше не проводилось, однако существующие данные указывают на то, что у пациентов пожилого возраста могут чаще возникать сонливость, периферические отеки, астения.

Эффекты длительного (дольше 36 недель) лечения габапентином на обучаемость, интеллект и развитие у детей и подростков изучены недостаточно. Поэтому польза от пролонгированной терапии должна быть тщательно взвешена по отношению к потенциальному риску такого лечения.

Лабораторные тесты

При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены положительные ложные результаты. Поэтому рекомендуется проверять результаты экспресс-тестов с помощью методов, основанных на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин действует на центральную нервную систему и может вызвать сонливость, головокружение и другие схожие симптомы. Это может оказаться потенциально опасным для пациентов, управляющих автотранспортом или выполняющих другие потенциально опасные работы, требующие особого внимания и скорости психомоторных реакций. Особенно это касается периодов начала лечения и после повышения дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку габапентин практически не связывается с белками сыворотки крови, не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты печени, вероятность его взаимодействия с другими лекарственными средствами очень низка. Возможно одновременное применение Габантина с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроаты, фенобарбитал), взаимодействие между ними не обнаружено.

Габантин не влияет на эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетиндрон или этинилэстрадиол.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими алюминий и магний, биодоступность габапентина уменьшается примерно на 24%. В этой связи рекомендуется принимать Габантин не ранее чем через 2 ч после приема антацидных средств.

При совместном применении с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента для выявления проявлений угнетения центральной нервной системы, таких как сонливость. При этом доза морфина или габапентина должна быть правильно скорректирована.

Пробенецид не влияет на экскрецию габапентина почками.

При совместном применении с циметидином клиренс габапентина незначительно снижается, однако это не имеет клинической значимости.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин – 1-(аминометил)-циклогексаноуксусная кислота – является циклическим аналогом ГАМК, способным проходить через гематоэнцефалический барьер. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противосудорожного действия габапентина на сегодняшний день остается неясным. Несмотря на то, что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКА, ни с ГАМКВ-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы. Он не взаимодействует с потенциальнозависимыми натриевыми каналами, с бензодиазепиновыми рецепторами, с центрами связывания возбудительных нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы. Таким образом, габапентин имеет совершенно новый механизм действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют родства с другими противоэпилептическими средствами.

Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы уменьшается и составляет при дозе 300 мг – 60%, а при дозе 1600 мг – 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения максимальной концентрации составляет 2-3 часа. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не меняется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Проникает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 литра. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительные ферменты печени. Выводится через почки в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов у пациентов с нормальной выделительной функцией почек. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется корректировка дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета; допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре выше 25°С.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 3 или 6 блистеров в картонную пачку.

Категория отпуска

По рецепту.