Фуросемид 40 мг таблетки №50

Фуросемид (Furosemide) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: furosemide;

• 1 таблетка содержит фуросемида в пересчете на 100% вещество – 40 мг;

Другие составляющие: лактоза, моногидрат; магния стеарат; крахмал картофельный.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства

Таблетки белого, почти белого или белого с кремовым цветом, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфамидов. Фуросемид. Код ATX C03C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия. Он оказывает относительно сильный и кратковременный диуретический эффект. Фуросемид блокирует котранспортер Na + K + 2CI- , расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство в канальцы в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.

Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект простагландинопосредственный и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме того, благодаря свойственному ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов в отношении катехоламинов, которая увеличена у пациентов с артериальной гипертензией.

Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.

Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 ч после перорального приема лекарственного средства.

наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет примерно 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.

Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается пониженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.

Фармакокинетика

Фуросемид быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальное время абсорбции от 1 до 1,5 часов. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.

Биодоступность фуросемида в таблетках у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70 %. У пациентов с биодоступностью лекарственного средства влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания, биодоступность может уменьшаться до 30% (например, при нефротическом синдроме).

При употреблении пищи одновременно с приемом фуросемида возможно влияние на абсорбцию фуросемида.

Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.
Фуросемид (более 98%) образует крепкие соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.

Фуросемид выводится главным образом в виде неизмененного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.

Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10–20 % веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, предположительно путем билиарной секреции.

Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Фуросемид определяется у плода или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери.

Заболевание почек

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедлено, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нефротическом синдроме уменьшение концентрации белков плазмы крови приводит к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена из-за связывания с интратубулярным альбумином и заниженной канальцевой секрецией.
Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует отметить, что в данной группе пациентов фармакокинетические параметры могут значительно отличаться.

Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.

Выведение фуросемида замедлено из-за уменьшенной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.

Недоношенные и доношенные младенцы

В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у грудных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плода от 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев от 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.

Клинические свойства

Показания

• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с диуретиками).
• Отеки при ХПН.
• Острая почечная недостаточность (в том числе у беременных или во время родов).
• Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с диуретиками).
• Отеки при заболеваниях печени (при необходимости, для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания Фуросемида

• Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам лекарственного средства.
• Аллергия на сульфонамиды (например, сульфонамидные антибиотики или сульфанилмочевину) – возможна перекрестная чувствительность к фуросемиду.
• Почечная недостаточность в виде анурии, если у пациента не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
• Почечная недостаточность в результате отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.
• Гиповолемия или обезвоживание организма.
• Тяжелая гипокалиемия.
• Тяжелая гипонатриемия.
• Прекоматозное и коматозное состояния, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Нерекомендованные композиции

В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, увеличение АД и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее применение фуросемида и хлоралгидрата.

Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, имеющему необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.

Комбинации, требующие меры предосторожности

При одновременном применении цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме того, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек и положительным балансом жидкости), когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.

Фуросемид для приема внутрь и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть ослабляет его действие.

Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, что приводит к повышенному риску токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.

Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II или же. Необходимо временно прекратить применение фуросемида или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения или увеличить дозу ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина. II.

Рисперидон: следует тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение об одновременном применении рисперидона с фуросемидом или другими мощными диуретиками.

Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут подавлять связывание гормонов щитовидной железы с белком-носителем, а следовательно, приводить сначала к временному росту уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы с последующим абсолютным снижением уровней общих фракций гормонов щитовидной железы.

Следует контролировать уровень гормонов щитовидной железы.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может ослаблять действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к ОПН. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.
Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения с фенитоином.

Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств увеличивает риск развития гипокалиемии.

Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).

Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения АД.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Лечение с применением высоких доз как фуросемида, так и других лекарственных средств может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных приемом фуросемида или сопутствующей терапии.

Может снижаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать АД (например эпинефрина, норепинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.

Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.

Нарушения функции почек могут развиться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.

Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.

У пациентов, относившихся к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.

Особенности применения препарата

При лечении препаратом Фуросемид следует обеспечить постоянный отток мочи.

Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи нуждаются в пристальном внимании, особенно на начальных этапах лечения.

Лечение с применением Фуросемида требует медицинского наблюдения.

Особо тщательного наблюдения требуют:

• пациенты с артериальной гипотензией;
• пациенты, которые попадают в группу особого риска из-за значительного снижения АД, например, пациенты с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, которые поставляют кровь в головной мозг;
• пациенты с латентной или выраженной формой сахарного диабета;
• пациенты с подагрой;
• пациенты с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, что ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;
• пациенты с гипопротеинемией, которая ассоциируется, например, с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы.

Регулярный контроль уровня натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется при терапии фуросемидом. В особо тщательном наблюдении нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов и пациенты со значительной дополнительной потерей жидкости (например, в результате рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемию или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует устранить. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.

На электролитный баланс оказывают влияние такие факторы, как наличие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.

При применении лекарственного средства Фуросемид следует рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить , что при применении Фуросемида может возникнуть необходимость медикаментозной компенсации дефицита калия.

Одновременное применение с рисперидоном

В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.

Следует тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении комбинации фуроскемида и рисперидона или одновременном применении других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Фуросемид.

При применении препарата и существует вероятность обострения или активации системной красной волчанки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.

Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (неожиданное значительное снижение АД) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Способ применения и дозы Фуросемид 

Дозировку устанавливает врач индивидуально в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики общего состояния пациента. Препарат следует применять натощак.
Рекомендуемая максимальная суточная дозировка фуросемида для взрослых – 1500 мг.

Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема составляет 20–50 мг. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется распределять суточную дозу на 2 или 3 приема.

Отеки при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическое действие фуросемида зависит от некоторых факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с ХПН следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенности начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 2 кг(примерно 280 ммоль Na +).

Рекомендуемая начальная суточная доза перорального приема составляет 40–80 мг. Суточную дозировку можно принимать в один или два приема. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная дозировка составляет 250–1500 мг.

Острая почечная недостаточность

Перед началом приема лекарственного средства необходимо устранить гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс. Рекомендуется как можно быстрее перейти от введения внутрь до перорального приема.

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема – 40–80 мг. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно принимать однократно или разделить на несколько приемов.

Отеки при заболеваниях печени

Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в случаях, когда антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного или кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к суточному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг.

Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема – 20–80 мг. Суточную дозу можно принимать в 1 или 2 приема. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Если внутривенное введение абсолютно необходимо, начальная разовая доза составляет 20–40 мг.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме следует назначать детям с массой тела больше 10 кг. Для детей рекомендуемая суточная доза фуросемида для перорального приема – 2 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает в себя такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.

Терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции Фуросемида

Метаболические и алиментарные расстройства: нарушение электролитного баланса (в том числе с клиническими проявлениями), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина, повышение уровня холестерина люкозы. Сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную.

Гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: увеличение объема мочи, тубуло-интерстициальный нефрит, повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных младенцев.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства: холестаз, повышение уровней трансаминаз.

Со стороны органов слуха и равновесия: нарушения слуха (обычно преходящие), особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида. Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некрооз дер ESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой).

Со стороны иммунной системы: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком), обострение или активация системной красной волчанки.

Со стороны нервной системы: парестезия, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.

Со стороны крови и лимфатической системы: гемоконцентрация, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения; агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: рабдомиолиз, часто на фоне тяжелой гипокалиемии (см. «Противопоказания»).

Врожденные и наследственные/генетические нарушения: повышен риск незаращения артериального протока, если фуросемид применять недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.