Фосфоцин 3 г саше №2 Labiana Pharmaceuticals (Италия)

Фосфоцин (Fosfomycin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: fosfomycin;

• 1 саше содержит: фосфомицин (в форме фосфомицина трометамола) – 3 г;

вспомогательные вещества: сахароза, сахарин натрия, мандариновый и оранжевый. ароматизаторы.

Лекарственная форма

Гранулы для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: гранулы белого или почти белого цвета, без комочков или частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения.
Прочие противомикробные средства. Фосфомицин. Код АТХ J01Х Х01.

Фармакологические свойства

Фосфоцин содержит действующее вещество в виде соли фосфомицина трометамола. Фосфомицин является антибиотиком бактерицидного действия (производное фосфоновой кислоты). Он ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, блокируя один из первых этапов синтеза пептидогликана.

Фармакодинамика

Фосфоцин содержит фосфомицин [ моно (2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиол) (2R-цис)- (3-метилоксиранил) фосфонат ] – антибиотик, получаемый из фосфоновой кислоты и применяемый для лечения инфекций мочевыводящих путей.
Фосфомицин оказывает влияние на первый этап синтеза клеточной стенки бактерий.

Структура фосфомицина аналогична структуре фосфоэнолпирувата . Именно поэтому он инактивирует фермент енолп i рув и л- трансферазу, тем самым необратимо блокируя конденсацию уридиндифосфат.

N- ацетилглюкозамин с фосфоэнолп и руватом, одну из первых стадий синтеза клеточной стенки бактерий. Фосфомицин может также снижать адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

В таблице ниже представлены данные активности фосфомицина трометамола in vitro против клинически изолированных микроорганизмов Минимальная ингибирующая концентрация (МИК) была определена диско-диффузным методом с использованием дисков фосфомицина трометамола 200 мкг . Микроорганизмы с диаметром зоны полного угнетения > 16 мм (на среде Мюллера- Хинтона) классифицировались как чувствительные (что соответствует 200 мкг/мл).

Резистентность/Перекрестная резистентность

Фосфомицин сохраняет свою эффективность в отношении наиболее распространенных бактерий, выявленных при инфекциях мочевыводящих путей.
Лишь некоторые бактерии могут приобрести резистентность. Показатель резистентности E. coli, которая влечет за собой развитие неосложненных инфекций мочевыводящих путей, крайне низок.

Большая часть мультирезистентных E. coli и других энтеробактерий, продуцирующих БЛРС (бета- лактамазы расширенного спектра), чувствительны к фосфомицину. Так же большинство типов резистентного к метициллину золотистого стафилококка чувствительны к фосфомицину.

До этого времени не было зарегистрировано случаев перекрестной резистентности с другими антибактериальными веществами. Перекрестная резистентность маловероятна, поскольку фосфомицин отличается от любого другого антибиотика по химической структуре и обладает уникальным механизмом действия.

Клиническая эффективность

Фосфомицин обладает широким спектром антибактериального действия, в том числе на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, а также пеницилл и напродуцирующие штаммы.

In vivo наблюдается резистентность к Enterobacter spp., Klebsiella spp., Enterococci, Proteus mirabilis, Staph. aureus и Staph. saprophyticus.

Кроме того, Фосфоцин снижает адгезию бактерий на эпителии слизистой мочевого пузыря, которая может быть провоцирующим фактором развития рецидивирующих инфекций.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь около 50% фосфомицина трометамола быстро всасывается. После приема 50 мг/кг массы тела t max составляет 2–2,5 ч и C rnax составляет 20–30 мкг/мл.

Распределение

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови очень низкое (менее 5%).

Объем распределения составляет 1,5-2,4 л/кг массы тела.

Фосфомицин проникает через плацентарный барьер и грудное молоко.

Метаболизм

Фосфомицин не метаболизируется.

Выделение

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 4 часов. После однократного приема 3 г фосфомицина трометамола концентрация в моче 1800–3000 мкг /мл достигается через 2–4 часа. Терапевтически эффективные концентрации (200–300 мкг /мл) могут сохраняться до 48 ч после введения. 40–50% дозы выводится с мочой в течение первых 48 часов в неизмененном виде.

Кинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата замедляется в соответствии со степенью функционального нарушения, тогда как период полувыведения из плазмы крови увеличивается (t 1/2 к 50 часов при клиренсе креатинина (10 мл/мин).

Клинические свойства

Показания

Лечение острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к фосфомицину микроорганизмами, у мужчин и у девушек от 12 лет и взрослых женщин. Профилактика при диагностических процедурах и хирургических вмешательствах у взрослых пациентов.

Противопоказания Фосфоцина

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин), детский возраст до 12 лет, прохождение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременный прием с метоклопрамидом и с другими лекарственными средствами, повышающими моторику желудочно-кишечного тракта, снижает всасывание Фосфоцина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче.

При применении лекарственного средства во время еды уровни фосфомицина в плазме крови и моче снижаются, поэтому рекомендуется принимать Фосфоцин натощак или через 2–3 ч после еды или приема других лекарственных средств.
Специфические проблемы при колебаниях МНО (международного нормированного отношения, INR). Сообщалось о многочисленных случаях повышенной антагонистической активности антивитамина К у пациентов, принимающих антибиотики. К факторам риска относятся серьезные инфекции или воспаление, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья. В таких случаях трудно определить, связано изменение МНО с инфекционным заболеванием или вызвано приемом препарата. Однако существуют определенные классы антибиотиков, применение которых чаще связывают с колебаниями МНВ, в частности: фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Особенности применения препарата

Нет достаточных доказательств эффективности применения Фосфоцина детям, поскольку дозировка 3 г не предназначена для детей в возрасте до 12 лет, поэтому Фосфоцин не следует применять этой возрастной группе.

Применение фосфомицина может привести к развитию реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, которые могут быть опасны для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). При развитии подобных реакций применение фосфомицина следует прекратить, восстановление применения фосфомицина таким пациентам недопустимо. Для них необходимо провести адекватные лечебные мероприятия.

Применение антибиотиков, в том числе фосфомицина трометамола может привести к возникновению ассоциированной с антибиотиком диареи. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до колита с летальным исходом. Возникновение тяжелой, стойкой и/или кровяной диареи во время или после (в том числе через несколько недель) завершение лечения антибиотиками может представлять собой симптом диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD). Поэтому необходимо учитывать вероятность этого диагноза у пациентов при возникновении сильной диареи во время или после приема фосфомицина трометамола . При подозрении или подтверждении диагноза необходимо немедленно начать соответствующее лечение. В данном случае препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче остается терапевтически эффективной в течение 48 ч, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин.

Фосфоцин содержит сахарозу

Больным сахарным диабетом и тем, кто должен соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 саше Фосфоцина содержится 2,213 гсахароза. Фосфоцин не следует применять пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозо- галактозным мальабсорбционным синдромом или дефицитом сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормление грудью

Беременность

Применение разовых доз для лечения мочевых инфекций у беременных женщин не считается целесообразным.

Исследования на животных не обнаружили прямой или непрямой токсичности, что влияет на беременность, эмбриональный развитие, развитие плода и/ или постнатальный развитие.

Есть только ограничены данные о безопасности применение фосфомицина беременным женщинам. Или данные не указывают на развитие врожденных вод или фетальной / неонатальной токсичности фосфомицина.

В период беременности применение лекарственного средства возможно при необходимости, когда ожидаемый эффект терапии для беременной превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Фосфоцин проникает в грудное молоко даже после приема разовой дозы, поэтому его прием необходимо прекратить в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Фосфоцин может вызывать головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или способность работать с механизмами.

Способ применения и дозы Фосфоцин 

Фосфоцин применять внутрь натощак, желательно перед сном, после стул мочевого пузыря . Содержимое 1 саше растворить в 1 стакане воды и сразу же выпить.
Одновременный прием пищи замедляет всасывание фосфомицина . Поэтому желательно применять препарат натощак или через 2–3 ч после еды.
Лекарственное средство в данной дозировке (3 г) применять по показаниям пациентам с массой тела от 50 кг.

Взрослым и подросткам с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцина 1 раз в сутки.

Профилактика

Взрослым с массой тела от 50 кг принимать по 1 саше (3 г) Фосфоцина за 3 ч до и через 24 ч после вмешательства.

Дети

Возможно применение для лечения острых неосложненных инфекций нижних мочевыводящих путей у девушек от 12 лет.

Нет достаточных данных о применении препарата с терапевтической целью ребятам в возрасте от 12 лет, как и достаточных данных по применению препарата с профилактической целью как ребятам, так и девушкам.

Передозировка

Данные о передозировке фосфомицина при пероральном способе применение ограниченные.

Симптомы: вестибулярные нарушение слуха, ухудшение слуха, металлический привкус во рту и общее снижение вкусового восприятие.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее терапия. Рекомендуется применить много жидкости для увеличения диуреза.

Побочные реакции Фосфоцина

К самым частым побочных реакций при однократном приеме фосфом и цином трометамол у принадлежащих нарушение работы ЖКТ, в основном диарея. Или явления чаще всего непродолжительны и проходят самостоятельно.

В таблице ниже приведены непредвиденные побочные реакции, которые были зарегистрированы из клинических испытаниях или известны из постмаркетингового опыта.

Частота побочных эффектов определяется следующим образом:
очень часто ( ≥ 1/10);
часто (≥ 1/100 – <1/10);
нечасто (≥ 1/1000 – <1/100);
редко (≥ 1/100 – <1/1000);
очень редко (< 1/10000);
неизвестно (нельзя определить по имеющимся данными).

В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания их проявлений.

Сообщения о нежелательных побочные реакции

Важно сообщать о нежелательных побочные реакции после регистрации лекарственных средств. Это дает смогу продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Работники заведений охраны здоровье обязаны сообщать о любых нежелательные побочные реакции через национальную систему отчетности.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Гранулы для орального раствора по 3 г в саше №2 в коробке из картона.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.