Финоптин 80 мг таблетки №100 Orion (Финляндия)

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Фармацевтические характеристики
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Финоптин инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, сахароза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, глицерин 85%.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС C08D А01.

Показания

Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильной стенокардией напряжения; нестабильной стенокардией (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастической стенокардией (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктной стенокардией у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.

Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия трепетание / мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Кардиогенный шок.

Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).

II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.

Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).

Застойная сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к верапамилу или к любому компоненту препарата.

Мерцание / трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).

Во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно β-блокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание / мерцание предсердий

Рекомендуемая суточная доза составляет 120 - 480 мг, распределенных на 3 - 4 приема. Максимальная суточная доза - 480 мг.

артериальная гипертензия
Рекомендуемая суточная доза составляет 120 - 360 мг, разделенных на 3 приема.

Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма:

рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 120 мг в сутки, разделенных на 2 - 3 разовые дозы.

Дети 6 - 14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 - 360 мг в сутки разделенных на 2 - 4 разовые дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, поэтому возможно снижение дозы.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции печени в зависимости от степени тяжести действие верапамила гидрохлорида усиливается и удлиняется из-за замедления его метаболизма. Поэтому в таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушением функции печени начальная доза может быть снижена до 40 мг 2-3 раза в сутки, соответственно 80-120 мг в сутки).

Не принимать препарат в положении лежа.

Препарат можно применять больным стенокардией после перенесенного инфаркта миокарда только через 7 дней после острого приступа.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

Побочные реакции

О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических испытаний. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции предоставлены без подсчета частоты, но классифицированы по системам органов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность.

Желудочно-кишечные расстройства : возникновение тошноты, рвоты, запоров, боль, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Неврологические расстройства : может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезии, тремор.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата : головокружение, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулезная сыпь, алопеция, еритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : миалгия, артралгия, г. ¢ мышечная слабость.

Со стороны иммунной системы : гиперчувствительность.

Общие нарушения : утомляемость.

Исследование: повышение активности печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.

Однократно сообщалось с постмаркетинговых наблюдений о паралич (тетрапарез), ассоциированный с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический бар ¢ Премьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы интоксикации при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.

Симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (например, пограничные ритмы с AV диссоциации и AV-блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановки сердца.

Головокружение вплоть до коматозного состояния, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушение функции почек и судороги.

Лечение: терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановления стабильности сердечно-сосудистой системы.

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию.

Гемодиализ показан. Гемофильтрация и, возможно, плазмаферез могут быть эффективными (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Особые меры: устранение кардиодепрессивное воздействий, гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). В случае необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль / ч).

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопротеренол, орципреналин или кардиостимуляцию.

В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг / кг в минуту), добутамин (до 15 мкг / кг мин), или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхней границе нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатация на ранних этапах осуществляется ввод заместительной жидкости (раствор Рингера или 0,9% раствор натрия хлорида).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует принимать в I и II триместрах беременности. Применение в III триместре беременности - только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и оказывается в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1 - 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

дети

Применяется у детей при нарушениях сердечного ритма.

Особенности применения

При назначении верапамила и определении его дозы особое внимание следует уделять пациентам с AV блокадой I степени, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление <90 мм рт.ст.), брадикардией (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту), с фибрилляцией / трепетанием предсердий и сопутствующим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии), печеночной недостаточностью, нарушениями нервно-мышечной проводимости (миастения, синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).

Хотя данные подтвержденных сравнительных исследований показали, что почечная недостаточность не влияет на фармакокинетику верапамила у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, было несколько сообщений, свидетельствующих о том, что верапамил у пациентов с почечной недостаточностью должен применяться с осторожностью и под тщательным наблюдением. Верапамил не может быть выведен с помощью гемодиализа.

Во время применения препарата следует избегать блюд и напитков с грейпфрутом, это может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции, способность к управлению транспортными средствами или работы с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при повышении дозы, при изменении гипотензивного препарата, а также при одновременном приеме препарата с алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важные взаимодействия с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшиеся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, b-адреноблокаторы : взаимное усиление кардиоваскулярной действия (блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (~ 35%). Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.

Флекаинидин: минимальная действие на клиренс флекаинидину в плазме крови (<~ 10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Метопролол: увеличение AUC метопролола (~ 32,5%) и С мах (~ 41%) у пациентов со стенокардией.

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~ 65%) и С мах (~ 94%) у пациентов со стенокардией.

Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры : усиление гипотензивного эффекта.

Празозин, теразозин : дополнительный гипотензивный эффект ( празозин: повышение С мах празозина (~ 40%) без влияния на период полувыведения; теразозином: повышение AUC теразозина (~ 24%) и С мах (~ 25%)).

Противовирусные (ВИЧ) средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают с осторожностью или возможно снижение дозы верапамила.

Карбамазепин : повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина (~ 46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.

Литий : повышение нейротоксичности лития.

Противомикробные средства:

Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~ 97%), С мах (~ 94%), биодоступности после перорального применения (~ 92%).
Колхицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозицию колхицина.

Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности - на 60%. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.

Нейромышечные блокаторы : возможно усиление действия через верапамила гидрохлорид.

Ацетилсалициловая кислота : повышенная возможность кровоточивости.

Этанол : повышение уровня этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы : лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, принимающих верапамил, должно начинаться с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учесть необходимо снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Аторвастатин : возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 42,8%.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.

Симвастатин : увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, С мах симвастатина - в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин НЕ метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.

Дигоксин: у здоровых людей повышается С мах дигоксина на 45-53%, С ss - на 42%, AUC - на 52%.

Дигитоксин : уменьшение клиренса дигитоксину (~ 27%) и экстраренального клиренса (~ 29%).

Циметидин: увеличивается AUC R- (~ 25%) и S-верапамила (~ 40%) с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила.

Противодиабетические препараты (глибурид): повышается С мах глибурида примерно на 28%, AUC - на 26%.

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса примерно на 20%, у курильщиков - на 11%.

Имипрамин: увеличение AUC (~ 15%) без влияния в активный метаболит дезипрамин.

Доксорубицин При одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 89%) и С мах доксорубицина в плазме крови (~ 61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном применении верапамила не наблюдается.

Фенобарбитал : повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и С мах в 3-4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и С мах - в 2 раза.

Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, С мах - на 24%.

Иммунологические препараты:

Циклоспорин: увеличение AUC, С мах, С SS примерно на 45%.

Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно повышение уровня этих препаратов

Грейпфрутовый сок : увеличивается AUC R- (~ 49%) и S-верапамила (~ 37%), увеличивается С мах R- (~ 75%) и S-верапамила (~ 51%) без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (~ 78%) и S-верапамила (~ 80%) с соответствующим снижением С мах .

Фармакологические свойства

Фармакологические. Верапамила гидрохлорид блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет воздействия на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и за счет уменьшения постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарда усиливается, даже в постстенотичних участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и / или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика. Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет более 90%. Средняя биодоступность у здоровых людей после однократного приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет от 3 до 7:00. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются различные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил фармакологически активный.

Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками; только 3-4% выводятся в неизмененном виде. 50% введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70% выводится в течение 5 дней. До 16% выводится с калом. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей с нормальной функцией почек и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у больных циррозом печени через низкий клиренс и большой объем распределения.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства :

таблетки по 40 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с пометкой VL 40 с одной стороны;

таблетки по 80 мг белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с пометкой VL 80 с одной стороны.

срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 или 100 таблеток во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.