Дорсум 500 мг/5 мл раствор 5 мл ампулы №10 АДЖУ ФАРМ. КО., ЛТД. (Корея)

Дорсум (Dorsum) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: methocarbamol;

• 1 мл раствора для инъекций содержит метокарбамола 100 мг;

другие составляющие: полиэтиленгликоль 300, натрия гидросульфит (Е 223), кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты с центральным механизмом действия. Эфиры карбаминовой кислоты. Код АТХ М03В А03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метокарбамол является миорелаксантом центрального действия с седативными свойствами. Он конкретно не расслабляет напряженные скелетные мускулы у человека. Механизм действия не установлен, но, возможно, он связан с общим угнетением центральной нервной системы (ЦНС). Его действие проявляется облегчением боли, уменьшением спазма мышц и повышением подвижности пораженной мышцы. Облегчение болевых ощущений обусловлено изменениями восприятия боли. В отличие от нервно-мышечных блокаторов, метокарбамол не влияет на нейронную проводимость, нервно-мышечную передачу и возбудимость мышц.

Метокарбамол оказывает длительное блокирующее действие на полисинаптические рефлекторные пути при дозах, существенно не изменяющих передачу через моносинаптические рефлекторные дуги, и прерывает патологические импульсы с участков поражения мышц. Он не оказывает прямого воздействия на механизм сокращения поперечнополосатых мышц, моторного синапса или нервного волокна.

Фармакокинетика.

У здоровых добровольцев плазматический клиренс метокарбамола колеблется в диапазоне от 0,20 до 0,80 л/ч/кг, средний период полувыведения составляет от 1 до 2 часов, а связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 46 до 50%.

Метокарбамол метаболизируется путем деалкилирования и гидроксилирования, а также возможна конъюгация. Все метаболиты метокарбамола выводятся с мочой. Небольшое количество неизмененного метокарбомола также выделяется с мочой.

Особые группы пациентов.

Люди пожилого возраста.

Средний период полувыведения метокарбамола у здоровых добровольцев пожилого возраста (средний возраст 69 (± 4) лет) был несколько продолжительнее, чем у здоровых добровольцев младшего возраста (средний возраст 53,3 (± 8,8)) года), здорового населения (1, 5 (±0,4) часа против 1,1 (±0,27) часа соответственно). Доля связанного метокарбамола у пожилых добровольцев несколько меньше, чем у младших добровольцев (41-43% против 46-50% соответственно).

Пациенты с нарушением функции почек.

Клиренс метокарбамола у 8 пациентов с нарушениями функции почек при поддерживающем гемодиализе был уменьшен примерно на 40% по сравнению с 17 здоровыми добровольцами, хотя средний период полувыведения в этих двух группах был сходным (1,2 (± 0,6) против 1,1 (±) 0,3 часа соответственно).

Пациенты с нарушением функции печени.

У 8 пациентов с вторичным циррозом, вызванным злоупотреблением алкоголем, средний общий клиренс метокарбамола был уменьшен примерно на 70% по сравнению с тем, что был получен у 8 здоровых добровольцев того же возраста и с такой же массой тела.

Средний срок полувыведения (± SD) у больных циррозом и здоровых добровольцев составлял 3,38 (± 1,62) часа и 1,11 (± 0,27) часа соответственно. Процент метокарбамола, связанного с белками плазмы крови, уменьшился примерно до 40-45% по сравнению с 46-50% у здоровых добровольцев.

Клинические свойства.

Показания

Для облегчения дискомфорта, связанного с острой болью при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, как дополнение к режиму ограниченной физической активности (мышечного отдыха), физиотерапии и других мероприятий.

Противопоказания Дорсума

Не следует назначать пациентам с заболеваниями почек или с подозрением на их существование из-за наличия в лекарственном средстве полиэтиленгликоля 300, который увеличивает ацидоз и задержку мочеотделения у пациентов с нарушениями функции почек.

Гиперчувствительность к метокарбамолу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигмина бромида, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с миастенией (Miasthenia gravis), получающим антихолинэстеразные средства.

Поскольку метокарбамол может оказывать действие общего угнетения ЦНС, пациенты, получающие инъекционный метокарбамол, должны быть предупреждены о комбинации эффектов с алкоголем и другими препаратами, подавляющими ЦНС.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Метокарбамол может вызывать цветовую интерференцию при некоторых скрининговых тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-ГИОК) с использованием реагента нитрозонафтола и в скрининговых тестах на мочу ванилилминдальной кислотой (BMК), используя метод Гитлоу.

Особенности применения препарата

Необходимо соблюдать осторожность при применении инъекционной формы у пациентов с эпилепсией или с подозрением на эпилепсию.

Как и для других лекарственных средств, вводимых внутривенно или внутримышечно, следует тщательно контролировать дозы и соблюдать скорость инъекции. Скорость

введение не должно превышать 3 мл в минуту, то есть две ампулы по 5 мл вводить примерно в течение 3 минут. Поскольку инъекционный препарат гипертонический метокарбамола, следует избегать сосудистой экстравазации. Горизонтальное положение пациента снизит вероятность побочных реакций.

Попавшая в шприц кровь не смешивается с гипертоническим раствором. Это явление наблюдается для многих других внутривенных средств. Кровь может быть введена вместе с метокарбамолом или инъекция может быть остановлена после того, как плунжер достигнет крови, в зависимости от того, что врач предпочтет.

Препарат содержит гидросульфит натрия, который редко может вызвать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Исследования влияния метокарбамола на животных не проводились. Данных о возможных неблагоприятных последствиях для развития плода недостаточно. Очень редко сообщали о внутриутробных и врожденных аномалиях вследствие внутриутробного влияния метокарбамола. Таким образом, инъекционный метокарбамол не следует применять беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, и женщинам, которые планируют беременность, за исключением того, когда, по оценке врача, потенциальная польза превышает возможный риск.

Период кормления грудью

Метокарбамол и его метаболиты выделяются в молоко животных. Однако нет данных о выделении его метаболитов в грудное молоко человека. Следует соблюдать осторожность при назначении метокарбамола кормящим грудью женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациент необходимо предупредить о том, что метокарбамол может вызвать сонливость или головокружение, что может ухудшить способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы.

Возможно ухудшение умственных и/или физических возможностей, необходимых для выполнения опасных задач, таких как эксплуатация машин и оборудования или управление автомобилем. Пациентов следует предупредить о рисках эксплуатации машин и оборудования, в том числе при управлении автомобилем, пока они не будут уверены в том, что терапия метокарбамолом не оказывает негативного влияния на их способность заниматься такой деятельностью.

Способ применения и дозы Дорсум

Предназначено только для внутривенного и внутримышечного применения. Общая доза для взрослых не должна превышать 30 мл в сутки в течение не более 3 дней подряд, за исключением лечения столбняка. Если состояние пациента требует продолжения лечения метокарбамолом, подобный курс можно повторить после 48-часового перерыва. Дозировка и частота инъекций должны основываться на тяжести состояния и реакции на лечение.

Для облегчения симптомов средней тяжести достаточной может быть одна доза 1 грамм. Для тяжелых случаев или в послеоперационном состоянии дополнительные дозы в 1 грамм можно повторять каждые 8 часов, максимум до 3 г/сут в течение не более 3 дней подряд.

Инструкции по внутривенному применению.

Раствор метокарбамола можно вводить неразбавленным непосредственно в вену с максимальной скоростью 3 мл/мин. Одна ампула применяется как однократная дозировка. Также его можно добавлять к внутривенной капельнице 0,9% раствора хлорида натрия или к 5% раствору декстрозы. Препарат не следует разводить более чем в 250 мл.

После смешивания готовый раствор для внутривенной инфузии не ставить в холодильник. Необходимо соблюдать осторожность для предотвращения сосудистой экстравазации этого гипертонического раствора, поскольку возможно возникновение тромбофлебита. Лучше, чтобы пациент находился в горизонтальном положении во время и в течение не менее 10-15 минут после инъекции.

Инструкции по внутримышечному применению.

В случае, если предусмотрено внутримышечное введение, в каждый седалищный участок следует вводить не более 5 мл. При необходимости инъекцию можно повторить с интервалом 8 часов.

Не рекомендуется для подкожного введения.

Специальные инструкции по применению при правке.

Существуют клинические данные, свидетельствующие о том, что метокарбамол может оказывать благоприятное влияние на контроль нервно-мышечных проявлений столбняка. Однако это не заменяет обычную процедуру обработки раны, применение столбнячного антитоксина, пенициллина, трахеотомии, контроля баланса жидкости и симптоматическое лечение. Инъекционный метокарбамол следует как можно скорее прибавить к курсу лечения.

Для взрослых. Вводить 10 мл или 20 мл непосредственно в трубку предварительно вставленной иглы. Дополнительные 10 мл или 20 мл могут быть добавлены в раствор для инфузии таким образом, чтобы общая начальная доза составляла 30 мл. Эту процедуру следует повторять каждые 6 часов при необходимости.

Для детей. Рекомендуемая минимальная начальная дозировка составляет 15 мг/кг или 500 мг/м2. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 6 часов. Общая доза не должна превышать 1,8 г/м2 в течение 3 дней. Поддерживающие дозы могут быть введены путем инъекции в трубку или путем внутривенной инфузии с соответствующим количеством жидкости (см. инструкции по внутренемому применению).

Дети.

Безопасность и эффективность инъекционного метокарбамола у педиатрических пациентов не установлена, кроме случаев применения при правке (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Передозировка

Информация об острой токсичности метокарбамола ограничена. Передозировка метокарбамола часто сочетается с алкоголем или другими средствами, подавляющими ЦНС, и включает следующие симптомы: тошнота, сонливость, размытость зрения, артериальная гипотензия, судороги и кома. В постмаркетинговом периоде сообщали о летальных случаях от передозировки метокарбамола или при его применении вместе с другими средствами, подавляющими ЦНС, алкоголем или психотропными средствами.

Лечение

Помощь передозировки включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие меры включают в себя обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг выхода мочи и жизненно важных показателей организма, а также, при необходимости, внутривенное введение жидкостей. Эффективность гемодиализа при передозировке неизвестна.

Побочные реакции Дорсума

Сообщали о таких побочных реакциях при применении метокарбамола (некоторые из них могут быть связаны с чрезмерно быстрым введением внутривенной инъекции):

Со стороны тела в целом: анафилактическая реакция, ангионевротический отек, лихорадка, головные боли.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, краснота (приливы), артериальная гипотензия, потеря сознания, тромбофлебит.

В большинстве случаев возвращение к сознанию происходило самостоятельно. В других случаях для ускорения применяли адреналин, инъекционные стероиды и/или инъекционные антигистаминные средства.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, желтуха (в том числе холестатическая желтуха), тошнота и рвота.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: амнезия, спутанность сознания, диплопия, обморок или предобморочное состояние, сонливость, бессонница, легкая мышечная дискоординация, нистагм, дряблость, судороги (в том числе эпилептические приступы), головокружение.

Сообщали о начале судорожных приступов во время введения метокарбамола у пациентов, страдающих эпилепсией, одной из причин которой может быть психическая травма от проведения процедуры. Несмотря на сообщение об успешности прекращения эпилептиформного судорог при применении метокарбамола, применять его пациентам с эпилепсией не рекомендуется.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны органов чувств: размытость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус.

Прочее: боль и шелушение в области инъекции.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 5 мл в ампуле; по 10 ампул (по 5 ампул в 2-х контурных ячеистых упаковках) в картонной пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.