Диаформин 1000 мг таблетки №30

инструкция Диаформин (DIAFORMIN) таблетки

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

действующее вещество Диаформин: metformin hydrochloride;

1 таблетка, покрытая оболочкой 1000 мг содержит 1000 мг метформина гидрохлорида

вспомогательные вещества Диаформин: натрия крахмала (тип А), повидон (К-30), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

пленочная оболочка Opadry White 04 G58897: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Таблетки Диаформин, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки Диаформин овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с глубокой насечкой с одной стороны и риской с другой стороны.

Фармакологическая группа

Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код АТХ А10В А02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Метформин - бигуанид с антигипергликемическим эффектом. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Диаформин действует тремя путями:

• приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению захвата и утилизации периферической глюкозы
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Диаформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови, метформин проявляет положительное влияние на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

При применении Диаформин масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.

Фармакокинетика.

Всасывания. После приема Диаформин время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%. После приема внутрь фракция невсосавшейся и выводится с калом, составляет 20-30%.

После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемая и неполной.

Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах Диаформин и режимов дозирования стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24-48 часов и составляет менее 1 мкг / мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные уровни метформина в плазме крови (Сmах) не превышали 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

При одновременном приеме пищи абсорбция Диаформин снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют собой вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Диаформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Показания

Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела

в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых; 
в качестве монотерапии или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет и подростков.

Для уменьшения осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метформина или к любому другому компоненту препарата Диаформин; 
  диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• почечная недостаточность умеренного (стадия ИИИb) и тяжелой степени или нарушение функции почек (клиренс креатинина <45 мл / мин или СКФ <45 мл / мин / 1,73 м2)
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
• заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни) декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный
• инфаркт миокарда, шок
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Диаформин следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутривенное применение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, к кумуляции Диаформин и повышение риска развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 применения Диаформин следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. «Особенности применения»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл / мин / 1,73 м2) применение Диаформин следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования, и только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лекарственные средства, оказывающие гипергликемизирующее действие (ГКС системного и местного действия, симпатомиметики). Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозу Диаформину® под контролем уровня гликемии.

Диуретики, особенно петлевые диуретики, могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

особенности применения

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть в результате кумуляции Диаформин. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов, больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. Необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота) или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

Следует учитывать другие факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. Раздел «Противопоказания» ).

Лактоацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушение пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно если раньше пациенты хорошо переносили применение Диаформин. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после индивидуальной оценки соотношения польза / риск и оценки функции почек.

Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозною одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного промежутка и соотношение лактат / пируват. В случае развития лактатацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. Раздел «Передозировка»). Врач должен предупредить пациентов о риске развития симптомов лактатацидоза.

Почечная недостаточность. Поскольку Диаформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения Диаформин необходимо проверять уровень креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови, используя формулу Кокрофта - Голта) или СКФ:

• пациентам с нормальной функцией почек - не менее 1 раза в год;
• пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста - не менее 2-4 раз в год.

Если клиренс креатинина <45 мл / мин (СКФ <45 мл / мин / 1,73 м2), применять Диаформин противопоказано (см. «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Диаформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности и, как следствие, привести к кумуляции метформина и повышение риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ> 60 мл / мин / 1,73 м2 применения метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45-60 мл / мин / 1,73 м2) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования и только после повторной оценки функции почек и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Диаформину® за 48 часов до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции или восстановления перорального питания и только при условии нормальной функции почек.

Дети. До начала лечения Диаформин должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно действия метформина роста и половое созревание при длительном применении Диаформину®, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат Диаформин детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.

Монотерапия Диаформином не вызывает гипогликемии. При одновременном применении Диаформину® с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидом) возможно усиление гипогликемического действия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения Диаформин беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не показали отрицательного влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды и послеродовый развитие. В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности следует отменить терапию метформином, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к нормальному, для уменьшения риска развития пороков плода.

Лактация. Диаформин выводится с грудным молоком. У новорожденных / младенцев побочных эффектов не наблюдалось. Учитывая недостаточность данных по безопасности, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии препаратом Диаформин®. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом необходимости приема препарата Диаформин для матери и потенциального риска для ребенка.

Фертильность. Диаформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг / сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается по площади поверхности тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Диаформин® не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом Диаформин не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять Диаформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки в 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют Диаформин®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг.

В случае перехода на лечение препаратом Диаформин® необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови Диаформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформин® 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

дети

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с инсулином.

Препарат Диаформин® применять детям в возрасте от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформин® 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг в сутки в 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу Диаформин необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Диаформин® можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия Ша (клиренс креатинина 45-59 мл / мин или СКФ 45-59 мл / мин / 1,73 м2), только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, и с последующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Диаформин 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг в сутки и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до <45 мл / мин или 45 мл / мин / 1,73 м2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение Диаформин.

дети

Препарат Диаформин® можно применять детям в возрасте от 10 лет.

Передозировка

При применении препарата Диаформин в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы Диаформинабо сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактатацидоза. Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Побочные реакции

Частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы, как правило, проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата Диаформин 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.

Обмен веществ Лактоацидоз.

При длительном применении препарата Диаформин может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдалось при назначении Диаформин пациентам с мегалобластной анемией.

Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и суточная доза препарата Диаформин за 2-3 приема во время или после приема пищи.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены Диаформин.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.

срок годности

3 года.

Не использовать Диаформин после окончания срока годности, указанного на упаковке.

условия хранения

Хранить Диаформин при температуре не выше 25 ° С.

Хранить Диаформин в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток Диаформин в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке (упаковке с формы «in bulk» фирмы-производителя ЮСВ Прайвит Лимитед, Индия).

Категория отпуска

По рецепту.