Ципринол 200 мг раствор 100 мл

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Дети
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности или кормления грудью
• Особенности применения
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Фармацевтические характеристики
• Несовместимость
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска

Ципринол (Ciprinol) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 мл 2 мг ципрофлоксацина в виде лактата;

вспомогательные вещества: натрия лактат, натрия хлорид, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инфузий.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Группа фторхинолонов. АТС J01M A02.

Показания

Взрослые

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмоний, вызванных пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Morcixella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
• инфекции глаз
• инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
• инфекции желчного пузыря, желчевыводящих путей и перитонит,
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции органов малого таза, включая гонорею, аднексит, простатит
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• сепсис
• профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
• выборочная деконтаминация кишечника во время лечения иммунодепрессантами.

Дети

Ципрофлоксацин можно применять детям в качестве препарата II и III линии для лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных Escherichia coli (возраст детей, получавших лечение, составлял от 1 до 17 лет), а также для лечения легочных обострений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких (возраст детей, получавших лечение, составлял от 5 до 17 лет).

Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза, из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или околосуставных тканей.

Лечение детей проводилось только по указанным выше показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

Взрослые и дети

Снижение риска возникновения или прогрессирования заболевания сибирской язвой после аэрогенного контакта с Bacillus anthracis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к любым другим компонентам препарата, а также к другим фторхинолонов.

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.

Способ применения и дозы

Режим дозирования следует устанавливать индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Если применение внутрь невозможно, рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения. Раствор препарата можно вводить разведенным или после добавления к другим инфузионных растворов.

Совместимость с другими растворами

Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, лактатным раствором Рингера, 5% и 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы с 0,225% NaCl или 0,45% NaCl. Раствор, полученный после смешивания ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать в ближайшее время из-за возможности контаминации микроорганизмами, а также чувствительности препарата к свету (так флакон следует вынимать из коробки только перед применением). При хранении в условиях попадания солнечного освещения гарантирована стабильность раствора 3 дня.

Если совместимость с другим инфузионных препаратов не подтверждена, инфузионный раствор ципрофлоксацина следует вводить отдельно. Видимыми признаками несовместимости является выпадение осадка, помутнения или изменение цвета раствора.

При хранении инфузионных растворов ципрофлоксацина при низких температурах может образовываться осадок, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор в холодильнике.

При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, а также при острой неосложненной гонореи) ципрофлоксацин можно вводить в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводить в дозе 200-400 мг 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии ципрофлоксацина должен составлять 60 минут.

При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг трижды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина, исходя из тяжести заболевания и клиренса креатинина.

Дети

Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения риск-польза из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и / или окружающих тканей.

Лечение детей проводилось только по приведенным выше показаниям. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.

При отсутствии других назначений следует придерживаться следующего режима дозирования:

для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (опыт применения только детям в возрасте от 5 до 17 лет) рекомендуемая доза ципрофлоксацина составляет 10 мг / кг массы тела в 3 раза в сутки (максимальная доза - 1200 мг). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней.

Для лечения инфекций мочевыводящих путей или пиелонефрита доза должна составлять от 6 до 10 мг / кг массы тела каждые 8:00, но не более максимальной дозы 400 мг.

Для профилактики и лечения заболевания легочной формой сибирской язвы доза составляет 400 мг 2 раза в сутки, для детей - 10 мг / кг массы тела в 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную разовую дозу - 400 мг (максимальная суточная доза - 800 мг). Прием препарата следует начинать сразу после предположения или подтверждения инфицирования. Длительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

1. Нарушение функции почек.

При КК от 31 до 60 мл / мин / 1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 800 мг в сутки.
При КК 30 мл / мин / 1,73 м 2 или меньше, или его концентрации в плазме крови от 2/100 мл или более максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 400 мг в сутки.
2. Нарушение функции почек + гемодиализ.

Максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении должна составлять 400 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после этой процедуры.

3. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов.

Раствор ципрофлоксацина для инфузий прилагается к диализата (внутри перитонеальный): 50 мг ципрофлоксацина на 1 литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6:00.

4. Нарушение функции печени. Корректировка дозы не требуется.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у детей не изучалось.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований.

Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере 3-х суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность курса лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет 1 сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения составляет 7 дней. При остеомиелите курс терапии можно продлить до 2-х месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. Для больных с ослабленным иммунитетом лечение следует проводить в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии:

грибковые суперинфекции, антибиотикоассоциированный колит (очень редко - с возможной летальностью).
Со стороны крови и лимфатической системы:

эозинофилия, лейкопения, анемия, гранулоцитопения, лейкоцитоз, изменение уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение функции костного мозга, лимфаденопатия, ацидоз, моноцитоз, метгемоглобинемия, гиперкалиемия, повышение уровня триглицеридов, гаммаглутамилтрансферазы крови, повышение уровня мочевой кислоты, геморрагический диатез, цилиндрурия.
Со стороны иммунной системы:

аллергические реакции; аллергический / ангионевротический отек анафилактические реакции; анафилактический шок (опасный для жизни); реакции, подобные сывороточной болезни.

Со стороны пищеварения и обмена веществ:

анорексия, гипергликемия, гипогликемия, обострение падагры.

Психические расстройства:

1. психомоторная возбудимость / тревожность, спутанность сознания и дезориентация, тревожность, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, нарушения поведения, суицидальные мысли, попытка самоубийства.

Со стороны нервной системы:

• головная боль, слабость, расстройства сна, летаргия, сонливость, маниакальная реакция, ажитация, нарушение вкуса, парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, головокружение, мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия, периферическая нейропатия, полинейропатия, дезориентация, деперсонализация.

Со стороны органов зрения:

снижение остроты зрения, нистагм, боль в глазах, нарушение восприятия цветов.

Со стороны органов слуха:

звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, пируэт тахикардия, сердцебиение, трепетание предсердий, желудочковые эктопии, вазодилатация, артериальная гипотензия, синкопальное состояние, васкулит, артериальная гипертензия, стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, тромбоз сосудов головного мозга, флебит.

Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные расстройства:

• одышка (включая астматические состояния), носовое кровотечение, отек легких, икота, кровохарканье, бронхоспазм, легочная эмболия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и обмена веществ:

• тошнота, диарея, рвота, боль в животе, диспепсические расстройства, метеоризм, панкреатит, болезненность слизистой оболочки полости рта, кандидоз слизистой оболочки полости рта, дисфагия, перфорация кишечника, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы:

• повышение уровня трансаминаз и билирубина, нарушение функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный), некроз печени (очень редко прогрессирует до печеночной недостаточности, угрожающей жизни).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, появление неспецифических пузырьков, петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (с потенциальной угрозой жизни), токсический эпидермальный некролиз (с потенциальной угрозой жизни), кандидоз кожи, гиперпигментация, эксфолиативный дерматит, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• боль, мышечно-скелетные боли, (боль в конечностях, в пояснице, в грудных железах), артрит, артралгия, миалгия, повышение мышечного тонуса и судороги мышц, мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий ( преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.

Со стороны почек и мочевыводящей системы:

нарушение функции почек, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит, кровотечение из уретры, полиурия, нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы:

вагинит.

Общие нарушения:

• неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка, отеки, повышенная потливость (гипергидроз), нарушение походки, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Лабораторные показатели:

• повышение активности щелочной фосфатазы крови , отклонения от нормы уровня протромбина, повышение активности амилазы, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих антагонисты витамина К.

При возникновении тяжелых побочных эффектов (особенно реакций гиперчувствительности, псевдомембранозного колита, нарушений со стороны центральной нервной системы, галлюцинаций или боли в области сухожилия) лечение следует прекратить.

Передозировка

Сообщалось, что передозировка в дозе 12 г приводило к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводило к развитию острой почечной недостаточности. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи; дополнительно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ. Путем гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%).

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинического опыта. Существует вероятность негативного влияния ципрофлоксацина на развитие суставного хряща в организме ребенка.

Дети

Применение ципрофлаксацину детям допустимо только по отдельным показаниям (см. Раздел «Показания») в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Количество исследований у таких пациентов недостаточно; не исключена возможность повреждения суставного хряща в течение роста.

Особенности применения

Применение детям и подросткам.

Как и в случае других препаратов этого класса, было показано, что у неполовозрелых животных ципрофлоксацин вызывает артропию суставов. При анализе доступных данных безопасности применения ципрофлоксацина пациентами в возрасте до 18 лет не выявлено каких-либо доказательств повреждений хряща или суставов, связанных с лечением. Детям препарат можно применять только по жизненным показаниям.

Тяжелые инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами.

Монотерапия ципрофлоксацином не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, которые могут быть вызваны грамположительными бактериями или анаэробными микроорганизмами. В случае таких инфекций одновременно с ципрофлоксацином следует применять соответствующие антибактериальные средства.

Стрептококковые инфекции (в том числе Strерtососсus рпеитопиае)

Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Внутрибрюшные инфекции

Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекций ограничены.

Инфекции костей и суставов

Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического анализа.

Аэрозольный контакт с возбудителем сибирской язвы

Применение препарата людям основывается на данных чувствительности возбудителя ш vitrо, данных экспериментальных моделей на животных. Врач должен ознакомиться с национальной и / или международной общепризнанной документацией по лечению сибирской язвы.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Для лечения инфекций мочевыводящих путей ципрофлоксацин следует применять, если нельзя прибегнуть к другим видам лечения; его применение должно основываться на результатах микробиологического анализа.

Другие специфические тяжелые инфекции

Для лечения других тяжелых инфекций ципрофлоксацин следует применять согласно официальным назначений или после тщательной оценки соотношения польза / риск в случае невозможности применения других терапий или после неудачи традиционного лечения и если данные микробиологического анализа оправдывают применение ципрофлоксацина.

Повышенная чувствительность

После разовой дозы ципрофлоксацина возможно возникновение аллергических реакций и аллергических реакций, в том числе анафилактических и анафилактоидных, которые могут быть опасными для жизни. В случае появления таких реакций следует прекратить применение ципрофлоксацина и в случае необходимости оказать соответствующую медицинскую помощь.

Костно-мышечная система

В общем ципрофлоксацин не следует применять пациентам, имеющим в анамнезе заболевания / повреждения сухожилия, обусловленные лечением хинолонами. Однако в некоторых случаях после микробиологического определения возбудителя и оценки пользы-риска ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекций, в частности в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда микробиологические данные могут оправдать применение ципрофлоксацина.

Тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллова), иногда билатеральные, могут случиться уже в первые 48 часов после применения ципрофлоксацина. Риск тендинопатии может расти у пациентов пожилого возраста или в случае сопутствующего применения кортикостероидов.

При признаках тендинита следует держать пораженную конечность в покое и избегать несоответствующего физической нагрузки (поскольку может повыситься риск разрыва сухожилия). При любых признаков тендинита (при мучительном набухании, воспалении) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Ципрофлоксацин с осторожностью применять пациентам с миастенией гравис.

Фоточувствительность

Было показано, что ципрофлоксацин способен вызвать реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует посоветовать избегать прямого воздействия чрезмерных солнечных лучей или УФ-облучения в период лечения.

Центральная нервная система

Хинолоны известны способностью вызывать судороги или снижать порог их возникновения.

Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями ЦНС, которые могут быть подвержены судом. В случае возникновения судорог применение цинрофлоксацину следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть уже после первого применения препарата. В редких случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до таких состояний, когда поведение пациента становится для него угрожающей. В таких случаях следует прекратить применение ципрофлоксацина.

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи полинейропатии (определенной по таким неврологическими симптомами как боль, жжение, нарушение чувствительности или мышечная слабость, отдельно или в комбинации). Если пациент имеет симптомы нейропатии, в том числе боли, жжение, покалывание, онемение и / или слабость, применение ципрофлоксацина следует прекратить для предотвращения развития необратимых состояний.

Кардиальные нарушения

Ципрофлоксацин ассоциируется с удлинением интервала QT на ЭКГ (см. Раздел «Побочные реакции»). В общем пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительными к воздействию препарата на интервал QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин с сопутствующими препаратами, которые могут вызывать пролонгации интервала QT (антиаритмические препараты класса Ia или iii), и у больных с факторами риска указанных состояний (пролонгация QT в анамнезе, некорригированной гипокалиемия).

Поскольку при применении ципрофлоксацина зафиксированы случаи удлинения интервала QT, его следует с осторожностью применять пациентам с риском развития аритмии типа «пируэт».

Желудочно-кишечный тракт

Возникновение тяжелой и устойчивой диареи во время лечения или после него (в том числе в течение нескольких недель спустя) может свидетельствовать о антибиотикоассоциированный колит (угрожающее жизни, с возможным летальным исходом), который требует немедленного лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить применение ципрофлоксацина и начать применение соответствующей терапии (ванкомицин перорально 4 x 250 мг / сут). Лекарственные средства, которые подавляют перистальтику, противопоказаны.

Почек и мочевыделительной системы

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи кристаллурии. При применении ципрофлоксацина следует употреблять должное количество жидкости и избегать чрезмерной щелочности мочи.

Гепатобилиарной системы

На фоне применения ципрофлоксацина отмечались случаи печеночного некроза и угрожающей жизни печеночной недостаточности. В случае каких-либо признаков болезней печени (таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, чувствительность участков живота при пальпации), лечение следует прекратить.

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

При применении ципрофлоксацина пациентам с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолитические реакции. Применение ципрофлоксацина таким пациентам следует избегать, если только потенциальная польза не превышает возможный риск.

В таком случае следует следить за возможным появлением гемолиза.

Резистентность

Во время лечения ципрофлоксацином или после того возможно возникновение резистентных к нему бактерий с клинически выраженной суперинфекцией или без нее. Возможен некоторый риск выделения резистентных к ципрофлоксацину бактерий в течение длительного периода лечения и при лечении нозокомиальных инфекций и / или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.

Цитохром Р450

Известно, что ципрофлоксацин является ингибитором умеренной действия ферментов 1А2 цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизирующихся аналогичным ферментным путем (таких как теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин, метилксантин, кофеин, дулоксетин). Увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови связано с угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином, что может вызвать специфические побочные эффекты.

Влияние на лабораторные показатели

Активность ципрофлоксацина относительно Мусоbасtеrиит tuberculosis ш vitro может привести к ложно-отрицательных результатов анализов образца пациентов, принимающих ципрофлоксацин.

Реакции в месте введения

При внутривенном применении ципрофлоксацина отмечались местные реакции, которые случаются чаще, если продолжительность инфузии составляет 30 мин или меньше. Они могут проявляться в виде местных кожных реакций, быстро проходят после завершения инфузии. Дальнейшее внутривенное применение не противопоказано, если только реакции не повторяются или не ухудшаются.

Во время лечения пациенты не должны употреблять алкоголь.

Особые предупреждения относительно неактивных компонентов

1 мл ципрофлоксацина, раствора для инфузий содержит 0,01571 ммоль (или 3,61 мг) натрия. Пациентам, придерживаются диеты с низким содержанием натрия (пациенты с застойной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, нефротическим синдромом) следует быть внимательным при приеме препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может влиять на скорость реакции, поэтому пациентам на период лечением следует ограничить деятельность, требующая концентрации внимания и быстрой реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антиаритмические препараты класса ИА или ИИИ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или ИИИ, поскольку ципрофлоксацин имеет аддитивный эффект при удлиненные интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).

Формирование хелатного комплекса

При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (кальция, магния, алюминия, железа), фосфатзвьязуючих полимеров (севеламер, лантана карбонат), сукральфат или антацидов, а также с препаратами с большой буферной емкостью (таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или по крайней мере через 4:00 после приема этих препаратов.

Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H 2 рецепторов.

Пищевые и молочные продукты

Следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция в значительной мере не влияют на всасывание ципрофлоксацина.

Пробенецид

Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина с желчью. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид, и ципрофлоксацин приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Урикозурические препараты (аллопуринол) способствуют замедлению элиминации ципрофлоксацина на 50% и увеличению его концентрации в плазме крови.

Метоклопрамид

Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при пероральном приеме), что приводит к сокращению времени до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови. На биодоступность ципрофлоксацина никакого влияния не наблюдалось.

Омепразол

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению C max и показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC)» ципрофлоксацина.

Тизанидин

При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови (увеличение С max в 7 раз, диапазон - 4-21 раз, увеличение показателя AUC - в 10 раз, диапазон - 6-24 раза). С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих тизанидин, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови, что, в свою очередь, может привести к развитию побочных реакций. В редких случаях такие побочные реакции могут угрожать жизни или иметь летальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина

После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.

Метотрексат

При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспортировки (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. В связи с этим пациентов, получающих комбинированную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, следует осуществлять тщательное наблюдение.

Нестероидные противовоспалительные средства

Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось транзиторное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому таким пациентам необходим регулярный контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (дважды в неделю).

Антагонисты витамина K

При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливаться антикоагулянтное действие ципрофлоксацина. Степень риска может варьироваться в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К (варфарин, аценокумарола, фенпрокумона или флуиндиону).

Глибенкламид

В отдельных случаях одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих глибенкламид, может повысить интенсивность действия глибенкламида (гипогликемия).

Дулоксетин

Одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов фермента CYP450 1A2 (таких как флювоксамин) может привести к повышению AUC и С max дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина (см. Раздел «Особенности применения»).

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к повышению AUC и С max ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректировки дозы рекомендуется осуществлять при и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин

Одновременное применение лекарственных средств, содержащих лидокаин и ципрофлоксацина, ингибитора изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к уменьшению клиренса лидокаина, который был введен внутривенно, на 22%. Хотя лидокаин хорошо переносится, после одновременного применения его с ципрофлоксацином может наблюдаться определенное взаимодействие, которое может сопровождаться побочными реакциями.

Клозапин

После одновременного применения 250 мг ципрофлоксацина с клозапином течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметилклозапину были повышены на 29% и 31% соответственно. Клиническое наблюдение и соответствующая коррекция дозы клозапина рекомендуется осуществлять при и сразу после одновременного применения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Силденафил

После приема внутрь 50 мг силденафила одновременно с 500 мг ципрофлоксацина C max и AUC силденафила повышаются примерно вдвое. Поэтому следует с осторожностью назначать ципрофлоксацин одновременно с сильденафилом с тщательной оценкой соотношения «риск-польза».

Ципрофлоксацин можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидин при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы во время фазы размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Проявляет высокую эффективность почти ко всем грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К ципрофлоксацина чувствительны Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafhia spp., Edwardsieila spp., Proteus (как индолположительные, так и индолотрицательные штаммы), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий.

Ципрофлоксацин также активен против Bacillus anthracis.

Различную чувствительность проявляют Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Peptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительные к ципрофлоксацину, a Bacteroides - устойчив. Ципрофлоксацин эффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Проявляет активность также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В некоторых случаях ципрофлоксацин активен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Однако следует иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлоксацину развивается медленно и постепенно ( «многоступенчатый» тип).

Распространенность резистентных штаммов может изменяться в зависимости от региона, и, кроме того, меняться со временем. Желательно использовать местную информацию чувствительности микроорганизмов к ципрофлоксацину, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Предоставленная информация позволяет получить лишь приблизительные показатели чувствительности и резистентности тех или иных микроорганизмов к ципрофлоксацину.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин быстро и хорошо проникает во все ткани организма. Максимальные концентрации в плазме крови после введения достигается через 60-90 минут. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 2-3 л / кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками крови незначительное (20-30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальное пространство. В связи с этим концентрации ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма могут во много раз превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности отмечается высокая концентрация ципрофлоксацина в желчи). Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (около 45% - в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов). Через кишечник выделяется остальные дозы (примерно 20% - в неизмененном виде, почти 5-6% - в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3-5 мл / мин / кг, общий клиренс - 8-10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 часов. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается лишь при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12:00).

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства прозрачный раствор желтовато-зеленоватого цвета, практически без механических включений.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с инфузионными растворами и инъекциями, имеющие при рН 3-4 физическую и химическую нестабильность (пенициллин, гепарин).

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости, кроме указанных в разделе «Способ применения и дозы».

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте. Препарат не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инфузий 50 мл (100 мг) № 1 во флаконе и картонной коробке.

Раствор для инфузий 100 мл (200 мг) № 1 во флаконе и картонной коробке.

Раствор для инфузий 200 мл (400 мг) № 1 во флаконе и картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.