Биматопрост-Фарматен 0,3 мг/мл капли для глаз 3 мл Pharmathen (Греция)

Биматопрост-Фарматен (Bimatoprost-Pharmathen) инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: биматопрост;

1 мл раствора содержит 0,3 мг биматопроста;

другие составляющие:

• бензалкония хлорид,
• натрия хлорид,
• натрия гидрофосфат гептагидрат,
• кислоты лимонной моногидрат,
• натрия гидроксид или хлористоводородная кислота концентрированная,
• вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код ATX S01E E03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия, по которому биматопрост снижает внутриглазное давление (ВОТ) у человека, заключается в увеличении оттока водянистой влаги через трабекулярную сетку и усилении увеосклерального оттока. Снижение ВГД начинается примерно через 4 часа после первого применения, а максимальный эффект достигается примерно через 8-12 часов. Продолжительность эффекта поддерживается не менее 24 часов.

Биматопрост является сильнодействующим средством, снижающим ВГД. Он относится к синтетическим простамидам и структурно сродни простагландину F2α (PGF2α) и не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Биматопрост избирательно имитирует действие недавно изобретенных биосинтетических веществ, так называемых простамидов. Однако структура рецептора простамидов еще не установлена.

В течение 12-месячной монотерапии взрослых пациентов глазными каплями биматопроста с дозировкой 0,3 мг/мл по сравнению с тимололом, среднее изменение ВГД по сравнению с базовым уровнем, измеренным утром в 8 часов, находилось в пределах от -7,9 до -8,8 мм. рт.ст. При каждом посещении врача средние суточные значения ВГД, которые измерялись в течение 12-месячного периода, отличались не более чем на 1,3 мм рт.ст. в течение дня и никогда не превышали 18,0 мм рт.

Фармакокинетика

Биматопрост хорошо проникает через роговицу и склеру человека в условиях in vitro. После офтальмологического применения у взрослых системное действие биматопроста очень низкое, его аккумуляция с течением времени не наблюдается. После ежедневного закапывания 1 капли раствора биматопроста концентрацией 0,3 мг/мл в сутки в оба глаза в течение 2 недель максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигалась через 10 минут после применения и снижалась ниже предела детектирования (0,025 нг/мл) в течение 1 5 часов после закапывания.

Средние значения Cmax и AUC0-24 ч были похожи на 7-й и 14-й дни применения и составляли примерно 0,08 нг/мл и 0,09 нг•ч/мл соответственно, что указывает на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась в течение первой недели местного применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, а объем системного распределения при достижении равновесной концентрации составлял 0,67 л/кг. В кровообращении человека биматопрост находится в основном в плазме крови. Связывание биматопроста с белками плазмы крови составляет примерно 88%.

Биматопрост является основным циркулирующим веществом в крови после того, как он попадает в системное кровообращение после закапывания. Затем биматопрост подвергается окислению, N-дезетилированию и глюкуронидаций с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками: до 67% дозы, введенной внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой и 25% дозы – с фекалиями. Период полувыведения, который определялся после введения, составлял примерно 45 минут, а общий клиренс из крови – 1,5 л/ч/кг.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

После закапывания глазных капель биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл 2 раза в сутки средние значения AUC0-24 ч биматопроста, составлявшие 0,0634 нг•ч/мл у пожилых пациентов (возраст от 65 лет), были значительно выше, чем те. , которые наблюдались у молодых здоровых взрослых добровольцев (0,0218 нг•ч/мл). Однако эти данные не имеют клинического значения, поскольку системное действие после офтальмологического применения как для пожилых, так и для молодых людей остается очень низким. Кумуляции биматопроста в крови со временем не наблюдалось, а профиль безопасности был похож у пожилых и молодых пациентов.

Показания

Снижение повышенного внутриглазного давления (ВОТ) у взрослых с хронической открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией (как монотерапия или дополнительная терапия к бета-адреноблокаторам).

Противопоказания Биматопрост-Фарматена

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, в том числе бензалконию хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.

У человека развития взаимодействий не ожидается, поскольку после закапывания 0,3 мг/мл раствора глазных капель биматопроста его системные концентрации чрезвычайно низкие (менее 0,2 нг/мл). Биматопрост подвергается биотрансформации любыми многочисленными ферментами и путями; в доклинических исследованиях не наблюдалось влияния на печеночные ферменты, метаболизирующие лекарственные средства.

В ходе клинических исследований биматопрост применяли одновременно с несколькими разными офтальмологическими бета-адреноблокаторами без доказательств лекарственных взаимодействий.

Одновременное применение биматопроста и других противоглаукомных средств кроме местных препаратов бета-адреноблокаторов во время комбинированной терапии глаукомы не исследовалось.

У аналогов простагландинов (например, Биматопрост-Фарматен) существует потенциал для уменьшения эффекта снижения ВГД, если их применяют пациенты с глаукомой или глазной гипертензией вместе с другими аналогами простагландинов.

Особенности применения

До начала лечения пациентов следует проинформировать о возможном росте ресниц, потемнении кожи век и усилении пигментации радужки глаз, поскольку такие эффекты наблюдались во время лечения биматопростом. Некоторые из этих изменений могут быть постоянными и привести к появлению различий между глазами, если лечили только один глаз. Вероятно, что усиление пигментации радужки будет необратимым. Изменения пигментации происходят благодаря увеличению содержания меланина в меланоцитах, а не увеличению количества меланоцитов. Длительный эффект усиления пигментации радужки глаз неизвестен. Изменения цвета радужки, которые наблюдаются при офтальмологическом применении биматопроста, могут быть незаметны в течение нескольких месяцев или лет. Обычно коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически к периферии радужки, вследствие чего радужка целиком или ее часть приобретают более коричневый цвет. Очевидно, лечение не влияет ни на невус, ни на точки радужки. После 12 мес лечения биматопростом в дозировке 0,3 мг/мл частота случаев пигментации радужки составляла 1,5% и не увеличивалась в течение следующих 3 лет лечения. Сообщалось, что изменение пигментации периорбитальных тканей у некоторых пациентов носит обратимый характер.

Поскольку после лечения глазными каплями биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл часто сообщалось о случаях кистозного макулярного отека, пациентам с известными факторами риска развития макулярного отека (например, с афакией и псевдофакией с разрывом задней капсулы хрусталика) препарат следует применять.

Существуют единичные спонтанные сообщения о реактивации предыдущих инфильтратов роговицы или глазных инфекций при применении глазных капель биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл. Пациентам с предыдущей историей значительных глазных вирусных инфекций (например, с простым герпесом) или увеитом/иритом препарат следует применять с осторожностью.

Применение биматопроста не изучалось у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугловой глаукомой.

На участках, где раствор препарата биматопроста находится в постоянном контакте с поверхностью кожи, возможен рост волос. Поэтому важно применять препарат согласно инструкции и избегать контакта с щекой или другими участками кожи.

Применение глазных капель биматопроста не изучалось у пациентов с нарушениями дыхательной функции. В то время, когда существует ограниченная информация о лечении препаратом пациентов с астмой или хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) в анамнезе, в послерегистрационной практике есть сообщения об обострении астмы, одышки и ХОБЛ, а также о новых случаях астмы. Частота возникновения этих симптомов не установлена. Пациентам с ХОБЛ, астмой или расстройствами дыхательной функции, обусловленными другими причинами, препарат следует применять с осторожностью.

Применение биматопроста не изучалось у пациентов с блокадой сердца более серьезной, чем 1-й степени, или с неконтролируемой застойной сердечной недостаточностью. Существует ограниченное количество спонтанных сообщений о случаях брадикардии или артериальной гипотензии при применении глазных капель биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл. Поэтому пациентам со склонностью к низкой частоте сердечных сокращений и низкому артериальному давлению препарат следует применять с осторожностью.

В исследованиях лечения пациентов с глаукомой или глазной гипертензией глазными каплями биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл было показано, что применение более 1 дозы биматопроста в сутки может снизить эффект снижения ВГД. Пациенты, применяющие биматопрост вместе с другими аналогами простагландинов, должны находиться под контролем для выявления изменений ВГД.

Биматопрост-фарматен содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. При бензалконии хлорида может также наблюдаться раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и повторно вставлять не ранее чем через 15 минут после применения препарата.

Сообщалось, что хлорид бензалкония вызывает точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Биматопрост-Фарматен содержит хлорид бензалкония, при частом или длительном применении препарата пациенты с сухостью глаз или с поврежденной роговицей должны находиться под наблюдением.

Есть сообщения о случаях бактериального кератита, связанных с применением многодозовых контейнеров с местными офтальмологическими препаратами. Такие контейнеры были ненамеренно контаминированы пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующие заболевания глаз. Пациенты с повреждением поверхности глазного эпителия имеют больший риск развития бактериального кератита.

Наконечник флакона-капельницы не должен контактировать с глазом, окружающими поверхностями, пальцами и другими поверхностями во избежание микробного загрязнения раствора.

Применение в период беременности или кормления грудью
Достаточных данных о применении биматопроста беременными женщинами нет. В исследованиях на животных для высоких доз, токсичных для матери, была показана репродуктивная токсичность.

Биматопрост-Фарматен не следует применять в период беременности без необходимости.

Неизвестно, выделяется ли биматопрост в грудное молоко человека. В исследованиях на животных было показано, что биматопрост выделяется в грудное молоко. Следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении терапии препаратом Биматопрост-Фарматен, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества терапии для женщины.

Данные о влиянии биматопроста на фертильность человека отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Биматопрост-Фарматен оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, если при закапывании препарата наблюдается затуманивание зрения, пациент должен подождать восстановления четкости зрения, прежде чем управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Биматопрост-Фарматен

Рекомендуется закапывать по 1 капле в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки, вечером. Доза не должна превышать одного введения в сутки, поскольку чаще применение препарата может снизить эффект снижения повышенного ВГД.

При применении нескольких местных офтальмологических препаратов следует закапывать их с 5-минутным интервалом.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с поражением печеночной или почечной функции

Лечение биматопростом пациентов с поражением почечной функции или умеренным или тяжелым поражением печеночной функции не изучалось, поэтому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с легкими заболеваниями печени в анамнезе или с отклонениями от нормы начальных показателей аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и/или билирубина применение глазных капель биматопроста в дозировке 0,3 мг/мл в течение 24 месяцев. .

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата для лечения детей младше 18 лет не исследовали, поэтому его не рекомендуется применять данной категории пациентов.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. При местном применении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

При передозировке следует проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции Биматопрост-Фарматена

При проведении клинических исследований и послерегистрационном периоде сообщали о таких побочных реакциях, большинство из которых были офтальмологическими, от легкой до умеренной степени тяжести, и несерьезными.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: конъюнктивальная гиперемия, зуд глаз, рост ресниц, крапчатый поверхностный кератит, эрозия роговицы, жжение глаз, раздражение глаз, аллергический конъюнктивит, блефарит, ухудшение зрения, астенопия, конъюнктивальный отек тела глаза, сухость глаз, боль в глазах, светобоязнь, слезотечение, выделение из глаз, расстройства/затуманивание зрения, гиперпигментация радужки, потемнение ресниц, эритема век, зуд век, ретинальное кровотечение, увеит, кистозный макулярный, периорбитальная эритема, отек век, изменения периорбитального участка и век, включая углубление борозды век, дискомфорт в глазах.

Сосудистые расстройства: артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: астма, обострение астмы, обострение ХОБЛ и одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожной ткани: гиперпигментация кожи вокруг глаз, гирсутизм, обесцвечивание кожи (вокруг глаз).

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения.

Исследование: отклонения в функциональных тестах печени.

Со стороны иммунной системы реакции гиперчувствительности, включая признаки и симптомы глазной аллергии и аллергического дерматита.

Побочные реакции, о которых сообщали для глазных капель, содержащих фосфаты

В редких случаях у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы сообщали о случаях кальцификации роговицы, связанных с применением глазных капель, содержащих фосфаты.

Срок годности

30 месяцев.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Применять не более 4 недель после первого вскрытия флакона.

Условия хранения

Специальных условий хранения препарата не предусмотрено.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 мл раствора глазных капель во флаконах-капельницах, закрытых колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.