Амоксил-К порошок для раствора для инъекций 1.2 г флакон №1

Амоксил-к (аmoxil-k) инструкция по применению

Состав

действующие вещества: амоксициллин, клавулановая кислота;

• 1 флакон содержит стерильной смеси (5:1) амоксициллина натриевой соли и клавуланата калиевой соли в пересчете на амоксициллин 1,0 г и клавулановую кислоту 0,2 г.

Лекарственная форма

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармако-терапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз.
Код ATX J01C R02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и подвергается распаду под ее воздействием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент.

Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную структуре пенициллинов. Кроме того, она способна инактивировать бета-лактамазные ферменты, входящие в состав микроорганизмов, резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота активна в отношении важных, с клинической точки зрения, плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Амоксила-К защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая микроорганизмы, вообще резистентные к амоксициллинам и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Амоксил К проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз. Лекарственное средство оказывает бактерицидное действие по широкому спектру микроорганизмов, включая:

• Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis*, Corynebacterium видов, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазонегативные стафилококки (стрептолакоки), в т.ч. стрептококки, в т.ч.
• грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;
• грамнегативные аэроби: Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, виды Klebsiella*, виды Legionella, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteurella multocida. mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, виды Shidella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
• грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium;
• другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Фармакокинетика.

Средние фармакокинетические параметры для составных частей Амоксила-К 1,2 г.

Усредненные фармакокинетические параметры.
Амоксициллин	Доза амоксициллина	Средняя пиковая концентрация в плазме крови, мкг/мл.	Т ½ часа (период полувыведения)	AUC ч/мг/л (площадь под кривой «концентрация/время»)	Выведение с мочой 0-6 лет, %
Амоксил-К 1,2 г	1 г	105,4	0,9	76,3	77,4

 

Клавуланова кислота

Усредненные фармакокинетические параметры
Клавуланова кислота	Доза клавулановой кислоты	Средняя пиковая концентрация в плазме крови, мкг/мл.	Т ½ часа	AUC год/мг/л	Выведение с мочой 0-6 ч, %
Амоксил-К 1,2 г	200 мг	28,5	0,9	27,9	63,8

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ найдены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях; а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и навозе. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина от общих концентраций их в плазме крови.

Вывод. Как и в отношении других пенициллинов, основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и другими путями. Приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выделяется с мочой в неизмененном состоянии в течение первых 6 часов. Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пенициловой кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% применяемой дозы. Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека к 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоксиловой кислоте и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-ону и выделяется с мочой и фекалиями, а также в виде диоксида углерода с выдыхаемым воздухом.

Клинические свойства.

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Амоксилу-К микроорганизмами, такими как:

• тяжелые инфекции горла, носа и уха (мастоидит, перитонзилярные инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами);
• обострение хронического бронхита (по подтверждению диагноза);
• негоспитальная пневмония;
• цистит;
• пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. бактериальные целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с целлюлитом;
• инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит;
• внутрибрюшные инфекции;
• инфекции половых органов у женщин

Профилактика бактериальных инфекций при больших оперативных вмешательствах в следующих зонах:

• желудочно-кишечный тракт;
• органи малого таза;
• голова и шея;
• желчные пути.

Противопоказания Амоксила-К

• Повышенная чувствительность к действующим веществам, пенициллину и другим компонентам препарата;
• Тяжелая аллергическая реакция немедленного типа (например анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (цефалоспорин, карбапенем или монобактам) в анамнезе;
• Желтуха/нарушение функции печени в анамнезе, вызванное амоксициллином/клавулановой кислотой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременно применять пробенецид не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение Амоксила-К может приводить к повышенным уровням крови амоксициллина в течение длительного времени, но не клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Данных по одновременному применению Амоксила-К и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксил-К может повлиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

По данным литературы, существуют отдельные сообщения об увеличении уровня INR у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень INR с добавлением или прекращением лечения Амоксилом-К. Кроме того, возможна коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать рост токсичности последнего.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения препарата

Перед началом терапии Амоксилом-К необходимо тщательно определить наличие в анамнезе реакции гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным препаратам (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Серьезные, а иногда даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции наиболее вероятны у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в анамнезе. При возникновении аллергических реакций следует прекратить терапию Амоксилом-К и начать соответствующую альтернативную терапию.

Если доказано, что инфекция обусловлена ​​микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин/кислота клавулановая на амоксициллин в соответствии с официальными рекомендациями.

У больных с нарушенной функцией почек или при применении высоких доз возможно возникновение судорог.

Амоксил-К необходимо отменить при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение при этом заболевании корнеобразной сыпи может быть связано с приемом амоксициллина.

Совместное применение аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличивать аллергические реакции со стороны кожи.

Долговременный прием препарата также может вызывать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Развитие мультиформной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может являться симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано введение амоксициллина.

Амоксил-К следует с осторожностью применять больным с нарушением функции печени.

Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением. Очень редко такие побочные реакции могут возникать у детей. Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после завершения лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Чрезвычайно редко наблюдались летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием, или у пациентов, одновременно лечащихся препаратами, оказывающими негативное влияние на печень (см. раздел «Побочные реакции»).

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированного колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающей жизни (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь в виду в случае возникновения у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае антибиотикоассоциированного колита лечение Амоксилом-К следует немедленно прекратить, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение.

При длительной терапии рекомендуется контролировать функции органов и систем организма, включая почки, печень и систему кроветворения.

Изредка у пациентов, принимающих Амоксил-К и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться сверхурочное удлинение протромбинового времени (повышение международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий мониторинг. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня антикоагуляции (см. разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать согласно степени нарушения функции почек.

У больных с уменьшением количества выделяемой мочи очень редко может возникнуть кристалурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому при применении высоких доз амоксициллина рекомендуется адекватный прием жидкости и контроль соответствующего выведения мочи с целью уменьшения возможности возникновения кристаллурии амоксициллина (см. раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Имеются сообщения о ложноположительных результатах тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, лечащихся амоксициллином/клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиле-К может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, что может привести к ложноположительному результату реакции Кумбса.

При необходимости парентерального введения высоких доз препарата пациентам, находящимся на натрийконтролируемой диете, следует обращать внимание на содержание натрия в растворах.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Следует избегать применения Амоксила-К в период беременности, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Кормление грудью. Оба компонента препарата проникают в грудное молоко (сведений о действии клавулановой кислоты на ребенка нет). Если у младенца при грудном кормлении возникли диарея и грибковая инфекция слизистой следует прекратить грудное кормление. Назначать амоксициллин/клавулановую кислоту в период кормления грудью следует только после оценки врачом соотношения польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились. Однако возникновение таких побочных реакций, как аллергические реакции, головокружение, судороги, могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы Амоксил-К

Дозы указаны как содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указана доза отдельного компонента.

При выборе дозы Амоксила-К для лечения определенной инфекции следует учитывать:

• ожидаемые возбудители и их предполагаемая чувствительность к антибактериальным веществам (см. раздел «Особенности применения»);
• тяжесть и локализацию инфекции;
• возраст, массу тела и состояние функции почек пациента, как описано далее.

Эту лекарственную форму Амоксила-К можно применять в суточной дозе до 3000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. В случае необходимости применения более высокой дозы амоксициллина следует назначать другую форму Амоксила-К во избежание сверхвысоких дневных доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Некоторые инфекции (например, остеомиелит) требуют более длительного лечения. Продолжительность лечения не должна превышать 14 суток без оценки результатов применения и клинической картины (см. раздел «Особенности применения»).

Дозировка для взрослых и детей с массой тела ≥40 кг

Стандартная дозировка: 1000/200 мг каждые 8 ​​часов.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах.

При операциях длительностью менее 1 ч рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз (доза 2000/200 мг может быть достигнута при применении другой внутривенной формы амоксициллина/клавулановой кислоты).

При операциях длительностью более 1 часа рекомендуемая доза составляет от 1000/200 мг до 2000/200 мг при введении в наркоз, дозу 1000/200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 часов.

При наличии клинических признаков инфекции в послеоперационном периоде следует назначать курс лечения с внутривенным или пероральным введением препарата.

Дозировка для детей с массой тела < 40 кг

Дети от 3 месяцев: 25/5 мг/кг массы тела каждые 8 ​​часов.

Дети до 3 месяцев или массой тела менее 4 кг: 25/5 мг/кг массы тела каждые 12 часов.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции почек

Коррекция дозировки основана на максимальных рекомендуемых дозах амоксициллина.

Клиренс креатинина > 30 мл/мин – коррекция дозы не требуется.

Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин	1000/200 мг, затем – 500/100 мг 2 раза в сутки
Клиренс креатинина < 10 мл/мин	1000/200 мг, затем – 500/100 мг каждые 24 часа
Гемодиализ	Первая доза – 1000/200 мг, затем – 500/100 мг каждые 24 часа + 500/100 мг после диализа

 

Взрослые и дети с массой тела < 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин	25/5 мг/кг каждые 12 часов
Клиренс креатинина < 10 мл/мин	25/5 мг/кг каждые 24 часа
Гемодиализ	25/5 мг/кг каждые 24 часа + 12,5/2,5 мг после диализа

 

Нарушение функции печени

Необходима осторожность при дозировке, следует проводить постоянный мониторинг функции печени с регулярными интервалами.

Амоксил-К вводить путем внутривенных инъекций (струйно) или путем периодических инфузий (капельно). Амоксил-К нельзя вводить внутримышечно.

Детям до 3 месяцев назначать Амоксил-К только в виде внутривенной инфузии.

Лечение Амоксилом-К можно начинать с введения и продолжать лекарственными формами для перорального применения.

Подготовка раствора для внутривенных инъекций

1000/200 мг: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций (конечный объем – 20,9 мл).

Во время растворения может появиться исчезающая временная розовая окраска. Растворы Амоксила-К обычно бесцветны или имеют бледно-соломенный цвет.

Амоксил-К следует вводить в течение 20 минут после растворения.

Подготовка раствора для внутривенной инфузии

Растворенный, как описано выше, раствор 1000/200 мг далее без задержки добавить к 100 мл инфузионной жидкости (лучше применить мини-контейнер или бюретку). Проводить инфузию следует в течение 30-40 минут. Амоксил-К после растворения химически и физически стабилен в течение 2-3 часов при температуре 25 °С или 8 часов при температуре 5 °С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует вводить немедленно.

Внутривенные инфузии Амоксила-К можно проводить с помощью различных внутривенных растворов. Удовлетворительная концентрация антибиотика сохраняется при 5 С и при комнатной температуре (25 С) в рекомендуемых объемах указанных ниже инфузионных растворов. При растворении препарата и его хранении при комнатной температуре инфузии следует проводить в течение указанного ниже времени.

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин	25/5 мг/кг каждые 12 часов
Клиренс креатинина < 10 мл/мин	25/5 мг/кг каждые 24 часа
Гемодиализ	25/5 мг/кг каждые 24 часа + 12,5/2,5 мг после диализа

 

При хранении при температуре 5 С растворы 1000/200 мг можно добавлять к предварительно охлажденному раствору для инфузий (вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида), полученный препарат можно хранить при указанной температуре до 8 часов.

После достижения раствором комнатной температуры его следует использовать немедленно.

Стабильность растворов Амоксила-К зависит от концентрации. Если приготовить раствор более высокой концентрации, период стабильности раствора пропорционально увеличивается.

Амоксил-К менее стабилен в растворах глюкозы, декстрана и бикарбоната, поэтому растворы на указанной основе следует использовать в течение 3-4 минут после растворения.

Любой неиспользованный раствор следует утилизировать согласно действующим требованиям.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и нарушениями водного и электролитного баланса. Указанные симптомы лечат симптоматически с особым вниманием к коррекции водно-электролитного баланса.

Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что иногда может приводить к почечной недостаточности. Имеются сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении внутривенного Амоксила-К в высоких дозах. Следует регулярно проверять проходимость катетера (см. раздел «Особенности применения»).

Амоксил-К можно удалить из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции  Амоксила-К

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения от очень часто до очень редко. Частота других побочных эффектов (например, с частотой < 1 на 10000) приведена главным образом по маркетинговым данным и отражает частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения.

Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных эффектов:

• очень часто  ≥  1/10;
• часто  ≥ 1/100 и < 1/10;
• нечасто  ≥ 1/1000 и < 1/100;
• редко ≥ 1/10000 и < 1/1000;
• очень редко <1/10000.
• частота неизвестна – нельзя определить.

Инфекции и инвазии.

• Часто – кандидоз кожи и слизистых;
• Частота неизвестна – чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем.

• Редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения;
• Частота неизвестна – обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы.

• Частота неизвестна – ангионевротический отек; анафилаксия; синдром, похожий на сывороточную болезнь; аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы.

• Нечасто – головокружение, головные боли;
• Частота неизвестна – судороги, асептический менингит.

Со стороны сосудов.

• Редко – тромбофлебит в месте введения препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

• Часто – диарея;
• Нечасто – тошнота, рвота, нарушение пищеварения;
• Частота неизвестна – антибиотикоассоциированный колит, включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы.

• Нечасто – умеренное повышение уровня АСТ и/или АЛТ наблюдается у больных, лечащихся бета-лактамными антибиотиками;
• Частота неизвестна – гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

• Нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница;
• Редко – полиморфная эритема;
• Частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

При появлении любого аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

• Частота неизвестна – интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Амоксил-К не следует смешивать с продуктами крови, другими жидкостями, содержащими белок, включая гидролизаты белков, и с эмульсиями жиров для внутривенного применения.

Если Амоксил К применять одновременно с аминогликозидом, антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкости для внутривенного раствора или в других емкостях, поскольку активность аминогликозида теряется.

Упаковка

По 1,2 грамма во флаконах. 1 или 10 флаконов в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.